艾弗德(普盧利沙星片)

利培酮片

本品主要成份為普盧利沙星。

本品活性成份為利培酮，利培酮的化學(xué)名稱(chēng)為3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并異惡唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

重慶科瑞制藥(集團(tuán))有限公司

齊魯制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080154

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041808

本品用于治療對(duì)普盧利沙星活性主體（Ulifloxacin）敏感的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌、莫拉克斯氏菌、大腸菌、志賀桿菌、沙門(mén)氏菌（傷寒菌、副傷寒菌除外）、檸檬酸菌、克雷伯氏菌、腸桿菌、沙雷氏菌屬、變形桿菌、霍亂菌、流感菌、綠膿菌、消化鏈球菌引起的下列感染：

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如幻覺(jué)、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。 對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

口服。 1、通常成年人一次0.2g（一次2片），一日2次。根據(jù)癥狀可適當(dāng)調(diào)整劑量，但一次用量不得超過(guò)0.3g（3片）。 2、對(duì)肺炎、慢性呼吸器官疾病的繼發(fā)性感染患者，一次0.3g（一次3片），一日2次。

由使用其他抗精神病藥改用本品者：開(kāi)始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原...

對(duì)本品有過(guò)敏史的患者、妊娠及可能妊娠的婦女（參照孕婦及哺乳期婦女給藥項(xiàng)）、兒童（參照兒童給藥項(xiàng)）、以及正使用芬布芬、氟聯(lián)苯丙氨酸+頭孢氨呋肟以及氟聯(lián)苯丙氨酸的患者（參照藥物相互作用項(xiàng)）禁用。

1.與服用本品有關(guān)的常見(jiàn)不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、頭暈、口干。 2.較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無(wú)力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過(guò)敏反應(yīng)。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過(guò)降低劑量或給予抗帕金森氏綜合癥的藥物可消除。 4.偶爾會(huì)出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動(dòng)過(guò)速或高血壓的癥狀。5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。

本品用于治療對(duì)普盧利沙星活性主體（Ulifloxacin）敏感的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌、莫拉克斯氏菌、大腸菌、志賀桿菌、沙門(mén)氏菌（傷寒菌、副傷寒菌除外）、檸檬酸菌、克雷伯氏菌、腸桿菌、沙雷氏菌屬、變形桿菌、霍亂菌、流感菌、綠膿菌、消化鏈球菌引起的下列感染：

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如幻覺(jué)、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。 對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

據(jù)資料介紹，在進(jìn)行安全性評(píng)價(jià)的2936例患者中，共有131例（4.46%），172件副作用發(fā)生，主要為腹痛、腹瀉、噯氣等。在臨床檢查值變化方面，2584例患者中共有148例（5.73%），240件異常變化發(fā)生，主要包括AST（GOT）及ALT（GPT）升高等。 1、本品可能引起的嚴(yán)重不良反應(yīng)如下： （1）休克、過(guò)敏樣癥狀（發(fā)生頻率不明）。如果出現(xiàn)呼吸困難、血壓下降、全身發(fā)紅、蕁麻疹、面部浮腫等，應(yīng)停止給藥并采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?（2）伴腎功能迅速惡化的橫紋肌溶解癥（0.1%以下），其特征有肌肉疼痛、脫力感、CK（CPK）升高、血及尿液中肌紅蛋白升高。如出現(xiàn)異常應(yīng)停止給藥，并采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?（3）低血糖（頻率不明，老年患者、腎功能不全患者及糖尿病患者較易出現(xiàn)）、意識(shí)障礙、痙攣、全身倦怠感等。如出現(xiàn)這類(lèi)情況，應(yīng)停止給藥，并采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?2、本品同其他新喹諾酮類(lèi)抗菌藥一樣引起的嚴(yán)重不良反應(yīng)如下：據(jù)報(bào)道，其他新喹諾酮類(lèi)抗菌藥可引起以下嚴(yán)重不良反應(yīng)（發(fā)生率低于0.1%），故使用時(shí)應(yīng)密切觀(guān)察，如出現(xiàn)異常應(yīng)停止給藥并采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?（1）皮膚粘膜孔癥（Stevens-Johnson癥）、中毒性表皮壞死癥（Lyell癥）。 （2）全血細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞缺乏癥，溶血性貧血、血小板減少。 （3）急性腎功能不全等重癥腎功能不全。 （4）肝功能不全、黃疸。 （5）心室頻率加快（包括Torsadesdepointes）、QT間期延長(zhǎng)。 （6）跟腱炎，腱斷裂等腱障礙（癥狀為腱周?chē)弁础⒏∧[）。 （7）伴有假膜性大腸炎性便血的重癥大腸炎（癥狀：腹痛、反復(fù)腹瀉等）。 （8）間質(zhì)性肺炎（癥狀：發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線(xiàn)異常、嗜酸性粒細(xì)胞增多癥等）；（處理方法：給予腎上腺皮質(zhì)激素） （9）痙攣。 （10）精神錯(cuò)亂、抑郁等精神癥狀。 （11）血管炎。 3、本品可能引起的其他不良反應(yīng)本品可能會(huì)引起以下不良反應(yīng)，如出現(xiàn)這類(lèi)異常，根據(jù)癥狀應(yīng)采取停止給藥以及適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?（1）0.1-5%以下： ①過(guò)敏癥：皮疹。 ②腎臟：BUN、肌酸酐升高、血尿。 ③肝臟：AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP、LDH、γ-GTP、LAP、膽紅素等升高。 ④消化器：腹痛、腹瀉、嘔氣、嘔吐、食欲不振、消化不良、口腔炎。 ⑤血液：白細(xì)胞減少、血小板減少及嗜酸性粒細(xì)胞增多。 ⑥精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭疼、眩暈。 ⑦其他：胸痛、脫力感及CK（CPK）升高。 （2）0.1%以下：過(guò)敏癥：濕疹、瘙癢及蕁麻疹。 ①消化器：便秘、口角炎。 ②精神神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、困倦。 ③其他：發(fā)熱、耳鳴、呼吸困難、驚悸、肌肉痛、倦怠感、結(jié)膜充血。 （3）頻率不明：浮腫。

