異維A酸軟膠囊

伏立康唑片

本品主要成份為異維A酸，又稱13-順式維A酸。化學名稱：3，7-二甲基-9-（2，6，6-三甲基-1-環已烯基）2順-4反-6反-8反-壬四烯酸分子式：C20H28O2分子量：300.44

主要成份：伏立康唑。

哈爾濱大中制藥有限公司

Pfizer Italia S.r.l.

國藥準字H19994006

注冊證號H20150052

適用于重度難治性結節性痤瘡(結節性痤瘡，即直徑≥5mm的炎性損害，結節可能化膿或出血)。由于使用異維A酸后有明顯的不良反應，故應該在其他常規治療(包括系統性抗生素治療)無效時才能考廛。另外，由于異維A酸可能導致嚴重的出生缺陷，女性患者中僅適用于不準備或不能妊娠者。

本品是一種廣譜的三唑類抗真菌藥，其適應癥如下：1.治療侵襲性曲霉病。2.治療對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染(包括克柔念珠菌)。3.治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染。本品應主要用于治療免疫缺陷患者中進行性的、可能威脅生命的感染。

本品應在醫生指導下使用。應與食物同服。口服治療的劑量應因人而異，從0.1~1mg/kg/d不等，一般建議起始劑量為0.5mg/kg/d，分兩次與食物剛時服用。治療2-4周后可根據臨床效果及不良反應酌情淵整劑量。6-8周為一療程或遵醫囑(見【注意事項】)。因未與食物同服可顯著降低藥物吸收，故在上調劑量前應詳細詢患者服藥時與食物同服的依從性。尚未確定異維A酸每日一次給藥的安全性，故不推薦每日一次用藥。停藥后2個月以上，且皮損持續存在或出現重度結節性痤瘡復發，則可考慮進行第二個療程治療。因有經驗顯示，停藥后短期內仍可持續改善癥狀，故如需第二個療程治療，則兩療程之間應間隔8周以上。骨骼未發育完全的患者的最佳治療間隔時間尚不清楚。在任何療程均應采取有效的避孕措施。

成人用藥:口服給藥，首次給藥時第一天均應給予負荷劑量，以使其血藥濃度在給藥第一天即接近于穩態濃度。由于口服片劑的生物利用度很高(96%)，所以在有臨床指征時靜脈滴注和口服兩種給藥途徑可以互換(其余詳見說明書)。

以下列出的是異維A酸臨床試驗及上市后監測到的不良反應，部分不良事件與異維A酸治療之間的關系尚不明確。異維A酸的大部分不良反應與維生素A過量的癥狀相似(主要為皮膚粘膜干燥，如唇，鼻腔和眼等)。與劑量相關的不良反應：唇炎和高甘油三酯血癥常與劑量呈相關性，臨床試驗報道的多數不良反應為可逆性，停藥后逐漸恢復，但部分在停藥后仍會持續。全身性損害；過敏反應(包括脈管炎、全身過敏反應)、水腫，疲乏，淋巴結病、體重下降。心血管系統：心悸、心動過速、血栓形成、中風。內分泌/代謝系統：高甘油三酯血癥，血糖波動。消化系統：炎癥性腸病、肝炎、胰腺炎、牙齦出血、牙齦炎、結腸炎、食管炎/食管潰瘍、回腸炎、惡心及其他非特異性胃腸道癥狀。血液系統：貧血、血小板減少、中性粒細胞減少癥，罕見有粒細胞缺乏癥的報告。肌肉骨骼系統：骨質增生、肌腱及韌帶的鈣化，骨骺閉合過早、骨密度降低、肌肉骨骼癥狀(部分為重度)包括背痛、肌痛、關節痛、一過性胸痛、關節炎、肌腱炎及其他骨異常，肌酸磷酸激酶升高/罕見橫紋肌溶解的報道等。神經系統：良性顱內壓升高(又稱假性腦瘤)、頭昏、困倦、頭痛、失眠、嗜唾、不適、神經過敏、感世異常、癲癇發作、中風、

