鹽酸昂丹司瓊

鹽酸胺碘酮片

本品主要成分為鹽酸昂丹司瓊。

本品主要成份為鹽酸胺碘酮。化學(xué)名稱：(2-丁基-3-苯并呋喃基)［4-［2-(二乙氨基)乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮鹽酸鹽分子式：C25H29I2NO3·HCl分子量：681.78

北大醫(yī)藥股份有限公司

山東信誼制藥有限公司

國藥準字H10970154

國藥準字H37021456

本品用于：

口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動過速及室顫的預(yù)防，也可用于其他藥物無效的陣發(fā)性室上性心動過速、陣發(fā)心房撲動、心房顫動，包括合并預(yù)激綜合征者及持續(xù)心房顫動、心房撲動電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療。可用于持續(xù)房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。

鹽酸昂丹司瓊片/鹽酸昂丹司瓊膠囊： 1、對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療后4小時、8小時各靜脈注射鹽酸昂丹司瓊注射液8mg。停止化療以后每8-12小時口服鹽酸昂丹司瓊片8mg，連用5天。 2、對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射鹽酸昂丹司瓊注射液8mg，以后每8-12小時口服鹽酸昂丹司瓊片8mg，連用5天。 3、對于放射治療引起的嘔吐：首劑須于放療前1-2小時口服片劑8mg，以后每8小時口服8mg，療程視放療的療程而定。 4、對于預(yù)防手術(shù)后的惡心嘔吐：在麻醉前1小時口服片劑8mg，隨后每隔8小時口服片劑8mg兩次。 鹽酸昂丹司瓊口腔崩解片： 1、服用方法：本品不可研碎或咀嚼服用。服用本品不需要水或其他液體，以干手撕開泡眼，取出藥片，置于舌面，數(shù)秒內(nèi)可崩解溶化，隨唾液咽下。 2、服用劑量： （1）對于高度致吐的化療藥物引起的嘔吐對單次給予高度致吐的化療藥物的患者，可在化療前30分鐘單次口服昂丹司瓊24mg。但尚無一次性口服昂丹司瓊24mg，并重復(fù)（多日）給藥的臨床研究。對高度致吐的化療藥物引起的嘔吐可采用昂丹司瓊靜脈滴注加口服的方式給藥：在化療前30分鐘，化療后4小時，8小時各靜脈滴注昂丹司瓊8mg，停止化療以后每8-12小時口服片劑8mg(1片)，連用5天。 （2）對于一般致吐的化療藥物引起的嘔吐化療前30分鐘口服本品8mg。首劑給藥后，每8小時服用8mg。化療結(jié)束后，每8小時口服本品8mg連用5天。 （3）放射治療：首劑于放療前1-2小時口服本品8mg，以后每8小時口服8mg，療程視放療的療程而定。 （4）手術(shù)所致惡心、嘔吐的預(yù)防和治療在誘導(dǎo)麻醉前1小時，口服本品16mg。 注射用鹽酸昂丹司瓊： 臨用前，加0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液適量使溶解。 1、對于高度催吐的化療藥物引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療后4小時、8小時各靜脈注射昂丹司瓊8mg，停止化療后每8-12小時口服昂丹司瓊片8mg，連用5天。 2、對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射昂丹司瓊8mg，以后每8-12小時口服昂丹司瓊片8mg，連用5天。 3、對于預(yù)防手術(shù)后的惡心嘔吐：在麻醉時同時靜脈輸注4mg。 4、對于手術(shù)后惡心嘔吐的病人：緩慢靜脈輸注4mg。 鹽酸昂丹司瓊注射液： 本品可通過靜脈滴注和肌肉注射給藥。給藥劑量和途徑視嘔吐嚴重程度而定。成人劑量一般每天8mg。 1、對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐，在化療前30分鐘。化療后4小時，8小時各靜脈滴注本品8mg，停止化療以后每8-12小時口服片劑8mg。 2、對于催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐。化療前30分鐘靜脈滴注本品8mg，以后每8-12小時口服片劑8mg，連續(xù)5天。 3、對放射治療引起的嘔吐，首劑應(yīng)于放療前1-2小時口服片劑8mg，以后每8小時口服8mg。 4、對于預(yù)防或治療手術(shù)后嘔吐，成人可于麻醉誘導(dǎo)同時靜脈滴注本品4mg。對已出現(xiàn)術(shù)后惡心嘔吐時，可緩慢靜脈滴注本品4mg進行治療，輸注時間應(yīng)不小于15分鐘。 鹽酸昂丹司瓊氯化鈉注射液/鹽酸昂丹司瓊葡萄糖注射液： 1、本品供靜脈滴注用藥。 2、給藥劑量和途徑視嘔吐嚴重程度而定。 （1）成人劑量一般每天8mg。 （2）對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐，在化療前30分鐘，化療后4小時、8小時各靜脈滴注本品8mg。停止化療以后每8-12小時口服片劑8mg；對于催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐，化療前30分鐘靜脈滴注本品8mg。以后每8-12小時口服片劑8mg，連續(xù)5天；對于放射治療引起的嘔吐，首劑應(yīng)于放療前1-2小時口服片劑8mg，以后每8小時口服8mg。 （3）用于預(yù)防或治療手術(shù)后嘔吐，成人可于麻醉誘導(dǎo)同時靜脈滴注本品4mg，對于已出現(xiàn)術(shù)后嘔吐，可緩慢靜脈滴注本品4mg進行治療。輸注時間應(yīng)不少于15分鐘。

