米力農

多巴絲肼片

本品主要成分為米力農。

本品為復方制劑，其組分為：每片含左旋多巴200mg與芐絲肼50mg（相當于鹽酸芐絲肼57mg）。

北大醫藥股份有限公司

上海羅氏制藥有限公司

國藥準字H20143020

國藥準字H10930198

本品用于對洋地黃、利尿劑、血管擴張劑治療無效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。

用于帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、靜脈注射：負荷量25-75ug/㎏，5-10分鐘緩慢靜注，以后每分鐘0.25-1.0ug/㎏維持。每日最大劑量不超過1.13mg/㎏。 2、口服：一次2.5-7.5mg,每日4次。

美多芭最適宜的日用量必須根據不同病人的情況而定。下面的用量表可作為一個基本的參考...

1、低血壓、心動過速、心肌梗死慎用。 2、腎功能不全者宜減量。 3、對本品過敏者禁用。

治療：應監測患者的生命體征，并根據其臨床狀況采取相應的支持措施。對于特殊患者，可能需要進行心血管癥狀（如心律不齊）或中樞神經系統癥狀（如呼吸興奮劑或神經安定藥）的系統治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗顯示本品可能會影響胚胎的骨骼發育，因此絕對禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的婦女。 因不知芐絲肼是否能進入乳汁中，因此服用本品的母親禁止哺乳，因為不能排除嬰兒骨骼畸形的可能。 兒童用藥：25歲以下不宜服用。 老年用藥：同用法用量。

本品用于對洋地黃、利尿劑、血管擴張劑治療無效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。

用于帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。

1、心血管系統：接受米力農II期和III期臨床試驗的病人，室性心律失常的發生率為12．1％；室性異位搏動8.5％；非持續性室性心動過速2.8％；持續性室性心動過速1％；心室顫動0.2%（2例病人有1種以上的心律失常）。Holter記錄證實注射米力農可增加室性異位心律。包括非持續性室性心動過速。致命的心律失常并不常發生，并常與一些原有的因素有關，如原有的心律失常、代謝異常（低鉀血癥）、地高辛濃度異常和插管。電生理學研究未發現米力農有致心律失常作用。應用米力農的病人中，有3.8％發生室上性心律失常。室性心律失常和室上性心律失常的發生率與血漿米力農濃度無關。其它心血管系統不良反應包括低血壓（2.9％）和心絞痛／胸痛（1.2％）。 2、中樞神經系統：2.9％應用米力農的病人發生頭痛，通常為輕度至中度。 3、其它作用：已報道的其它不良反應包括：低鉀血癥，0.6％；震顫，0.4％；血小板減少，0.4％。曾有支氣管痙攣的個案報道。

1.藥理作用：多巴絲肼是左旋多巴和芐絲肼組成的復方制劑。多巴胺是腦中的一種神經遞質，帕金森氏病患者腦基底神經節中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中間產物，是多巴胺前體，在芳香族L-氨基酸脫羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通過血腦屏障，而多巴胺本身則不能，因此左旋多巴被用作前藥來增加多巴胺水平。 給藥后，左旋多巴在腦外以及大腦組織中發生快速脫羧反應生成多巴胺，使得大多數左旋多巴不能到達基底神經節，而外周產生的多巴胺常會引起不良反應。因此，抑制腦外組織中左旋多巴的脫羧反應是十分必要的。左旋多巴與外周脫羧酶抑制劑芐絲肼同時給藥即可達到這一目的。多巴絲肼是左旋多巴與芐絲肼按4:1制成的復方制劑，在臨床試驗和治療應用中已證明這一比例具有最佳療效，與單獨給予大劑量左旋多巴的效果相當。 2.毒理研究： 遺傳毒性：多巴絲肼、左旋多巴、芐絲肼Ames試驗結果為陰性。 生殖毒性：生殖毒性試驗中，小鼠（400 mg/kg）、大鼠（250、600 mg/kg）、家兔（120、150 mg/kg）中未見致畸作用或對骨骼發育的影響，但大鼠一般毒性試驗結果顯示可能會影響骨骼發育。在產生母體毒性的劑量下

1、一般情況： （1）米力農不能用于嚴重梗阻性主動脈瓣或肺動脈瓣性疾病，應代之以外科手術解除梗阻。與其他正性肌力藥物一樣，米力農可能會加重主動脈下肥厚狹窄引起的流出道梗阻。 （2）在接受治療的高危人群中，可觀察到室性和室上性心律失常。有些病人注射或口服米力農，可增加室性異位搏動，包括非持續性室上性心動過速。多種藥物的應用和合用，可增加充血性心力衰竭本身引起心律失常的潛在危險。應用米力農的病人在輸液過程中應嚴密監測。 （3）米力農可輕度縮短房室的傳導時間，表明其可能提高那些沒有使用洋地黃治療的心房撲動或心房顫動病人的心室率。 （4）米力農治療過程中，應監測血壓和心率，如發現血壓過度降低，應減慢輸液速度或停止輸液。 （5）如果懷疑因使用強利尿劑而導致心臟充盈壓顯著降低，此時應在監測血壓、心率和臨床癥狀的條件下謹慎應用米力農。 2、在急性心肌梗死中的應用：目前尚無在急性心肌梗死患者中應用米力農的臨床研究。在獲得急性心肌梗死患者應用該類藥物的臨床經驗之前，不推薦應用。 3、實驗室檢查：體液和電解質：在應用米力農期間應注意監測體液和電解質變化及腎功能。心輸出量增高導致多尿，需減少利尿劑的用量。過度利尿引起鉀丟失過多，會增加洋地黃化病人發生心律失常的危險性。因此，在用米力農前或用藥過程中需補鉀以糾正低鉀血癥。

治療期間，不應當給病人服單胺氧化酶抑制劑。可加強同時服用的擬交感神經藥的作用。因此，密切監視心血管系統也是必不可少的。且擬交感神經藥劑量亦應減少。其他的抗帕金森藥不應當在本品治療一開始就突然停服，因為后者的作用至少需幾天才見效。在某些病例中，其他藥的用量在以后應逐漸地減少。 對有心肌梗塞、冠狀動脈供血不足或心律不齊的病人，應定期進行心血管系統檢查（特別應包括心電圖檢查）。 治療期間同時用各種抗高血壓治療是允許的，但應定期測量血壓。在抗高血壓藥物中，利血平和α-甲基多巴可干擾多巴胺的代謝，因而可對抗本品的作用。對吩噻嗉、丁酰苯的衍生物來說也是如此。 在用低劑量的多種維生素制劑中，服用維生素B6是允許的。 患有胃、十二指腸潰瘍或骨軟化癥的病人服用此藥時應嚴密觀察。 對開角型青光眼病人應定期測量眼壓，因為理論上左旋多巴能升高眼壓。 如同任何藥的長期治療一樣，應定期檢查血常規和肝、腎功能。 使用本品治療的病人如需接受全身麻醉，本品治療應盡量延續至手術前，除非采用氟烷麻醉。因為用本品治療的病人在接受氟烷麻醉時可致血壓波動和心律失常，因此需在進行外科手術前12-48小時內應盡可能停用本品，手術后可