乙酰唑胺片

替吉奧膠囊

本品主要成分為乙酰唑胺。

本品為復(fù)方制劑，主要成份為替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀。

天津金世制藥有限公司

山東新時代藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H12020665

國藥準(zhǔn)字H20080803

1、本品適用于各種類型的青光眼，對各種類型青光眼急性發(fā)作時的短期控制是一種有效的降低眼壓的輔助藥物。

不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

成人常用量： 1、開角型青光眼：口服首量一次1片，一日l-3次。維持量應(yīng)根據(jù)病人對藥物的反應(yīng)決定，盡量使用較小的劑量使眼壓得到控制，一般一次1片，一日2次，就可使眼壓控制在正常范圍。 2、繼發(fā)性青光眼和手術(shù)前降眼壓：口服一次1片，每4-8小時1次，一般每日2-3次。 3、急性病例：首次藥量加倍給2片，以后用0.5-1片維持量，每日2-3次。

替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌患者： 一般情況下，根據(jù)體表面積按照下表決定成人的首次劑量。用法為每日2次、早晚餐后口服，連續(xù)給藥28天，休息14天，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。 體表面積（m2) 首次劑量（按替加氟計） ＜1.25 每次40mg 1.25-＜1.5 每次50mg 1.5 每次60mg 可根據(jù)患者情況增減給藥量。每次給藥量按40mg、50mg、60mg、75mg四個劑量等級順序遞增或遞減。若未見本藥所導(dǎo)致的實驗室檢查（血常規(guī)、肝腎功能）異常和胃腸道癥狀等安全性問題，且醫(yī)師判斷有必要增量時，則可按照上述順序增加一個劑量等級，上限為75mg/次。如需減量，則按照劑量等級遞減，卜限為40mg/次。連續(xù)口服21天、休息14天，給藥第8天靜脈滴注順鉑60mg/m2，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。 用法用量的注意事項： 可根據(jù)患者情況，參照下述標(biāo)準(zhǔn)增減給藥量，每個周期內(nèi)增量不得超過一個劑量

肝、腎功能不全致低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒，腎上腺衰竭及腎上腺皮質(zhì)機(jī)能減退（阿狄森病），肝昏迷。

1. 國外臨床試驗： 聯(lián)合治療 在日本進(jìn)行的以晚期胃癌患者為對象、比較替吉奧腔囊單藥（連續(xù)28天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，休息14天）和替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑（連續(xù)21天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，第8天時給予60mg/m2順鉑）治療的多中心Ⅲ期隨機(jī)對照試驗，298例可評估不良反應(yīng)的患者的主要不良反應(yīng)如下表所示。 非小細(xì)胞肺癌聯(lián)合化療（連續(xù)21天口服替吉奧膠囊，第8天時給予60mg/m2順鉑）的晚Ⅱ期臨床試驗發(fā)現(xiàn)，可評價不良反應(yīng)的55例患者均發(fā)生不良反應(yīng)，其主要不良反應(yīng)如下表所示。 （#）4：按美國癌癥研究所常見毒性判定標(biāo)準(zhǔn)分級。 單藥治療 在可評估不良反應(yīng)的578例患者中（不包括下述既往接受過治療的乳腺癌，胰腺癌和膽管癌患者），不良反應(yīng)發(fā)生率為87.2%（504例）。與其它類型腫瘤相比，既住接受過紫杉醇治療的不能手術(shù)或復(fù)發(fā)的乳腺癌、乳腺癌和膽管癌患者的不良反應(yīng)發(fā)生率較高，分別為96.4%、98.3%和94.9%。胰腺癌患者不良反應(yīng)發(fā)生率較高，食欲減退、惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道反應(yīng)尤為明顯。單藥使

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。[妊娠婦女服用UFT后曾發(fā)生新生兒畸形。另外，動物試驗也曾發(fā)現(xiàn)致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續(xù)口服替吉奧膠囊(相當(dāng)于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發(fā)現(xiàn)胎兒內(nèi)臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。 哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時應(yīng)停止哺乳［尚無臨床資料,但動物(大鼠)試驗發(fā)現(xiàn)替吉奧膠囊可經(jīng)乳汁排泄]。（詳見說明書）兒童用藥：低體重出生兒、新生兒、嬰兒、幼兒和兒童使用替吉奧膠囊的安全性尚未得到驗證［尚無臨床資料。如兒童必須使用替吉奧膠囊，須考慮其對性腺的影響，特別注意不良反應(yīng)的發(fā)生]。老年用藥：由于老年人的生理功能下降，須慎重使用本藥。

