碘克沙醇注射液

枸櫞酸西地那非片

本品主要成分為碘克沙醇。

本品主要成份為：枸櫞酸西地那非。

北京北陸藥業股份有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H20153001

國藥準字H20203388

X線對比劑，用于成人的心血管造影、腦血管造影、外周動脈造影、腹部血管造影、尿路造影以及CT增強檢查；兒童心血管造影、尿路造影和CT增強檢查。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

給藥劑量取決于檢查的類型、年齡、體重、心輸出量和病人全身情況及所使用的技術。通常使用的碘濃度和用量與其它當今使用的含碘X線對比劑相似，但在一些研究中使用較低碘濃度的碘克沙醇注射液也得到足夠的診斷信息。與其它對比劑一樣，在給藥前后應給病人充足的水分。下列推薦的劑量可作為指導，用于動脈內注射的單次劑量，可重復使用。 1、兩種規格都有文獻記載，但是多數病例推薦使用270mgl/ml。 2、在高劑量的尿路造影中可以使用較高劑量。 3、老年人：與其他成年人劑量相同。

對大多數患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時按需服用：但在性活動前0.5~4小時內的任何時候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關：年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化，增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率30毫升/分，增加100%)、同時服用強效細胞色素P4503A4抑制劑(酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、紅霉素(增加182%)、沙奎那韋(增加210%))。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明，利托那韋可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍，見【藥物相互作用】)。鑒于此，建議同時服用利托那韋的患者，每48小時內用藥劑量最多不超過25mg。西地那非可增強硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非與a受體阻滯劑時，西地那非治療前，患者已應用a受體阻滯劑治療達到穩

未經控制癥狀的甲亢患者及既往對本品有嚴重不良反應史的患者。

說明書的其它章節會更加詳細地討論下列問題：心血管【見警告-心血管】；勃起時間延長與陰莖異常勃起【見警告勃起時間延長與陰莖異常勃起】；對眼睛的影響【見患者須知-對眼睛的影響】；聽覺喪失【見患者須知-聽覺喪失】；與a受體阻滯劑或抗高血壓藥物合并用藥時的低血壓【見注意事項與a受體阻滯劑或抗高血壓藥物合并用藥時的低血壓】；與利托那韋合并用藥導致的不良反應【見警告與利托那韋合并用藥導致的不良反應】；與其他PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療的聯用【見注意事項與其他PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療的聯用】；對出血的影響【見注意事項對出血的影響】；有關性傳播疾病的患者咨詢建議【見患者須知-有關性傳播疾病的患者咨詢建議】臨床試驗報告的最常見的不良反應(>2%)包括頭痛、潮紅、消化不良、視力異常、鼻塞、背痛、肌痛、惡心、頭暈和皮疹。上市前的經驗：因為臨床試驗是在差異很大的條件下開展的，不能將在臨床試驗中觀察到的一種藥物的不良反應發生率，與在臨床試驗中另一種藥物的不良反應發生率進行直接比較，也不能反映在臨床實踐中所觀察到的發生率。在全球范圍的臨床試驗中，3700多名患者(年齡19~87歲)服用了西地那

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：西地那非不適用于女性。目前尚無孕婦使用西地那非，以發現與藥物相關的不良發育結果風險的數據。使用西地那非進行的動物繁殖研究表明，大鼠和家兔分別接受給藥量為人類最大推薦劑量(MRHD，100mg/天，按mg/m計算)的16倍和32倍時，器官發生過程沒有出現不良發育結果。哺乳期婦女：西地那非不適用于女性。有限的數據表明，西地那非以及其活性代謝產物被分泌于人類的乳汁中。目前尚無此類母乳對兒童影響，以及西地那非對母乳生成影響的信息。兒童用藥：西地那非不適用于新生兒、兒童。老年用藥：健康老年志愿者(265歲)的西地那非清除率降低(見“【藥代動力學】：特殊人群的藥代動力學”)。鑒于血藥濃度較高可能同時增加療效和不良事件的發生，故起始劑量以25mg為宜(見【用法用量】)。

X線對比劑，用于成人的心血管造影、腦血管造影、外周動脈造影、腹部血管造影、尿路造影以及CT增強檢查；兒童心血管造影、尿路造影和CT增強檢查。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

