他克莫司軟膏

阿莫西林克拉維酸鉀分散片(2∶1)

他克莫司。

本品為復方制劑，其組分為阿莫西林和克拉維酸鉀。

Astellas Toyama Co., Ltd. Toya

圣大(張家口)藥業有限公司

國藥準字J20100016

國藥準字H20041201

普特彼適用于因潛在危險而不宜使用傳統療法、或對傳統療法反應不充分、或無法耐受傳統療法的中到重度特應性皮炎患者，作為短期或間歇性長期治療。0.03%和0.1%濃度的本品均可用于成人，但只有0.03%濃度的本品可用于2歲及以上的兒童。

本品適用于敏感菌引起的各種感染：呼吸道感染、耳鼻喉感染、皮膚及軟組織感染、泌尿生殖系統感染、其他感染等。

成人 0.03%和0.1%他克莫司軟膏在患處皮膚涂上一薄層本品，輕輕擦勻，并完全...

本品可直接吞服，或置于適量溫開水中，攪拌至完全溶解后附庸。成人及大于12歲兒童，每次2片，一日三次；7～12歲兒童，每次1.5片，一日三次；1～7歲兒童，每次一片，一日三次；3個月～1歲兒童，每次0.5片，一日三次；嚴重感染時，劑量可加倍或遵醫囑。未經重新檢查，連續治療期不超過14天。

1、在分別有12例和216例健康志愿者參加的臨床研究中，未發現藥物具有光毒性和光致敏性。在對198例健康志愿者進行的接觸致敏研究中，有一例出現接觸致敏的跡象。 在三項隨機賦形劑對照研究和兩項長期安全性研究中，分別有655例和571例患者接受了本品治療。下表列舉了三項設計相同、為期12周研究中、賦形劑組、 0.03%和0.1%濃度的本品治療組校正后不良事件發生率，以及兩項長達一年的安全性研究中未經校正的不良事件發生率，不考慮這些不良事件是否與研究藥物有關。可能與使用本品有關。 兒童12周研究中共發生4例水痘；成人12周研究中有1例出現唇部帶狀皰疹；兒童開放性研究中發生7例水痘和1例帶狀皰疹；成人開放性研究中發生2例帶狀皰疹。（帶狀皰疹(Herpes Zoster)是由水痘帶狀皰疹病毒引起的急性炎癥性皮膚病，中醫稱為“纏腰火龍”、“纏腰火丹”。民間俗稱“蛇丹”、“蜘蛛瘡”。）通常為疣。 在各種臨床試驗中發生率大于或等于1%的其它不良事件包括禿發、ALT或AST升高、過敏樣反應、心絞痛、血管神經性水腫、厭食、焦慮、心律失常、關節痛、關節炎、膽紅素血癥、乳房疼痛、蜂窩組織炎、腦血管意外、唇炎、

　青霉素類藥物過敏者或肝功能不全患者禁用。

兒童注意事項： 大于12歲兒童，每次2片，一日三次；7～12歲兒童，每次1.5片，一日三次；1～7歲兒童，每次1片，一日三次；3個月～1歲兒童，每次0.5片，一日三次。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.本品可通過胎盤，臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4～1/3，故孕婦禁用。 2.本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏并引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。 老人注意事項： 老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間隔。

普特彼適用于因潛在危險而不宜使用傳統療法、或對傳統療法反應不充分、或無法耐受傳統療法的中到重度特應性皮炎患者，作為短期或間歇性長期治療。0.03%和0.1%濃度的本品均可用于成人，但只有0.03%濃度的本品可用于2歲及以上的兒童。

本品適用于敏感菌引起的各種感染：呼吸道感染、耳鼻喉感染、皮膚及軟組織感染、泌尿生殖系統感染、其他感染等。

藥理作用 他克莫司治療特應性皮炎的作用機制還不清楚。雖然對他克莫司的作用機制已有一定了解，但是這些發現與特應性皮炎的臨床關系還不明確。他克莫司已被證實可以抑制T淋巴細胞活化，首先與細胞內蛋白FKBP-12結合，形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調蛋白和鈣調磷酸酶構成的復合物，從而抑制鈣調磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T細胞核轉錄因子（NF-AT）的去磷酸化和易位，NF-AT這種核成分會啟動基因轉錄形成淋巴因子（例如IL-2，γ干擾素）。他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的轉錄，所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。此外，他克莫司可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內已合成介質的釋放，下調朗格罕細胞表面FCεRI的表達。（波動能量的傳遞，需要某種物質基本粒子的準彈性碰撞來實現。這種物質的成分、形狀、密度、運動狀態，決定了波動能量的傳遞方向和速度，這種對波的傳播起決定作用的物質，稱為這種波的介質。）毒理作用 在為期26周的大鼠實驗和為期28 天的家兔實驗中，每天外用他克莫司軟膏（0.03% - 1%）后，在顯微鏡下觀察到皮膚變化（增生、表皮

本品為阿莫西林和克拉維酸鉀的復方制劑。阿莫西林為廣譜青霉素類抗生素，克拉維酸鉀本身只有微弱的抗菌活性，但具有強大的廣譜β內酰胺酶抑制作用，兩者合用，可保護阿莫西林免遭β內酰胺酶水解。本品的抗菌譜與阿莫西林相同，且有所擴大。對產酶金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌及腸球菌均具良好作用，對某些產β內酰胺酶的腸肝菌科細菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、脆弱擬桿菌等也有較好抗菌活性。本品對耐甲氧西林葡萄球菌及腸桿菌屬等產染色體介導Ⅰ型酶的腸桿菌科細菌和假單胞菌屬無作用。

一般注意事項 本品在臨床上對感染性特應性皮炎的安全性和有效性未進行過評價。在開始使用本品治療前，應首先清除治療部位的感染灶。 特應性皮炎患者易患淺表皮膚感染，包括皰疹性濕疹（卡波濟水痘樣疹），使用本品治療可能會增加帶狀皰疹病毒感染（水痘或帶狀皰疹）、單純皰疹病毒感染或皰疹性濕疹發生的風險。如果存在這些感染，應對本品治療的利益與風險的平衡進行評估。 在臨床研究中報告了33例淋巴結病（占0.8%）通常與感染有關（尤其是皮膚感染），在給予相應抗生素治療后緩解。這33例患者中大多數有明確的病因，或最終消退。接受免疫抑制劑治療（例如全身性使用他克莫司）的器官移植患者發生淋巴瘤的危險性增加，因此，接受本品治療并出現淋巴結病的患者應調查其淋巴結病的病因。如果沒有明確找到淋巴結病的病因，或患者同時患有急性傳染性單核細胞增多癥，應考慮中斷使用本品。對發生淋巴結病的患者應進一步觀察以確保淋巴結病消退。 紫外線致癌作用的增強不一定依賴于光毒性作用機制。盡管沒有觀察到對人體的光毒性（參見不良反應），但在一項動物光致癌性研究中，本品縮短了皮膚腫瘤發生的時間（見非臨床毒理研究）。因此，患者應盡量減少或避免自然光或

尚不明確