卡維地洛

甲氨蝶呤片

本品主要成份為卡維地洛。

甲氨蝶呤。

海南碧凱藥業有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20020218

國藥準字H19983205

1、本品用于原發性高血壓：可單獨使用或與其他抗高血壓藥特別是噻嗪類利尿劑聯合使用。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 卡維地洛片： 1、原發性高血壓：推薦一日1次用藥。 （1）成人：推薦開始2天劑量為每次12.5mg每日1次，以后每次25mg每日1次，如病情需要可在兩周后將劑量增加到最大推薦用量每日50mg，每日1次或分2次服用。 （2）老年人：用初始劑量每次12.5mg每日1次，即可在某些病人中取得滿意療效。若效果不好，可在間隔至少兩周后將劑量增加到推薦最大用量每日50mg，每日1次或分次服用。 2、治療有癥狀的充血性心力衰竭： （1）劑量必須個體化，增加劑量期間醫生需密切觀察。接受地高辛、利尿劑、ACEI治療的病人必須先使這些藥物治療穩定后再使用卡維地洛。推薦開始兩周劑量為每次3.125mg每日2次，若耐受性好，可間隔至少兩周后將劑量增加一次，到每次6.25mg每日2次，然后每次12.5mg每日2次，再到每次25mg每日2次。劑量必須增加到病人能耐受的最高限度。體重小于85kg，最大推薦劑量為每次25mg每日2次；體重大于85kg，最大推薦劑量為每次50mg每日2次。每次劑量增加前，醫生需評估病人有無心力衰竭加重或血管擴張的癥狀。 （2）一過性心力衰竭加重或水鈉潴留須用增加利尿劑劑量處理，有時需減少卡維地洛劑量或暫時中止卡維地洛治療。 （3）卡維地洛停藥超過兩周時，再次用藥應從每次3.125mg每日2次開始，然后以上述推薦方法增加劑量。 （4）血管擴張的癥狀，開始可通過降低利尿劑劑量處理。若癥狀持續，需降低ACEI（如使用）劑量，然后如需要再降低卡維地洛劑量。在這些情況下，卡維地洛不能增加劑量，直到心力衰竭加重或血管擴張的癥狀穩定。 3、療程：卡維地洛治療一般需長期使用。治療不能驟停，必須逐漸減量，這對合并冠心病的病人特別重要。 4、給藥方法：服藥時間與用餐無關，但對充血性心衰病人必須飯中服用卡維地洛，以減緩吸收，降低體位性低血壓的發生。 卡維地洛膠囊： 1、口服：因存在明顯個體差異，用藥應遵醫囑。 2、推薦開始劑量為一次10mg，一日1次，兩日后可增至一次10mg，一日2次。如應用兩周后療效仍不滿意，可增至一次20mg，一日2次，但每日最大劑量不應超過40mg。 卡維地洛分散片： 1、原發性高血壓推薦一日1次用藥。 （1）成人：推薦開始2天劑量為每次12.5mg（即1片）每日1次，以后每次25mg（即2片）每日1次，如病情需要可在兩周后將劑量增加到最大推薦用量每日50mg（即4片），每日1次或分2次服用。 （2）老年人：用初始劑量每次12.5mg（即1片）每日1次，即可在某些病人中取得滿意的療效。若效果不好，可在間隔至少兩周后將劑量增加到最大推薦用量每日50mg（即4片），每日1次或分次服用。 2、治療有癥狀的充血性心力衰竭：劑量必須個體化，增加劑量期間醫生需密切觀察。接受地高辛、利尿劑、ACEI治療的病人必須先使這些藥物治療穩定后再使用卡維地洛。推薦開始兩周劑量為每次3.125mg（即1/4片）每日2次，若耐受性好，可間隔至少兩周后將劑量增加一次，到每次6.25mg（即1/2片）每日2次，然后每次12.5mg（即1片）每日2次，再到每次25mg（即2片）每日2次。劑量必須增加到病人能耐受的最高限度。體重小于85kg，最大推薦劑量為每次25mg（即2片）每日2次；體重大于85kg，最大推薦劑量為每次50mg（即4片）每日2次。每次劑量增加前，醫生需評估病人有無心力衰竭加重或血管擴張的癥狀。一過性心力衰竭加重或水鈉潴留須用增加利尿劑劑量處理，有時需減少卡維地洛劑量或暫時中止卡維地洛治療。卡維地洛停藥超過兩周時，再次用藥應從每次3.125mg（即1/4片）每日2次開始，然后以上述推薦方法增加劑量。血管擴張的癥狀，開始可通過降低利尿劑劑量處理。若癥狀持續，需降低ACEI（如使用）劑量，然后如需要再降低卡維地洛劑量，在這些情況下，卡維地洛不能增加劑量，直到心力衰竭加重或血管擴張的癥狀穩定。 3、療程：卡維地洛治療一般需長期使用。治療不能驟停，必須逐漸減量，這對合并冠心病的病人特別重要。 4、給藥方法：服藥時間與用餐無關，但對充血性心衰病人必須飯中服用卡維地洛，以減緩吸收，降低體位性低血壓的發生。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