下面列舉了使用本品進行放射學檢查而可能產生的不良反應。與含碘對比劑有關的不良反應本質上一般部為輕到中度且為暫時性的，非離子型對比劑的不良反應要比離子型對比劑更少。重度反應和致死反應非常罕見。 1、常見的不良反應為輕度的感覺異常，如熱感或冷感。外周血管造影常會引起熱感（發病率＞1：10），而遠端疼痛偶爾發生（發病率＜1：10，但＞l：100）。腹部不適／疼痛非常罕見（發病率＜1：1000），胃腸逆反應如惡心、嘔吐也很少見（發病率＜1：100，但＞1：1000）。 2、過敏反應偶爾發生，通常表現為輕度的呼吸道和皮膚反應。如呼吸困難、皮疹、紅斑、蕁麻疹、瘙癢和血管性水腫，它們可在注射后立即出現也可在幾天后出現。可能發生低血壓或發熱。曾有報道發生嚴重甚至毒性皮膚反應。嚴重的反應如喉頭水腫、支氣管痙攣或肺水腫和過敏樣休克非常罕見。過敏樣反應的發生可能與劑量和用藥途徑無關，嚴重反應的最初癥狀可能僅是輕微的過敏癥狀，必須馬上停止繼續使用對比劑，必要時應立即通過靜脈給藥進行相應的治療。使用β受體阻滯劑的病人其過敏反應的癥狀可能不典型，容易誤為迷走神經反應。 3、迷走神經反應可引起低血壓和心律過緩，很少見。 4、碘中毒或“碘中毒性腮腺炎”是一種罕見的與使用碘對比劑有關的并發癥。表現為腮腺的腫脹和觸痛，可持續奎檢查后10天。短暫性血清肌酐上升也很常見，但通常無臨床意義。腎功能衰竭非常罕見，不過在高危病人組有致死病例的報道。 5、冠脈、腦或腎動脈注射后會引起動脈痙攣并導致局部缺血。 6、神經系統反應非常罕見，它們可為頭痛、眩暈、癲癇發作或短暫性運動或感覺障礙。偶可在隨訪的CT掃描時見到對比劑通過血腦屏障為腦皮質攝取，有時可伴短暫性意識模糊或皮層盲。 7、心臟并發癥如心律紊亂、心功能減退或心肌缺血都很少見。 8、可能發生高血壓。 9、靜脈造影后的血栓性靜脈炎和靜脈內血栓形成很少見。曾有極個別關節痛的病例報道。可能發生嚴重的呼吸道癥狀和征兆（包括呼吸困難，支氣管痙攣，喉痙攣，非心源性肺水腫）和咳嗽。