本品為苯并異口惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5-羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺能的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結(jié)合，并且以較低的親和力與H1-組胺能受體和α2-腎上腺素能受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀，但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制，以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對(duì)中樞系統(tǒng)的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

1、使用本品時(shí)，為防止出現(xiàn)耐藥菌，原則上應(yīng)確定細(xì)菌敏感性，給藥時(shí)間應(yīng)為治療疾病所需要的最小期限。 2、使用本品時(shí)應(yīng)遵守規(guī)定的用法和用量，給藥時(shí)間應(yīng)為治療疾病所需要的最小期限（參見(jiàn)其他注意事項(xiàng)2）。 3、以下患者應(yīng)慎重給藥： （1）高度腎功能不全患者（由于持續(xù)保持較高血藥濃度，應(yīng)減少給藥劑量或延長(zhǎng)給藥間隔）（參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)）。 （2）有癲癇等痙攣性疾病或這類(lèi)病史的患者。 （3）老年患者（參見(jiàn)老年患者用藥）。 4、其他注意事項(xiàng)： （1）在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中（幼鼠及幼犬）發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)異常。 （2）在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中（猴），長(zhǎng)期（52周）給藥在眼部（視網(wǎng)膜、色素上皮）發(fā)現(xiàn)ulifloxacin的蓄積。 （3）在無(wú)酸性等胃酸持續(xù)保持顯著較低的患者中，由于胃內(nèi)pH的升高，使本品的溶解性下降，吸收降低。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）妊娠或具有正在妊娠可能性的婦女禁用本品（關(guān)于妊娠期給藥的安全性尚未確立）。 （2）哺乳期婦女最好不使用本品，如果必須服用，應(yīng)停止哺乳（據(jù)報(bào)道，在大鼠動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，本品可進(jìn)入乳汁）。 6、兒童用藥：對(duì)本品在出生時(shí)體重偏輕兒，新生兒，嬰兒，幼兒及兒童中使用的安全性尚未確立，不得用藥（參見(jiàn)其他注意事項(xiàng)）。 7、老年用藥：在老年患者的藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)藥物的半衰期延長(zhǎng)，可能使藥物在血液中持續(xù)保持較高的濃度，故因慎重給藥，減少給藥劑量或間隔給藥。 8、藥物過(guò)量：尚缺乏系統(tǒng)的研究。

1.患有心血管疾?。ㄈ缧乃?、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應(yīng)慎用，從小劑量開(kāi)始并應(yīng)逐漸增加劑量。2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過(guò)快時(shí)會(huì)發(fā)生（體位性）低血壓，此時(shí)則應(yīng)考慮減量。3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動(dòng)，主要見(jiàn)于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。4.已有報(bào)道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)出現(xiàn)惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識(shí)改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時(shí)應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。5.患有帕金森氏綜合癥的病人應(yīng)慎用本品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟?huì)引起此病的惡化。6.經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人仍應(yīng)慎用本品。7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過(guò)多，以免發(fā)胖。8.鑒于本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時(shí)服用時(shí)應(yīng)慎重。9.本品對(duì)需要警覺(jué)性的活動(dòng)有影響。因此，在了解到患者對(duì)該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車(chē)或操作機(jī)器。10.尚未系統(tǒng)評(píng)估本品與其它藥物合用的風(fēng)險(xiǎn)，鑒于本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中