硫辛酸

來曲唑片

本品主要成分為硫辛酸。

本品主要成份為來曲唑。

上海現代制藥股份有限公司

浙江海正藥業股份有限公司

國藥準字H20045444

國藥準字H20133109

本品適用于糖尿病周圍神經病變引起的感覺異常。

對絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。對已經接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。治療絕經后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應為自然絕經或人工誘導絕經。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 注射劑： 1、本品可用于靜脈注射或肌肉注射。 （1）靜脈注射應緩慢，最大速度為每分鐘50mg硫辛酸。 （2）用于肌肉注射，每個注射部位硫辛酸用量不得超過50mg。如需大劑量給藥，每個注射部位最大注射量2ml，分數個不同部位給藥。 2、本品也可加入生理鹽水靜脈滴注，如250-500mg硫辛酸加入100-250ml生理鹽水中，靜脈滴注時間約30分鐘。 3、除非有特別醫囑，對嚴重糖尿病周圍神經病變引起的感覺異常的患者，可用靜脈滴注給藥，每天300-600mg，2-4周為一個療程。 口服固體： 口服，每日一次，每次0.6g，早餐前半個小時服用。對于較嚴重的癥狀，建議起始先采用注射治療。由于糖尿病周圍神經病變是慢性疾病，一般需長期服用，具體使用時間由醫生根據個體特點決定。

本品的推薦劑量為2.5mg，每日一次。其余詳見說明書。

對本品過敏者。

本品在所有晚期乳腺癌患者一線治療和二線治療，以及早期患者輔助治療和接受他莫昔芬標準治療后的后續強化輔助治療試驗中都顯示良好的安全性。約75%接受輔助治療(本品和他莫昔芬對照組，中位治療持續時間60個月)、80%接受后續強化輔助治療的患者(本品和安慰劑對照組，中位治療持續時間60個月)和三分之一接受本品治療的晚期轉移以及新輔助治療患者發生不良反應。臨床研究中觀察到的不良反應均為輕度到中度。大多數不良反應是由雌激素缺乏所致。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻兒童用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻老年用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻

本品適用于糖尿病周圍神經病變引起的感覺異常。

對絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。對已經接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。治療絕經后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應為自然絕經或人工誘導絕經。

注射劑： 1、靜脈滴注過快偶可出現頭脹和呼吸困難，但可自行緩解。極個別患者使用本品后，出現抽搐、復視、紫癜以及由于血小板功能異常引起的出血傾向。 2、肌肉注射偶可在注射部位出現局部變態反應，表現為蕁麻疹或濕疹。也可能出現全身變態反應，嚴重者可發生休克。若發生休克，醫護人員應急時搶救。 口服固體： 1、本品的不良反應如下： （1）胃腸道系統：非常罕見(（2）過敏反應：非常罕見(（3）神經系統：非常罕見(（4）全身反應：非常罕見(<1/10，000)：由于糖利用的改善，少數病例中出現血糖降低。此時低血糖的癥狀有眩暈、出汗、頭痛和視物異常。 2、如發生上述一項癥狀，應立即停藥，并通知醫生，醫生會根據程度決定是否繼續用藥。過敏癥狀一出現，即應停藥并通知醫生。如發生任何上述未來提及的不良反應，請通知醫生或藥師。

注射劑： 1、配好的輸液，用鋁箔紙包裹避光，6小時內保持穩定。 2、本品不能與葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能與硫基或二硫鍵起反應的溶液配伍使用。 3、在治療糖尿病周圍神經病變的同時，對糖尿病本身的控制也是必需的。 4、由于活性成份對光敏感，應在使用前將安瓿從盒內取出。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠及哺乳期婦女不應使用本品。 6、兒童用藥：兒童和少年應排除在治療之外，因為還沒有經過臨床驗證。 7、老年用藥：臨床上無需特別調整使用劑量。 8、藥物過量：迄今尚未見硫辛酸中毒特征的報道。亦未見可能出現的中毒癥狀的藥理學描述。 口服固體： 1、食物會影響本品的吸收，因此應將硫辛酸和食物分開服用。 2、長期飲酒是神經病變發生、發展的重要危險因素，可影響本品治療的成功率。因此建議糖尿病周圍神經病變患者盡可能戒灑．無治療間期內也如此。 3、由于補充一定的疏辛酸可以降低血糖濃度，因此對于那些帶有糖尿病和偏頭痛耐受不良者要謹慎。有必要的話，為避免出現低血糖，要進行血糖監控和將血糖藥物的劑量調整。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：只有在謹慎評估利益-風險后，本品才能用于妊娠或哺乳期婦女。生殖毒理學來提示對生育力及胚胎早期發育的影響，胚胎毒性效應不明顯，目前有關硫辛酸進入母乳的途徑尚未知。因此妊娠和哺乳期婦女只有在醫生強烈建議時才能使用本品。 5、兒童用藥：兒童患者用藥的安全有效性尚未確立。 6、老年用藥：老年患者用藥的安全有效性尚未確立。 7、藥物過量： （1）已有報道，意外或自殺式飲酒，同時口服大劑量硫辛酸后，可出現嚴重的中毒癥狀甚至致命性后果。中毒早期可能表現為煩躁、坐立不安或意識模糊，后期伴發生全身驚厥及乳酸性酸中毒。此外，大劑量硫辛酸的中毒表現為低血糖、休克、橫紋肌溶解、溶血、彌漫性血管內凝血（DIC）、骨髓抑制和多臟器衰竭。 （2）中毒時治療措施：如果懷疑硫辛酸輕度中毒（如成年人>6g、兒童>50mg/kg體重），應立即入院并開始實施中毒的一般治療措施（如催吐、洗胃、活性炭吸附等）；全身驚厥、乳酸性酸中毒和其他致命性后果的處理應以強化治療和全身治療為中心，目前，血液透析、血液灌注或過濾技術對加速硫辛酸排泄的益處尚不明確。

1.本品應用于絕經后婦女，如孕婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。 2.少數患者出現肝臟生化指標異常，而與肝轉移無關。 3.特殊的群體： 少兒、老人和人種： 在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動力學參數變化。 來曲唑藥代動力學在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動力學差異也未研究。 腎功能不全者： 對腎功能不同的志愿者（24小時排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對藥代動力學參數產生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數服用2.5mg來曲唑，半數服用0.5mg來曲唑，腎功能損傷（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影響來曲唑的血藥濃度。 肝功能不全者： 對不同程度的肝功能障礙受試者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）進行的調查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%，但仍在無功能損傷受試者的AUC范圍之中。患者嚴重肝損傷的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（見劑量和服法