1、使用非離子型對比劑的一般注意事項 （1）有過敏、哮喘和對含碘制劑有過不良反應的需特別注意。對這些病例可考慮使用預防用藥，如類固醇，H1，H2組胺受體拮抗劑等。 （2）使用本品后發生嚴重反應的風險較小。但是，含碘對比劑可激發過敏樣反應或其它過敏反應的表現。因此應預先進行急救措施的訓練并預備必須的搶救藥物和器械以應付可能出現的嚴重反應。在整個X線檢查過程中應始終使用內置插管或導管以保持靜脈輸液通路暢通。 （3）鑒于預試驗對由非離子型對比劑引起的過敏反應預測的準確性極低，以及預試驗本身也可能導致嚴重過敏反應，因此不建議采用預試驗來預測碘過敏反應。 （4）在體外試驗中，非離子型對比劑對凝血系統的影響較離子型對比劑輕。在施行血管造影術時，應十分小心在血管內的技術操作，不時地用肝素化的生理鹽水灌洗導管以減少與操作技術相關的血栓形成和栓塞。 （5）在用對比劑前后必須保證病人體內有足夠的水分。這一點尤其適合患有多發性骨髓瘤、糖尿病、腎功能不全的病人及嬰幼兒和老年人。小于1歲的嬰兒．特別是新生兒易引起電解質紊亂和血液動力學失調。 （6）對有嚴重心臟病和肺動脈高壓的病人需特別注意。因為他們易發展為血液動力學失調和心律失常。 （7）有急性腦病，腦瘤，或癲癇病史的病人要預防癲癇發作并需特別注意。另外，酗酒及藥物成癮者其癲癇發作和神經病理學改變的危險大為增加。 （8）為預防使用對比劑后的急性腎功能衰竭，對已有腎功能損害和糖尿病的病人需特別注意．因為他們的危險性較大。異型球蛋白血癥（多發性骨髓瘤病和Waldenstrom巨球蛋白血癥）的病人危險性也較大。 2、預防措施： （1）確定有高危因素的病人。 （2）確保體內有充足的水分。如有必要，可在檢查前由靜脈維持輸液直到對比劑從腎臟清除。 （3）在對比劑清除之前避免任何加重腎臟負擔的腎毒性藥物、口服膽囊對比劑、動脈鉗閉術、腎動脈成形術或其它大型手術。 （4）推遲再次造影檢查直到腎功能恢復至檢查前水平。 （5）為防止乳酸性酸中毒，在對使用二甲雙胍的糖尿病人血管內注射含碘對比劑前，必須測定血清肌酐水平。對于血清肌酐／腎功能正常的患者：在注射對比劑時必須停用二甲雙胍并在48小時內不能恢復用藥，或直至腎功能／血清肌酐達正常值。對于血清肌酐／腎功能不正常的患者必須停用二甲雙胍并將對比齊檢查推遲至48小時后。只有在腎功能／血清肌酐水平恒定后才能恢復二甲雙胍的用藥。對有些腎功能不正常或未知的急救病例，醫生必須評估使用對比劑檢查的利弊，并需采取預防措施停用二甲雙胍、給病人充足的水分、監測腎功能和仔細觀察乳酸性酸中毒的癥狀。 （6）嚴重肝腎功能不全的病人需特別注意，因為這些病人清除對比劑的時間明顯延長。血透的病人可能接受對比劑檢查，在注射對比劑后立即進行血液透析不是必須的，因為沒有證據表明血液透析能保護腎功能損害的病人不得對比劑腎病。 （7）含碘對比劑可加重重癥肌無力的癥狀。嗜鉻細胞瘤病人在介入治療時應給予預防高血壓危象的α受體阻滯劑。甲亢病人也需特別注意。多發結節性甲狀腺腫的病人在使用碘對比劑后有發展成甲亢的可能。應清楚地認識到早產兒在使用對比劑后有短暫性甲減的可能。 （8）目前尚無威視派克外滲的報道。但由于威視派克是等滲的．一旦外滲．它所引起的局部疼痛和水腫比高滲對比劑引起的癥狀輕。常規處理方法為抬高患肢和局部冷敷。萬一發生隔室綜合癥需手術減壓。 3、觀察時間：對比后的病人應至少觀察30分鐘，因為大多數的嚴重不良反應都發生在這段時間。然而，經驗表明過敏反應可能發生在幾小時甚至幾天后。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：人類妊娠期間使用本品的安全性并未確立。實驗性動物研究的結果并未直接或間接表明對人類生殖、胚胎或胎兒發育、妊娠過程、圍產期及產后的損害作用。因為在妊娠的任何時候都應避免射線的照射，所以無論使用對比劑與否，在對妊娠婦女進行X線檢查前必須慎重權衡利弊。本品不應用于妊娠婦女，除非利大于弊，并且臨床醫生認為必需。對比劑在人類乳汁中的排出量未知．雖然估計很少，但在使用本品前應停止母乳喂養，并持續到至少24小時后。 5、兒童用藥：見用法與用量項下內容。 6、老年用藥：與其他成年人用藥劑量相同。 7、藥物過量：具有正常腎功能的病人不易發生藥物過量。檢查的持續時間很重要，因為腎臟耐受大劑量對比劑的能力有限（t1/2-2小時）。萬一過量，必須通過輸液糾正水電解質的不平衡，并連續監測腎功能至少3天，如需要可進_血透以清除碘克沙醇。沒有特殊的拮抗劑。

1. 服用前應避免高脂肪飲食；2. 避免與硝酸酯類藥物同服；3. 心臟病患者應在醫生指導下使用；4. 避免過量飲酒；5. 孕婦及哺乳期婦女不宜使用。