復(fù)方左炔諾孕酮片

注射用醋酸曲普瑞林

左炔諾孕酮0.15mg、炔雌醇0.03mg。

曲普瑞林Triptorelin〔Ⅰ〕(色氨瑞林，Decapeptyl)

華中藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H19983159

H20130797

用于女性口服避孕。

激素依賴性前列腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥及子宮肌瘤等，也可用于體外受精術(shù)。

口服，從每次月經(jīng)來潮的第5日開始服藥，每日1片，連服22日，不能間斷或遺漏，服完后等下次月經(jīng)來潮的第5日，再繼續(xù)服藥。

治療期間密切監(jiān)測性激素血清水平。1.控釋劑：肌內(nèi)注射3.75mg/4周，婦女治療期不超過6個月。2.注射劑：開始500(g/次，1次/日，皮下注射，連續(xù)7日，然后以每日100μg/次皮下注射維持。3.體外授精術(shù)500μg/次/日皮下注射，7-10天后用100μg/次/天。

下列情況應(yīng)禁用：乳腺癌、生殖器官癌、陰道有不規(guī)則出血者、肝功能異常或近期有肝病或黃疸史、深部靜脈血栓、腦血管意外、高血壓、心血管病、糖尿病、高脂血病、精神抑郁癥及40歲以上婦女。

對GnRH，GnRH類似物或藥品任何一種成分過敏者禁用。妊娠，如有疑問請?jiān)儐柲尼t(yī)生。

用于女性口服避孕。

激素依賴性前列腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥及子宮肌瘤等，也可用于體外受精術(shù)。

1.類早孕反應(yīng)：表現(xiàn)為惡心、嘔吐、困倦、頭暈、食欲缺乏。2.突破性出血（多發(fā)生在漏服藥時，必要時可每晚加服炔雌醇0.01毫克），閉經(jīng)。3.精神壓抑、頭痛、疲乏、體重增加，面部色素沉著。4.肝功能損害或使肝良性腺瘤相對危險(xiǎn)性增高。5.35歲以上的吸煙婦女服用復(fù)方左炔諾孕酮片，患缺血性心臟病危險(xiǎn)性增加。6.可能引起高血壓。

曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽，是天然GnRH(促性腺激素釋放激素)的類似物。動物研究和人體研究表明，初始刺激后，長期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，從而抑制睪丸和卵巢的功能。對動物進(jìn)行的進(jìn)一步研究提示另一作用機(jī)制：通過降低外周GnRH受體的敏感性產(chǎn)生直接性腺抑制作用。前列腺癌注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，進(jìn)而血睪酮水平升高;繼續(xù)用藥2～3周，血LH和FSH水平降低，進(jìn)而血睪酮降至去勢水平。同時，治療初期酸性磷酸酶一過性增高。治療可使癥狀有所改善。性早熟在兩性，曲普瑞林均可抑制垂體促性腺激素的分泌亢進(jìn)，表現(xiàn)為雌二醇或睪酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年齡/骨齡比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起陰道的少量出血，需要使用醋酸甲羥孕酮或環(huán)丙孕酮醋酸酯治療。子宮內(nèi)膜異位癥曲普瑞林持續(xù)用藥可抑制雌二醇的分泌，從而使異位的子宮內(nèi)膜組織處于休息狀態(tài)。不孕癥曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。這一治療確保抑制LH峰值，從而提高卵泡生成的質(zhì)量，增加卵泡數(shù)量。子宮肌瘤研究表明某些子宮肌瘤的體積明顯縮小，在治療第3個月時最明顯。大多數(shù)患者在治療第1個月后出現(xiàn)閉經(jīng)，需糾正因月經(jīng)過多或子宮出血造成的貧血。動物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對內(nèi)分泌系統(tǒng)的藥理特性有關(guān)。用藥后40～45天吸收完全。

1.服用本品時應(yīng)當(dāng)每年進(jìn)行體檢，在體檢過程中向醫(yī)師說明正在服用復(fù)方左炔諾孕酮片。2.出現(xiàn)下列癥狀時應(yīng)停藥：懷疑妊娠、血栓栓塞病、視覺障礙、高血壓、肝功能異常、精神抑郁、缺血性心臟病等。3.按規(guī)定方法服藥，漏服藥不僅可發(fā)生突破性出血，還可導(dǎo)致避孕失敗。一旦發(fā)生漏服，除按常規(guī)服藥外，應(yīng)在24小時內(nèi)加服1片。4.哺乳期婦女應(yīng)于產(chǎn)后半年開始服用。5.如欲懷孕，應(yīng)停藥并采取其他避孕措施，停藥半年后再懷孕。6.如服用過量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，請立即就醫(yī)。7.對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。8.本品性狀發(fā)生改變時禁止使

男性：前列腺癌治療開始時，極少數(shù)病例有單發(fā)的一過性的臨床癥狀加重(尤其是骨痛)。在治療的最初數(shù)周應(yīng)給予密切的醫(yī)療監(jiān)護(hù)，尤其對于那些有尿路梗阻和椎骨轉(zhuǎn)移的患者(參見ldquo;不良反應(yīng)rdquo;)。同理，對有脊髓壓迫癥狀的患者也應(yīng)給予密切的醫(yī)療監(jiān)護(hù)。治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過性增高。有必要定期檢查血睪酮水平，不應(yīng)高于1ng/ml。女性：在醫(yī)生給患者開藥前，應(yīng)確認(rèn)患者沒有懷孕。女性不孕癥對于一些敏感的患者，尤其多囊卵巢疾病的患者，當(dāng)聯(lián)合使用促性腺激素時，注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林與促性腺激素聯(lián)合使用時，不同患者的卵巢對同一劑量的藥物有不同的反應(yīng)。對于某些病例，同一患者在不同的周期其卵巢反應(yīng)也不同。誘導(dǎo)排卵應(yīng)在嚴(yán)格的、定期的生物檢測和臨床檢查下進(jìn)行：血漿雌激素快速定量和超聲檢查(參見ldquo;不良反應(yīng)rdquo;)。當(dāng)卵巢反應(yīng)過度時，建議停止注射促性腺激素，以終止刺激周期。子宮內(nèi)膜異位癥和手術(shù)前子宮肌瘤的治療每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性閉經(jīng)。1個月治療后子宮出血屬于異常;應(yīng)核實(shí)血漿雌二醇水平，如果低于50pg/ml，需檢查可能伴有的器質(zhì)性病變。停止治療后，卵巢功能恢復(fù)，最后一次注射后平均58天出現(xiàn)排卵，平均70天后出現(xiàn)第一次月經(jīng)。應(yīng)注意在最后一次注射的一個半月之后采取避孕措施。