1、本品適用于各種類型的青光眼，對各種類型青光眼急性發(fā)作時的短期控制是一種有效的降低眼壓的輔助藥物。

不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

1、一般用藥后常見的不良反應(yīng)有： （1）四肢麻木及刺痛感。 （2）全身不適癥候群：疲勞、體重減輕、困倦抑郁、嗜睡、性欲減低等。 （3）胃腸道反應(yīng)：金屬樣味覺、惡心、食欲不振、消化不良、腹瀉。 （4）腎臟反應(yīng)：多尿、夜尿、腎及泌尿道結(jié)石等。 （6）可出現(xiàn)暫時性近視，也可發(fā)生磺胺樣皮疹，剝脫性皮炎。 2、少見的副作用： （1）電解質(zhì)紊亂：代謝性酸中毒、低鉀血癥，補(bǔ)充碳酸氫鈉及鉀鹽有可能減輕癥狀。 （2）聽力減退。 （3）最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是造血系統(tǒng)障礙：急性溶血性貧血、粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、嗜伊紅細(xì)胞增多癥、再生障礙性貧血，和腎功能衰竭。 3、長期用藥可加重低鉀血癥、低鈉血癥、電解質(zhì)紊亂及代謝性酸中毒等癥狀。由于血鉀下降可減弱本品的降眼壓作用。對腎結(jié)石病人，本品可誘發(fā)或加重病情，如出現(xiàn)腎絞痛和血尿應(yīng)立即停藥。

1、詢問病人有否磺胺過敏史，不能耐受磺胺類藥物或其他磺胺衍生物利尿藥的患者，也不能耐受本品。 2、與食物同服可減少胃腸道反應(yīng)。 3、下列情況應(yīng)慎用： （1）因本品可增高血糖及尿糖濃度，故糖尿病患者應(yīng)慎用。 （2）酸中毒及肝、腎功能不全者慎用。 4、對診斷的干擾： （1）尿17-羥類固醇測定，因干擾Glenn-Nelson法的吸收，可產(chǎn)生假陽性結(jié)果。 （2）尿蛋白測定，由于尿堿化，可造成如溴酚藍(lán)試驗等一些假陽性結(jié)果。 （3）血氨濃度、血清膽紅素、尿膽素元濃度都可以增高。 （4）血糖濃度、尿糖濃度均可增高，非糖尿病者不受影響。 （5）血漿氯化物的濃度可以增高，血清鉀的濃度可以降低。 5、隨訪檢查：急性青光眼及青光眼急性發(fā)作時，每日應(yīng)測眼壓，慢性期應(yīng)定期測量眼壓，并定期檢查視力、視野。眼壓控制后應(yīng)根據(jù)青光眼類型、前房角改變及眼壓描記情況，調(diào)整用藥劑量及選擇適宜的抗青光眼手術(shù)。需延期施行抗青光眼手術(shù)的病人，較長期使用本品，除應(yīng)加服鉀鹽外，在治療前還需有24小時有眼壓、視力、視野、血壓、血象及尿常規(guī)等記錄，以便在治療過程中評價療效及發(fā)現(xiàn)可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，根據(jù)病情調(diào)整藥量。 6、某些不能耐受乙酰唑胺不良反應(yīng)或久服無效者，可改用其他碳酸酐酶抑制劑，如雙氯非那胺。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物試驗證實應(yīng)用高于成人劑量10倍的乙酰唑胺對嚙齒類動物胎仔有較高的致畸發(fā)病率，因此必需考慮其利弊。已有報告指出將要分娩的和妊娠期的婦女不宜使用，尤其是妊娠的前3個月內(nèi)。哺乳婦女確需使用本品應(yīng)暫停哺乳。 8、兒童用藥：小兒常用量：抗青光眼，每日2-3次，每次按體重口服5-10mg／kg，或每日按體表面積口服300-900mg/m2，分2-3次服用。 9、藥物過量：尚未有患者服用過量致急性毒性反應(yīng)的報道。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 服藥期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)和肝腎功能；4. 出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)時應(yīng)立即停藥并就醫(yī)。