氨甲苯酸注射液

達(dá)沙替尼片

本品的主要成份為氨甲苯酸。

本品主要成份為達(dá)沙替尼。

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國(guó)藥準(zhǔn)字H13022043

國(guó)藥準(zhǔn)字H20133271

本品適用于因原發(fā)性纖維蛋白溶解過(guò)度所引起的出血，包括急性和慢性、局限性或全身性的高纖溶出血，后者常見(jiàn)于癌腫、白血病、婦產(chǎn)科意外、嚴(yán)重肝病出血等。

本品用于治療對(duì)甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性(Ph+)慢性髓細(xì)胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

靜脈注射或滴注，一次0.1-0.3g，一日不超過(guò)0.6g。

應(yīng)當(dāng)由具有白血病診斷和治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行治療。PH+慢性期CML的患者推薦起始劑量為達(dá)沙替尼100mg,每日1次，口服。服用時(shí)間應(yīng)當(dāng)一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急變期(急粒變和急淋變)CML的患者推薦起始劑量為70mg，每日2次，分別于早晚口服(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)片劑不得壓碎或切割，必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用。治療持續(xù)時(shí)間：在臨床試驗(yàn)中，本品治療均持續(xù)至疾病進(jìn)展或患者不再耐受該治療。尚未對(duì)達(dá)到完全細(xì)胞遺傳學(xué)緩解(CCyR)后停止治療的影響進(jìn)行研究。為了達(dá)到所推薦的劑量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三種規(guī)格。推薦根據(jù)患者的反應(yīng)和耐受性情況進(jìn)行劑量的增加或降低。劑量遞增：在成年P(guān)h+CML患者的臨床試驗(yàn)中，如果患者在推薦的起始劑量治療下未能達(dá)到血液學(xué)或細(xì)胞遺傳學(xué)緩解，則慢性期CML患者可以將劑量增加至140mg，每日1次，對(duì)于進(jìn)展期(加速期和急變期)CML患者，可以將劑量增加至90mg,每日2次。不良反應(yīng)發(fā)生時(shí)的劑量調(diào)整：骨髓抑制：在臨床試驗(yàn)中，骨髓抑制可以通過(guò)下列手段來(lái)處理：中斷給藥、劑量降低或終止研究治療。必要時(shí)給予血小板和紅細(xì)胞輸注。出現(xiàn)耐藥性骨髓

尚不明確。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠目前尚無(wú)充分的達(dá)沙替尼用于妊娠婦女的數(shù)據(jù)。動(dòng)物研究已經(jīng)證實(shí)了該藥的生殖毒性（見(jiàn)【藥理毒理】）。達(dá)沙替尼對(duì)人體的潛在危險(xiǎn)尚不明確。除非有明確的需要，否則本品不應(yīng)用于妊娠婦女。如果在妊娠期間服用該藥，那么患者必須被告知其對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)。非臨床研究中，在低于在人體內(nèi)進(jìn)行達(dá)沙替尼治療時(shí)所觀察到的血藥濃度下，在大鼠和家兔中觀察到胚胎-胎仔毒性。觀察到大鼠出現(xiàn)胎兒死亡。在大鼠和家兔接受的達(dá)沙替尼最低檢測(cè)劑量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能夠?qū)е屡咛?胎仔毒性。這些給藥劑量在大鼠和家兔產(chǎn)生的母體AUC分別是105 ng·hr/mL（0.3倍于人類(lèi)女性接受70 mg每日2次之后獲得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人類(lèi)AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、橈骨、肋骨、鎖骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨體），水腫和小肝。哺乳目前有關(guān)達(dá)沙替尼通過(guò)人類(lèi)或動(dòng)物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關(guān)達(dá)沙替尼的物理化學(xué)數(shù)據(jù)和現(xiàn)有的藥效學(xué)

本品適用于因原發(fā)性纖維蛋白溶解過(guò)度所引起的出血，包括急性和慢性、局限性或全身性的高纖溶出血，后者常見(jiàn)于癌腫、白血病、婦產(chǎn)科意外、嚴(yán)重肝病出血等。

本品用于治療對(duì)甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性(Ph+)慢性髓細(xì)胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

本品與6-氨基己酸相比，抗纖溶活性強(qiáng)5倍，不良反應(yīng)極少見(jiàn)。長(zhǎng)期應(yīng)用未見(jiàn)血栓形成，偶有頭昏、頭病、瞳部不適。有心肌梗死傾向者應(yīng)慎用。

1、應(yīng)用本品患者要監(jiān)護(hù)血栓形成并發(fā)癥的可能性。對(duì)于有血栓形成傾向者（如急性心肌梗死）宜慎用。 2、慢性腎功能不全時(shí)用量酌減，給藥后尿液濃度常較高。治療前列腺手術(shù)出血時(shí)，用量也應(yīng)減少。 3、如與其他凝血因子（如因子IX）等合用，應(yīng)警惕血栓形成。一般認(rèn)為在凝血因子使用后8小時(shí)再用本品較為妥善。 4、由于本品可導(dǎo)致繼發(fā)腎盂和輸尿管凝血塊阻塞，血友病或腎盂實(shí)質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時(shí)要慎用。 5、宮內(nèi)死胎所致低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品為安全。 6、本品一般不單獨(dú)用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防進(jìn)一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭。如有必要，應(yīng)在肝素化的基礎(chǔ)上才應(yīng)用本品。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確 8、兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 9、老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 10、藥物過(guò)量：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

1. 避免與CYP3A4強(qiáng)效抑制劑或誘導(dǎo)劑合用；2. 監(jiān)測(cè)心電圖，避免QT間期延長(zhǎng)；3. 監(jiān)測(cè)血藥濃度，必要時(shí)調(diào)整劑量；4. 避免與食物同服，應(yīng)空腹或餐后2小時(shí)服用；5. 定期監(jiān)測(cè)血常規(guī)，注意出血風(fēng)險(xiǎn)；6. 孕婦及哺乳期婦女慎用；7. 兒童用藥需在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。