口服成人常用量：治療室上性心律失常，每日2片-3片，分2～3次服，1～2周后根據(jù)需要改為每日1片-2片維持，部分病人可減至1片，每周5天或更小劑量維持。治療嚴重室性心律失常，每日3片-6片，分3次服，1～2周后根據(jù)需要逐漸改為每日1片-2片維持。

對本品任何成份過敏者禁用，胃腸梗阻者禁用。

（1）心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應(yīng)要少。 ① 竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應(yīng)； ② 房室傳導(dǎo)阻滯； ③ 偶有Q-T間期延長伴扭轉(zhuǎn)性室性心動過速；主要見于低血鉀和并用其它延長QT的藥物時； 以上不良反應(yīng)主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應(yīng)停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質(zhì)紊亂；扭轉(zhuǎn)性室性心動過速發(fā)展成室顫時可用直流電轉(zhuǎn)復(fù)。由于本品半衰期長，故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5～10天。 （2）甲狀腺： ① 甲狀腺機能亢進，可發(fā)生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗T3、T4均增高，TSH下降。發(fā)病率約2％，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療； ② 甲狀腺機能低下，發(fā)生率1％～4％，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機能低下征象，化驗TSH增高，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。 (3）胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負荷量時明顯。 (4）眼部：服藥3個月以上者在角膜中基底層下1/3有

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可以通過胎盤進入胎兒體內(nèi)，大鼠實驗已證實胺碘酮對胎兒有毒性作用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報道。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應(yīng)權(quán)衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。兒童用藥：兒童中應(yīng)用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。老年用藥：老年人口服胺碘酮需嚴密監(jiān)測心電圖、肺功能。

本品用于：

口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動過速及室顫的預(yù)防，也可用于其他藥物無效的陣發(fā)性室上性心動過速、陣發(fā)心房撲動、心房顫動，包括合并預(yù)激綜合征者及持續(xù)心房顫動、心房撲動電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療。可用于持續(xù)房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。

1、可有頭痛、腹部不適、便秘、口干、皮疹、偶見支氣管哮喘或過敏反應(yīng)、短暫性無癥狀氨基轉(zhuǎn)移酶增加。上述反應(yīng)輕微，無須特殊處理。 2、個別患者有癲癇發(fā)作。并有胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩的罕見報告。

1、昂丹司瓊主要經(jīng)肝臟代謝清除，肝臟功能中度或嚴重衰竭病人，本品在體內(nèi)消除能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長。因此，肝臟功能中度或中度障礙的患者用藥劑量每天不應(yīng)超過8mg。 2、腎衰竭病人無需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和用藥途徑。 3、手術(shù)后不宜使用本品，以免掩蓋小腸或胃擴張癥狀。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定，對動物試驗研究未顯示對胚胎期、胎兒形成期、妊娠期、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后期有直接或間接害處。然而，由于對動物的研究并不完全能夠預(yù)示人的反應(yīng)，故不推薦人在懷孕期特別是頭3個月內(nèi)使用本品。實驗顯示，本品可由授乳動物乳汁中分泌，故此采用本品時暫停母乳喂養(yǎng)。 5、兒童用藥： （1）12歲以上患者的用藥劑量及方法與成人一致；4-11歲兒童的用藥劑量需要進行調(diào)整：化療前30分鐘，口服昂丹司瓊4mg，首劑給藥后4和8小時分別重復(fù)服藥2次，每次4mg。化療結(jié)束后，每8小時服藥一次，每次4mg，連續(xù)服藥5天。 （2）本品沒有用于4歲以下兒童，以及用于兒童放療/手術(shù)所致嘔吐的臨床使用經(jīng)驗。 6、老年用藥：老年人由于代謝減慢，消除半衰期延長（5小時），口服生物利用度提高（65%），但無臨床意義，65歲以上的用藥療效及經(jīng)驗尚有限。 7、藥物過量： （1）曾有兩位病人分別接受了靜脈輸入84mg和145mg昂丹司瓊。用藥過量后，會出現(xiàn)下列現(xiàn)象：視覺障礙、嚴重便秘、低血壓及迷走神經(jīng)節(jié)短暫二級AV阻滯。停藥后這些現(xiàn)象可得到完全糾正。對昂丹司瓊無特異的解毒藥，當(dāng)懷疑用藥過量時，應(yīng)適當(dāng)?shù)夭扇ΠY療法和支持療法。 （2）不推薦用吐根治療昂丹司瓊用藥過量，因為患者會因昂丹司瓊本身具有的止吐作用，而不反應(yīng)。

（1）過敏反應(yīng)，對碘過敏者對本品可能過敏。 （2）對診斷的干擾： ① 心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥后多數(shù)患者有T波減低伴增寬及雙向，出現(xiàn)u波，此并非停藥指征； ② 極少數(shù)有AST、ALT及堿性磷酸酶增高； ③ 甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉(zhuǎn)化為T3，導(dǎo)致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。 （3）下列情況應(yīng)慎用： ①竇性心動過緩； ②Q-T延長綜合征； ③低血壓； ④肝功能不全； ⑤肺功能不全； ⑥嚴重充血性心力衰竭。 （4）多數(shù)不良反應(yīng)與劑量有關(guān)，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應(yīng)定期隨診，用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查： ①血壓； ②心電圖，口服時應(yīng)特別注意Q-T間期； ③肝功能； ④甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次； ⑤肺功能、肺部X射線片，每6～12個月1次； ⑥眼科檢查。 （5）本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量，必要時靜脈負荷。而對于非致命性心律失常，應(yīng)用小量緩慢負荷； （6