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：育齡期婦女或其配偶服藥前后三個月與服藥期間內應嚴格避孕，萬勿妊娠。尚不知異維A酸是否通過乳汁分泌，鑒于該藥的潛在不良反應，哺乳期婦女嚴禁使用異維A酸制劑。兒童用藥：尚未對12歲以下兒童使用異維A酸進行過研究。藥物過量可發生骨結構的改變，包括兒童骨骺盤早熟融合。在對12 -17歲重度難治性結節性痤瘡兒童患者，尤其當已知其合并有代謝或骨骼方面疾病時，使用異維A酸治療時應慎重。 在異維A酸的臨床研究中，兒童患者中除背痛、關‘市痛及肌痛發生率較成人增高外，其他不良反應與成人患者相當。老年用藥：臨床研究中尚未納入足夠數量65歲以上受試者以確定其藥物反應與較年輕受試者是否一致。雖然臨床使用中尚未發現老年患者用藥與其他人群之間存在差異，考慮年齡因素影響，預計老年患者在使用異維A酸治療時風險增大。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：目前伏立康唑在孕婦中的應用尚無足夠資料。動物實驗顯示本品有生殖毒性(參見臨床前安全性資料)，但對人體的潛在危險性尚未確定。伏立康唑不宜用于孕婦，除非對母親的益處顯著大于對胎兒的潛在毒性。育齡期婦女：育齡期婦女應用伏立康唑期間需采取有效的避孕措施。哺乳期婦女 尚無伏立康唑在乳汁中分泌的資料。除非明顯的利大于弊，否則哺乳期婦女不宜使用伏立康唑。兒童用藥：伏立康唑在12歲以下兒童的安全性和有效性尚未建立。在治療性研究中共入選年齡為12-18歲的侵襲性曲霉病患者22例，分別給予伏立康唑的維持劑量，即每12小時1次，每次4mg/kg，12例(55%)患者治療有效。在治療研究中，對伏立康唑在青少年中的藥代動力學特性研究的很少。老年用藥：在多劑量給藥的治療研究中，≥65歲的患者占9.2%，≥75歲的患者占1.8%。在一項健康志愿者中進行的研究顯示，老年男性的總暴露量(AUC)和血藥峰濃度(Cmax)較年輕男性為高。對10項伏立康唑治療研究中552例患者的藥代動力學資料進行分析，結果顯示靜脈滴注或口服伏立康唑后，老年患者的血藥濃度較年輕患者大約高80%-90%。但是，總的安

適用于重度難治性結節性痤瘡(結節性痤瘡，即直徑≥5mm的炎性損害，結節可能化膿或出血)。由于使用異維A酸后有明顯的不良反應，故應該在其他常規治療(包括系統性抗生素治療)無效時才能考廛。另外，由于異維A酸可能導致嚴重的出生缺陷，女性患者中僅適用于不準備或不能妊娠者。

本品是一種廣譜的三唑類抗真菌藥，其適應癥如下：1.治療侵襲性曲霉病。2.治療對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染(包括克柔念珠菌)。3.治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染。本品應主要用于治療免疫缺陷患者中進行性的、可能威脅生命的感染。

1.糖尿病、肥胖癥、酒精攝入增加及脂代謝異常或家族性脂代謝異常患者慎用。 2.國外異維A融原研產品的臨床研究顯示，多數重度難治性結節性痤瘡患者在用該藥治療15- 20周能完全清除或緩解癥狀，故其推薦療程為15 - 20周，且說明在15 - 20周療程結束前，若痤瘡結節總計數的減少已超過70%則可停藥。因患者間存在個體差異，故下述相關信息可作為臨床個體化治療的參考。 3.尚未對長期他用異維A酸（即使小劑量使用）進行過研究，不推薦長期使用。異維A酸長期使用對于骨流失的影響尚不清楚（詳見

1. 可能引起視覺改變，駕駛或操作機械時應謹慎；2. 可能影響肝功能，定期監測肝功能；3. 可能引起心律失常，有心臟疾病史患者應慎用；4. 可能與某些藥物相互作用，使用前咨詢醫生；5. 孕婦及哺乳期婦女應在醫生指導下使用。