卡維地洛在下列病人中禁用： 1、紐約心臟病協會分級為IV級的失代償性心力衰竭，需使用靜脈正性肌力藥的病人。 2、哮喘病人。 3、伴有支氣管痙攣的慢性阻塞性肺疾病（COPD）的病人。 4、有肝功能異常表現的病人。 5、II-III度房室傳導阻滯的病人。 6、嚴重心動過緩（心率小于50次/分）的病人。 7、心源性休克的病人。 8、病竇綜合癥（包括竇房阻滯）的病人。 9、嚴重低血壓（收縮壓小于85mmHg）的病人。 10、對卡維地洛過敏的病人。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

1、本品用于原發性高血壓：可單獨使用或與其他抗高血壓藥特別是噻嗪類利尿劑聯合使用。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

卡維地洛用于治療高血壓、心絞痛時發生的不良事件與充血性心衰時觀察到的是一致的，但是前者的不良反應發生率更低一些。 1、中樞神經系統： （1）偶爾發生輕度頭暈、頭痛、乏力，特別是在治療早期。 （2）抑郁、睡眠紊亂、感覺異常罕見。 2、心血管系統： （1）治療早期偶爾有心動過緩、體位性低血壓，很少有暈厥。 （2）外周循環障礙（四肢發涼）不常見、可使原有間歇性跛行或有雷諾現象的病人癥狀加重。 （3）水腫不常見。 （4）心絞痛不常見。 （5）個別病人出現房室傳導阻滯和心衰加重。 （6）心衰病人可有頭暈，偶爾出現不同部位不同程度的水腫，完全性房室傳導阻滯或進展性心衰罕見，特別在劑量增加時。 3、呼吸系統： （1）偶爾有哮喘或呼吸困難傾向的病人易發病。 （2）鼻塞罕見。 4、消化系統：腸胃不適（如腹痛、腹瀉、惡心等）偶見，便秘和嘔吐不常見。 5、皮膚和附件： （1）可出現皮膚反應（如變態反應性皮疹少見，個別病人可出現蕁麻疹、瘙癢、扁平苔蘚樣皮膚反應）。 （2）可能會發生銀屑樣皮膚損害或使原有的病情加重。 6、生化和血液系統：偶見血清轉氨酶改變、血小板減少、白細胞減少等。 7、代謝： （1）由于本藥具有β受體阻斷劑的特性，可使隱性糖尿病人出現臨床癥狀，或使原有糖尿病的病人病情加重，并抑制反向葡萄糖調節機制。 （2）心衰病人偶見體重增加及高膽固醇血癥。 8、其他： （1）四肢疼痛偶見。 （2）口干、排尿障礙、性功能減退、視覺障礙及眼部刺激感罕見。 （3）可有眼干癥狀。 （4）有心衰和彌漫性血管病變和/或腎功能不全的病人可能會進一步加重腎功能損害，個別病例可出現腎功能衰竭。

