他克莫司軟膏

硫唑嘌呤片

本品主要成份為他克莫司。

硫唑嘌呤。化學(xué)名稱：6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C9H7N7O2S分子量：277.27

安斯泰來制藥（中國）有限公司 ?

上海信誼藥廠有限公司

國藥準(zhǔn)字J20140147

國藥準(zhǔn)字H31021423

本品適用于非免疫受損的因潛在危險而不宜使用傳統(tǒng)療法、或?qū)鹘y(tǒng)療法反應(yīng)不充分、或無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應(yīng)性皮炎患者的治療，可作為短期或間歇性長期治療。 0。03%和0。1%濃度的本品均可用于成人，但只有0。03%濃度的本品可用于2歲及以上的兒童。

1．急慢性白血病，對慢性粒細(xì)胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；2．后天性溶血性貧血，特發(fā)性血小板減少性紫癜，系統(tǒng)性紅斑狼瘡；3．慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動性肝炎（與自體免疫有關(guān)的肝炎）、原發(fā)性膽汁性肝硬變；4．甲狀腺機能亢進(jìn)，重癥肌無力；5．其他：慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。

成人? 0。03%和0。1%他克莫司軟膏 在患處皮膚涂上一薄層本品，輕輕擦勻，并...

1．口服每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服；2．異體移植，每日2mg～5mg/kg，一日1次或分次口服；3．白血病，每日1.5mg～3mg/kg，一日1次或分次口服。

在分別有12例和216例健康志愿者參加的臨床研究中，未發(fā)現(xiàn)藥物具有光毒性和光致敏性。在對198例健康志愿者進(jìn)行的接觸致敏研究中，有一例出現(xiàn)接觸致敏的跡象。 在三項為期12周的隨機賦形劑對照研究和四項安全性研究中，分別有655例和9163例患者接受了普特彼軟膏治療。在安全性研究中對成年患者和兒童患者的隨防情況見說明書表。 下表列舉了三項設(shè)計相同、為期12周研究中、賦形劑組、他克莫司軟膏0。03%和0。1%治療組校正后不良事件發(fā)生率，以及四項安全性研究中未經(jīng)校正的不良事件發(fā)生率，不考慮這些不良事件是否與研究藥物有關(guān)。（詳見說明書） -可能與使用本品有關(guān)。? - 兒童12周研究中所有發(fā)生帶狀皰疹的病例以及兒童開放性研究中出現(xiàn)的大部分帶狀皰疹病例均報道為水痘。 通常為疣。? 在上表所列的臨床試驗中發(fā)生率介于0。2%并小于1%的其它不良事件包括視力異常、膿腫、類過敏反應(yīng)、貧血、厭食、焦慮、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)病、膽紅素血癥、瞼炎、骨失調(diào)、乳腺良性增生、粘液囊炎、白內(nèi)障、胸痛、寒戰(zhàn)、大腸炎、結(jié)膜水腫、便秘、抽筋、皮膚念珠菌病、膀胱炎、脫水、頭昏眼花、干眼、口干/鼻干、呼吸困難、耳部不適、瘀癍、水腫、鼻出血

已知對本品高度過敏的患者禁用。

兒童注意事項： 妊娠與哺乳期注意事項： 可致畸胎，孕婦忌用 老人注意事項：

本品適用于非免疫受損的因潛在危險而不宜使用傳統(tǒng)療法、或?qū)鹘y(tǒng)療法反應(yīng)不充分、或無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應(yīng)性皮炎患者的治療，可作為短期或間歇性長期治療。 0。03%和0。1%濃度的本品均可用于成人，但只有0。03%濃度的本品可用于2歲及以上的兒童。

1．急慢性白血病，對慢性粒細(xì)胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；2．后天性溶血性貧血，特發(fā)性血小板減少性紫癜，系統(tǒng)性紅斑狼瘡；3．慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動性肝炎（與自體免疫有關(guān)的肝炎）、原發(fā)性膽汁性肝硬變；4．甲狀腺機能亢進(jìn)，重癥肌無力；5．其他：慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。

在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6－巰基嘌呤而起作用。由于其轉(zhuǎn)變過程較慢，因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒對小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降。大鼠長期腹腔注射本品達(dá)4～5個月時出現(xiàn)體重下降、嚴(yán)重貧血和網(wǎng)織細(xì)胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥，可引起畸胎，主要是肢體發(fā)育受到影響。可通過對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養(yǎng)基中，可抑制致敏的淋巴細(xì)胞在體外的殺傷細(xì)胞作用。

在動物研究中持續(xù)全身性使用鈣調(diào)磷酸酶抑制劑以產(chǎn)生持續(xù)的免疫抑制，以及移植病人接受全身性給藥，均可增加感染、淋巴瘤以及皮膚惡性腫瘤的危險性。這些危險性與免疫抑制的強度和時間有關(guān)。 基于以上信息以及作用機理，外用鈣調(diào)磷酸酶抑制劑、包括普特彼軟膏的潛在危險性應(yīng)引起注意。雖然因果關(guān)系并未建立，但有報道接受外用鈣調(diào)磷酸酶抑制劑、包括普特彼軟膏治療的病人罕有發(fā)生皮膚惡性腫瘤和淋巴瘤的病例。因此: · 普特彼軟膏不應(yīng)用于免疫受損的成人和兒童。? · 如果特應(yīng)性皮炎的癥狀和體征在6周內(nèi)未改善，病人應(yīng)由醫(yī)療服務(wù)提供者進(jìn)行再檢查，并確認(rèn)診斷。? · 普特彼軟膏非連續(xù)使用一年以上的安全性尚未建立。 一般注意事項 普特彼軟膏應(yīng)避免用于可能惡化的皮膚病和惡性皮膚病。一些惡性皮膚病，如皮膚T細(xì)胞淋巴瘤可能很像特應(yīng)性皮炎。 不推薦皮膚屏障缺陷的患者使用普特彼軟膏，包括但不限于內(nèi)塞頓綜合征、層狀魚鱗病、彌漫性性紅皮病或皮膚移植物抗宿主病，因為可能會增加他克莫司的全身性吸收。也不推薦口服。在上市后不良反應(yīng)中，已有在以上情況下他克莫司血藥濃度增加的報告。 外用普特彼軟膏可能會引起局部癥狀，如皮膚燒灼感(灼熱感、刺痛、疼痛

致肝功能損害，故肝功能差者忌用，亦可發(fā)生皮疹，偶致肌肉萎縮，用藥期間嚴(yán)格檢查血象。