卡泊三醇搽劑

噴昔洛韋乳膏

卡泊三醇，化學名稱為：9, 10-開環膽甾-24-環丙基-5, 7, 10 (19), 22-四烯-1, 3,24三醇 水合物 結構式為： 分子式：C27H40O3, H2O 分子量：430.6

本品主要成份為：噴昔洛韋。其化學名稱為：9-[4-羥基-3-(羥甲基)-丁基]-鳥嘌呤。

LEO Pharma A/S 丹麥利奧制藥有限公司

湖北恒安藥業有限公司

國藥準字HJ20150664

國藥準字H20103385

頭部銀屑病。

口唇或面部單純皰疹、生殖器皰疹。

將本品少量涂于頭部患處皮膚，早晚各一次。每周用量不可超過60ml。當患者還同時使...

外用：涂于患處，每天4～5次，應盡早開始治療(如有先兆或損害出現時)。

最常報道的不良反應多為皮膚反應。特別是用藥部位的反應。高鈣血癥和過敏反應的報道非常罕見。 根據臨床數據，達力士?軟膏的不良反應發生率約為25%左右。（表見說明書）

　　對本品過敏者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗未發現本品有任何致畸作用，但本品在孕婦和哺乳期婦女中的用藥安全性尚未完全確定，不確定卡泊三醇是否通過乳汁排泄，因此不應在妊娠和哺乳期使用。 兒童用藥：因兒童用藥的安全性、有效性。劑量尚未完全確定，本品不應用與兒童。 老年用藥：老年患者用藥尚沒有具體的臨床實踐經驗。

兒童注意事項： 兒童應在醫生指導下使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠、哺乳期婦女在醫生指導下使用。 老人注意事項：

頭部銀屑病。

口唇或面部單純皰疹、生殖器皰疹。

藥理作用： 本品為維生素D衍生物卡泊三醇的外用制劑，能抑制皮膚細胞（角脘細胞）增生和誘導其分化，從而使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正。 毒理研究： 本品對鈣代謝的影響大約為激素活化型維生素D3的1/100。 在小鼠進行的致皮膚癌研究表明沒有任何特殊的致皮膚癌的風險。卡泊三醇溶液按3個劑量組3、10和30mg/kg/天（按體表面積計，分別為9、30和90mg/m2/天。相當于對60kg的成人最大推薦日劑量達的0.25、0.84和2.5倍）局部使用24個月。高劑量是卡泊三醇的皮膚最大耐受劑量。在10和30mg/kg/天組的生存率降低，尤其是對雄性鼠。生存率的降低與梗阻性尿路病發生的升高有關。與治療有關的最大變化可能是尿成分的變化。這與高劑量卡泊三醇和維生素D類似物使用的預期一致。未見對皮膚的影響，未見經皮或全身致癌作用。 在一項白化裸鼠的研究中，重復暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周，藥物劑量水平與前述經皮致癌試驗相同，觀察到減少UV照射皮膚出現皮膚癌降低的現象（僅在雄性鼠中有統計學意義），提示卡泊三醇可能會升高UV照射誘導皮膚癌的作用。這些發現的臨床相關性尚不明確。

本品為核苷類抗病毒藥，體外對I型和II型單純皰疹病毒有抑制作用，在病毒感染細胞中，病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶將本品磷酸化為噴昔洛韋單磷酸鹽，然后細胞激酶將噴昔洛韋單磷酸鹽轉化為噴昔洛韋三磷酸鹽。體外實驗表明，噴昔洛韋三磷酸鹽與脫氧鳥嘌呤核苷三磷酸鹽競爭性抑制單純皰疹病毒多聚酶，從而選擇性抑制單純皰疹病毒DNA的合成和抑制。耐本品的單純皰疹病毒突變株的產生是由于病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶性質發生了改變，最常見耐阿昔洛韋的病毒突變株缺乏胸腺嘧啶核苷激酶，它們對本品也耐藥。

達力士搽劑可能對面部皮膚有刺激作用，應避免直接用于面部。建議病人用后洗手以免無意中將藥物帶到面部。 由于缺乏數據，有嚴重腎衰竭或嚴重肝臟功能不全的患者應避免使用本品。 如果用藥超過最多周劑量，可能發生高鈣血癥，停藥后可很快恢復正常。 達力士搽劑因含有丙二醇，可能會引起皮膚刺激。 在使用達力士治療期間，建議患者限制或避免過度暴露在自然光或人工光下。只有在醫生和患者均認為潛在的利益大于潛在的風險，局部卡泊三醇用藥可與紫外照射連用。

　　1.不推薦用于黏膜，因刺激作用，勿用于眼內及眼周; 　　2.嚴重免疫功能缺陷患者(如艾滋病或骨髓移植患者)應在醫生指導下應用; 　　3.孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠、哺乳期婦女在醫生指導下使用; 　　4.兒童應在醫生指導下使用; 　　5.老年患者誤過量用藥。