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1、由于卡維地洛與洋地黃類藥物均能減慢房室傳導速度，故對已用洋地黃、利尿劑及血管緊張素轉換酶抑制劑控制病情的充血性心衰的病人使用卡維地洛時應謹慎小心。 2、由于卡維地洛可能會掩蓋或減弱急性低血糖的早期癥狀和體征，故對糖尿病病人使用卡維地洛時應謹慎。伴有糖尿病的充血性心衰的病人使用卡維地洛時，可能會使血糖難以控制。故在使用本藥的開始階段，應定期監測血糖并相應調整降糖藥的用量。 3、卡維地洛治療伴有低血壓（收縮壓小于100mmHg）、缺血性心臟病、彌漫性血管病和（或）腎功能不全的充血性心衰的病人時，可引起可逆性腎功能障礙，此類病人在增加卡維地洛藥量時，應密切監測腎功能，如發生腎功能減退時，則應減少卡維地洛的用量或停藥。 4、充血性心衰的病人在增加卡維地洛的藥物劑量期間，可能使心衰和水鈉潴留加重，此時應增加利尿劑的用量，并在以上情況恢復前不再增加卡維地洛的用量，極個別情況下可能需要減少卡維地洛的用量或暫時停藥，以上情況通常不會影響以后增加卡維地洛的劑量。 5、除非治療后利大于弊，否則卡維地洛只能用于不需口服或吸入性支氣管解痙劑治療的慢性阻塞性肺病的病人。在支氣管痙攣傾向的病人可能會發生呼吸道阻力增加，從而導致呼吸窘迫。因此在使用卡維地洛的開始階段及增加劑量期間應嚴密觀察病人的呼吸情況，在治療中如發現任何支氣管痙攣的證據均應及時減少卡維地洛的用量。 6、戴隱形眼鏡者應注意該藥可能會引起眼睛干燥。 7、停止卡維地洛治療時，不能突然停藥，伴有缺血性心臟病者尤其應該注意，此類病人應逐漸減少用量然后停藥（1-2周）。 8、和其它β受體阻滯劑一樣，卡維地洛可能掩蓋甲狀腺功能亢進的癥狀。 9、由于β受體阻滯劑可能會增加病人過敏的機會或導致過敏反應加重，因此有嚴重過敏史的和正在接受脫敏治療的病人應小心使用卡維地洛。 10、對患有與β受體阻滯劑相關銀屑病的患者在應用卡維地洛前應考慮利弊關系。 11、嗜咯細胞瘤患者使用卡維地洛前，應先使用α受體阻滯劑。盡管卡維地洛有α和β受體阻滯的藥理作用，但尚無在這類病人中使用的臨床經驗。因此，懷疑嗜咯細胞瘤的病人應小心使用。 12、Prinzmetalis變異性心絞痛患者使用非選擇β受體阻滯劑時可能引發胸痛，雖然卡維地洛的α受體阻滯作用可能會預防心絞痛的發生，但目前尚無在這類病人中使用的臨床經驗。故對懷疑有Prinzmetalis變異性心絞痛的患者應小心應用。 13、有外周血管疾病的患者使用卡維地洛應小心，因為β受體阻滯劑可加重動脈供血不足。 14、外周血管失調的病人（如雷諾現象）應用卡維地洛可能會加重病情。 15、手術病人使用卡維地洛要小心，因為卡維地洛與麻醉藥有協同負性肌力作用及低血壓等。 16、卡維地洛可誘發心動過緩，如心率小于55次/分，卡維地洛須減量。 17、卡維地洛與維拉帕米及地爾硫卓等鈣通道阻滯劑或其它合用時，需嚴密監視病人的心電圖和血壓情況。 18、由于缺少臨床經驗，在不穩定或繼發高血壓病人中請小心應用。 19、對駕駛員和操作機器者的影響：卡維地洛降低警覺性（如駕駛和操作機器的能力），這種影響因人而異。在用藥開始，劑量改變和合并飲酒時更為明顯。 20、運動員慎用。 21、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）卡維地洛用于妊娠婦女尚無足夠的臨床經驗。動物生殖實驗未發現卡維地洛有致畸作用。β受體阻斷降低胎盤灌注，這可能會導致胎死宮內、流產和早產。還有，對胎兒和新生兒也會發生副作用（特別是低血糖和心動過緩）。還會增加新生兒發生心肺并發癥的危險性。除非利大于弊，否則孕婦不能使用卡維地洛。 （2）卡維地洛和/或它的代謝產物可通過乳汁分泌，因此卡維地洛治療期間不提倡母乳喂養。 22、兒童用藥：尚無18歲以下病人安全性及療效的研究資料。 23、老年用藥：參見【用法用量】。 24、藥物過量：此藥必須嚴格遵醫囑服用。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或并發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；