賽格恩(注射用鹽酸托烷司瓊)

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分為鹽酸托烷司瓊。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當于5毫克氨氯地平。

西南藥業股份有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20060469

國藥準字H10950224

本品適用于預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。也用于外科手術后惡心和嘔吐。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

1、腫瘤化療引起的惡心、嘔吐：在任何化療周期中，鹽酸托烷司瓊最多應用6天。 （1）兒童：一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量：在2歲以上的兒童劑量0.2mg/kg，最高可達5mg/天。 ①第1天靜脈給藥：將本品溶于100ml常用輸注液中（如0.9%氯化鈉注射液、林格氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2-6天可口服給藥。 ②兒童口服給藥：可從西林瓶中取適量的鹽酸托烷司瓊溶液，用桔子汁或可樂稀釋后，在早晨起床時（至少于早餐前1小時）立即服用。 （2）成人：成人推薦劑量為5mg/天，每天一次，療程為6天。 ①第1天靜脈給藥：將本品5mg溶于100毫升常用輸注液中（如0.9%氯化鈉注射液、林格氏液或5%葡萄糖液）在化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。 ②第2-6天可改為口服給藥，于早晨起床時用生理鹽水或葡萄糖溶解后（至少于早餐前一小時）用水服用。 （3）代謝不良者應用：在為期6天的應用中，無需減少劑量。 （4）肝或腎功能不全患者的應用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學無改變。但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%，然而，如果采用5mg/天共六天的給藥方案，則不必減量。 2、手術后惡心、嘔吐治療： （1）成人推薦劑量為2mg/次，溶于0.9%氯化鈉注射液、林格氏注射液、5%的葡萄糖注射液中靜脈輸注或緩慢靜脈注射（30秒以上）。 （2）尚無兒童術后用藥經驗。 

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

對鹽酸托烷司瓊過敏者禁用。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應用中，患者下列事件的發生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫生關注

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

本品適用于預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。也用于外科手術后惡心和嘔吐。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

鹽酸托烷司瓊通常耐受性良好，推薦劑量下的不良反應為一過性，最常報道的不良反應為5mg應用引起的便秘（11%），這些不良反應在慢性代謝中比正常代謝者中更為常見。其他常見的不良反應有頭痛、頭昏、便秘、眩暈、疲勞和胃腸功能紊亂如腹痛和腹瀉等。也有虛脫、昏厥和心跳停止的個案報道，但尚不能確定與鹽酸托烷司瓊的因果關系。也有以下一種或多種Ⅰ型變態反應的個案報道：面部潮紅和/或全身瘋疹、胸部壓迫感、呼吸困難、急性支氣管痙攣和低血壓。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進一步升高，故高血壓患者應慎用，其用量不宜超過10mg/天。  2、鹽酸托烷司瓊常見不良反應是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車或操縱機械者應慎用。  3、肝腎功能障礙者使用本品半衰期延長。但這種變化在每天5mg，連續用藥6天的治療中不會發生藥物蓄積，因此不必調整用藥劑量。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用。鹽酸托烷司瓊是否泌入人乳尚未證實，故用藥患者不應授乳。 5、兒童用藥：一般不推薦使用，如病情需要必須使用時，其劑量參見【用法用量】。尚無2歲以下兒童的用藥經驗。 6、老年用藥：老年人應用無需調整劑量。 7、藥物過量： （1）癥狀：多次大劑量使用時可有幻視。高血壓患者的血壓可升高。  （2）處理：對癥治療，應對患者的重要生命體征做嚴密觀察。

1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。