依維莫司片

硫唑嘌呤片

本品主要成份為依維莫司。

硫唑嘌呤。

Novartis Pharma Stein AG

上海上藥信誼藥廠有限公司

注冊證號H20171145

國藥準字H31021422

依維莫司適用于治療以下患者:既往接受舒尼替尼或索拉非尼治療失敗的晚期腎細胞癌成人患者。不可切除的、局部晚期或轉移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)進展期胰腺神經 內分泌瘤成人患者。需要治療干預但不適于手術切除的結節性硬化癥(TSC)相關的室管膜下巨細胞星形細胞 瘤(SEGA)成人和兒童患者。本品的有效性主要通過可持續的客觀緩解(即SEGA腫瘤 體積的縮小)來證明。尚未證明結節性硬化癥相關的室管膜下巨細胞星形細胞瘤的患者能 否獲得疾病相關癥狀改善和總生存期延長。

1、急慢性白血病，對慢性粒細胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；2、后天性溶血性貧血，特發性血小板減少性紫癜，系統性紅斑狼瘡；3、慢性類風濕性關節炎、慢性活動性肝炎（與自體免疫有關的肝炎）、原發性膽汁性肝硬變；4、甲狀腺機能亢進，重癥肌無力；5、其他：慢性非特異性潰瘍性結腸炎、節段性腸炎、多發性神經根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。

應由有腫瘤或結節性硬化癥治療經驗的醫生指導下使用本品進行治療。晚期腎細胞癌和晚期胰腺神經內分泌瘤。推薦劑量：本品的推薦劑量為10mg每日一次。本品每日一次口服給藥，在每天同一時間服用，可與食物同服或不與食物同時服用(參見【藥代動力學】)。用一杯水整片送服本品片劑，不應咀嚼或壓碎。對于無法吞咽片劑的患者，用藥前將本 品片劑放入一杯水中(約30ml)輕輕攪拌至完全溶解(大約需要7分鐘)后立即服用。用相 同容量的水清洗水杯并將清洗液全部服用，以確保服用了完整劑量。只要存在臨床獲益就應持續治療，或使用至出現不能耐受的毒性反應時。劑量調整：不良反應的處理 處理嚴重和/或不可耐受的不良反應時，可能需要暫時減少給藥劑量和/或中斷本品治療。如需要減少劑量，推薦劑量大約為之前給藥劑量的一半(參見【注意事項】)。如果劑量減 至最低可用片劑規格以下時，應考慮每隔一日給藥一次。表1總結了本品治療患者在發生不良反應時減量、中斷或終止治療的建議，同時作出了 常規處理的建議。應根據個體患者的利益/風險評估和治療醫師的臨床判斷來指導其處理。(其余詳見說明書)。

1、口服每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服； 2、異體移植，每日2...

詳見說明書。

較巰嘌呤相似但毒性稍輕，可致骨髓抑制，肝功能損害，畸胎，亦可發生皮疹，偶見肌萎縮。

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見說明書。兒童用藥：詳見說明書。老年用藥：在其它兩項隨機研究（晚期腎細胞癌和晚期胰腺神經內分泌瘤）中發現，老年患者與相 對年輕患者之間的療效總體上并無差異。在晚期腎細胞癌隨機研宄中，本品治療患者41%為≥65歲，其中7%為≥75歲。在晚期胰腺神經內分泌瘤隨機研宄中，本品治療患者30%為≥65歲，其中7%為≥75歲。其它臨床試驗中也未見老年患者與相對年輕患者之間存在療效差異，但不能排除某些老 年個體有較高的敏感性（參見【藥代動力學】）。在老年患者中不需進行劑量調整，但建議密切監測不良反應并適當地劑量調整（參見 【藥代動力學】）。

孕婦及哺乳期婦女用藥：可致畸胎，孕婦忌用。 兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

依維莫司適用于治療以下患者:既往接受舒尼替尼或索拉非尼治療失敗的晚期腎細胞癌成人患者。不可切除的、局部晚期或轉移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)進展期胰腺神經 內分泌瘤成人患者。需要治療干預但不適于手術切除的結節性硬化癥(TSC)相關的室管膜下巨細胞星形細胞 瘤(SEGA)成人和兒童患者。本品的有效性主要通過可持續的客觀緩解(即SEGA腫瘤 體積的縮小)來證明。尚未證明結節性硬化癥相關的室管膜下巨細胞星形細胞瘤的患者能 否獲得疾病相關癥狀改善和總生存期延長。

1、急慢性白血病，對慢性粒細胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；2、后天性溶血性貧血，特發性血小板減少性紫癜，系統性紅斑狼瘡；3、慢性類風濕性關節炎、慢性活動性肝炎（與自體免疫有關的肝炎）、原發性膽汁性肝硬變；4、甲狀腺機能亢進，重癥肌無力；5、其他：慢性非特異性潰瘍性結腸炎、節段性腸炎、多發性神經根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。

在體內幾乎全部轉變成6－巰基嘌呤而起作用。由于其轉變過程較慢，因而發揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒對小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內病毒滴度下降。大鼠長期腹腔注射本品達4～5個月時出現體重下降、嚴重貧血和網織細胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥，可引起畸胎，主要是肢體發育受到影響。可通過對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養基中，可抑制致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。

1. 孕婦及哺乳期婦女禁用；2. 避免與CYP3A4強抑制劑或誘導劑合用；3. 定期監測肝功能和血常規；4. 高血壓患者慎用；5. 避免強烈陽光或紫外線照射。

致肝功能損害，故肝功能差者忌用，亦可發生皮疹，偶致肌肉萎縮，用藥期間嚴格檢查血象。