異維A酸軟膠囊

克拉霉素

本品主要成份為：異維A酸，又稱13-順式維A酸。化學名：3,7-二甲基-9-{2，6，6-三甲基-1-環(huán)已烯-1-基}2順-4反-6反-8反-壬四烯酸。分子式：C20H28O2分子量：300.44。

　　本品主要成份為克拉霉素，其化學名稱為：6-O-甲基紅霉素。

上海信誼延安藥業(yè)有限公司

廣東逸舒制藥有限公司

國藥準字H10930210

國藥準字H20059139

適用于重度難治性結節(jié)性痤瘡（結節(jié)性痤瘡，即直徑] 5rmn的炎性損害，結節(jié)可能化膿或出血）。由于使用異維A酸后有明顯的不良反應，故應該在其他常規(guī)治療（包括系統(tǒng)性抗生素治療）無效時才能考廛。另外，由于異維A酸可能導致嚴重的出生缺陷，女性患者中僅適用于不準備或不能妊娠者。

適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：1.鼻咽感染：扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。2.下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作和肺炎。3.皮膚軟組織感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。4.急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。5.也用于軍團菌感染，或與其他藥物聯(lián)合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。

本品應在醫(yī)生指導下使用。應與食物同服。口服治療的劑量應因人而異，從0.1~1mg...

　　成人：口服，常用量一次0.25g(2片)，每12小時1次;重癥感染者一次0.5g(4片)，每12小時1次。根據(jù)感染的嚴重程度應連續(xù)服用6～14日。腎功能嚴重損害(肌酐清除率小于30ml/分鐘)者，須作劑量調(diào)整。常用量為一次0.25g(2片)，一日1次;重癥感染者首劑0.5g(4片)，以后一次0.25g(2片)，一日2次。兒童：口服，6個月以上的兒童按體重一次7.5mg/kg，每12小時1次。或按以下方法給藥：體重8～11kg，一次62.5mg(0.5片)，每12小時1次;體重12～19kg，一次0.125g(1片)，每12小時1次;體重20～29kg，一次0.1875g(1.5片)，每12小時1次;體重30～40kg，一次0.250g(2片)，每12小時1次;根據(jù)感染的嚴重程度應連續(xù)服用5～10日。或遵醫(yī)囑。

以下列出的是異維A酸臨床試驗及上市后監(jiān)測到的不良反應，部分不良事件與異維A酸治療之間的關系尚不明確。異維A酸的大部分不良反應與維生素A過量的癥狀相似（主要為皮膚粘膜干燥，如唇，鼻腔和眼等）。與劑量相關的不良反應：唇炎和高甘油三酯血癥常與劑量呈相關性，臨床試驗報道的多數(shù)不良反應為可逆性，停藥后逐漸恢復，但部分在停藥后仍會持續(xù)。全身性損害；過敏反應（包括脈管炎、全身過敏反應）、水腫，疲乏，淋巴結病、體重下降。 ！心血管系統(tǒng)：心悸、心動過速、血栓形成、中風。內(nèi)分泌／代謝系統(tǒng)：高甘油三酯血癥，血糖波動。消化系統(tǒng)：炎癥性腸病、肝炎、胰腺炎、牙齦出血、牙齦炎、結腸炎、食管炎/食管潰瘍、回腸炎、惡心及其他非特異性胃腸道癥狀。詳見內(nèi)包裝說明書。

　　1.對本品或大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。2.孕婦、哺乳期婦女禁用。3.嚴重肝功能損害者、水電解質紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。4.某些心臟病(包括心律失常、心動過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者禁用。

兒童注意事項： 6個月以下兒童的療效和安全性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 動物實驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用，同時本品及其代謝物可進入母乳中，故孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 老年人的耐受性與年輕人相仿。

適用于重度難治性結節(jié)性痤瘡（結節(jié)性痤瘡，即直徑] 5rmn的炎性損害，結節(jié)可能化膿或出血）。由于使用異維A酸后有明顯的不良反應，故應該在其他常規(guī)治療（包括系統(tǒng)性抗生素治療）無效時才能考廛。另外，由于異維A酸可能導致嚴重的出生缺陷，女性患者中僅適用于不準備或不能妊娠者。

適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：1.鼻咽感染：扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。2.下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作和肺炎。3.皮膚軟組織感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。4.急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。5.也用于軍團菌感染，或與其他藥物聯(lián)合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。

治痤瘡藥。本品經(jīng)藥理試驗表明具有縮小皮脂腺組織、抑制皮脂腺活性、減少皮脂分泌以及減輕上皮細胞角化和減少痤瘡丙酸桿菌數(shù)的作用。

　　本品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。本品特點為在體外的抗菌活性與紅霉素相似，但在體內(nèi)對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。本品的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結，抑制蛋白合成而產(chǎn)生抑菌作用。

本品應在醫(yī)生指導下使用。應與食物同服。口服治療的劑量應因人而異，從0.1~1mg/kg/d不等，一般建議起始劑量為0. 5mg/kg/d，分兩次與食物同時服用。治療2-4周后可根據(jù)臨床效果及不良反應酌情調(diào)整劑量。6-8周為一療程或遵醫(yī)囑（見）。因未與食物同服可顯著降低藥物吸收，故在上調(diào)劑量前應詳細詢患者服藥時與食物同服的依從性。尚未確定異維A酸每日一次給藥的安全性，故不推薦每日一次用藥。停藥后2個月以上，且皮損持續(xù)存在或出現(xiàn)重度結節(jié)性痤瘡復發(fā)，則可考慮進行第二個療程治療。因有經(jīng)驗顯示，停藥后短期內(nèi)仍可持續(xù)改善癥狀，故如需第二個療程治療，則兩療程之間應間隔8周以上。骨骼未發(fā)育完全的患者的最佳治療間隔時間尚不清楚。在任何療程均應采取有效的避孕措施。

　　1.肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。2.本品與紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。3.與別的抗生素一樣，可能會出現(xiàn)真菌或耐藥細菌導致的嚴重感染，此時需要中止使用本品，同時采用適當?shù)闹委煛?.本品可空腹口服，也可與食物或牛奶同服，與食物同服不影響其吸收。5.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。6.使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應，請咨詢醫(yī)生。7.同時使用其他藥品，請告知醫(yī)生。8.請放置于兒童不能夠觸及的地方。　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用，同時本品及其代謝物可進入母乳中，故孕婦及哺乳期婦女禁用。　　【老年患者用藥】老年人的耐受性與年輕人相仿。