吲達(dá)帕胺

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分為吲達(dá)帕胺。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當(dāng)于5毫克氨氯地平。

天津力生制藥股份有限公司

輝瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20044404

國(guó)藥準(zhǔn)字H10950224

本品用于成人原發(fā)性高血壓的治療。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書使用，或遵醫(yī)囑。 吲達(dá)帕胺片： 口服，成人常用量，一次2.5mg，每日1次。 吲達(dá)帕胺膠囊： 口服（最好早晨服用）。一次1粒，一日1次。口服劑量每天不應(yīng)超過(guò)2.5mg（因增加劑量不會(huì)提高療效，而會(huì)增加副作用）。 吲達(dá)帕胺緩釋片： 每24小時(shí)服１片，最好早晨服用。藥片必須用水整片吞服且不要嚼碎。加大劑量并不能提高吲達(dá)帕胺的抗高血壓療效，只能增加利尿作用。 吲達(dá)帕胺緩釋膠囊： 口服，每24小時(shí)服1粒，最好早晨服用。加大劑量并不能提高吲達(dá)帕胺的抗高血壓療效，只能增加利尿作用。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過(guò)10mg，每日一次。

1、對(duì)磺胺過(guò)敏者，嚴(yán)重的腎功能不全、肝性腦病、低鉀血癥患者禁用。 2、通常，此藥不要與鋰和能引發(fā)扭轉(zhuǎn)性室速的非抗心律失常藥合用。

在臨床對(duì)照研究、開放研究或上市后應(yīng)用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關(guān)注

對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，該品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知該品能否通過(guò)乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

本品用于成人原發(fā)性高血壓的治療。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

吲達(dá)帕胺片/吲達(dá)帕胺膠囊/吲達(dá)帕胺緩釋膠囊： 大部分臨床和實(shí)驗(yàn)室的不良反應(yīng)為劑量依賴性，故可以采用最低有效劑量來(lái)減少不良反應(yīng)。 1、低血鉀和鉀離子缺乏，在高危患者情況更嚴(yán)重（參見(jiàn)注意事項(xiàng)）。在以2.5mg劑量的吲達(dá)帕胺進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，4-6周后，可以觀察到某些病例的血鉀含量降低，25%的患者血鉀含量小于3.4mmol/L，10%的患者血鉀含量小于3.2mmol/L，12周后血鉀平均下降0.41mmol/L。 2、低血鈉癥和血容量減少，由此引起患者脫水和直立性低血壓。如同時(shí)伴有氯的缺失，可能會(huì)引發(fā)繼發(fā)性代償性代謝性堿中毒，此種情況發(fā)生率很低，程度也輕。 3、治療中血尿酸和血糖含量增加：對(duì)于痛風(fēng)和糖尿病患者，要更加注意仔細(xì)考慮應(yīng)用這些利尿劑的適應(yīng)癥（參見(jiàn)藥效學(xué)特性）。 4、血液學(xué)事件，非常罕見(jiàn)：血小板減少癥，白細(xì)胞減少癥，粒細(xì)胞缺乏癥，骨髓發(fā)育不全，溶血性貧血。 5、高鈣血癥：極為罕見(jiàn)。 6、對(duì)于肝功能不全的患者，有可能誘發(fā)肝性腦病（參見(jiàn)禁忌癥和注意事項(xiàng)）。 7、過(guò)敏反應(yīng)，尤其是皮膚過(guò)敏反應(yīng)，有過(guò)敏和哮喘病史的個(gè)體更易發(fā)生。 8、斑丘疹、紫癜，可能會(huì)加重已有的急性系統(tǒng)性紅斑狼瘡。 9、惡心、便秘、眩暈、疲勞、感覺(jué)異常、頭痛、口干，這些癥狀很少發(fā)生，并且隨著劑量的減少大部分癥狀能減輕。 10、胰腺炎：很少發(fā)生。 吲達(dá)帕胺緩釋片： 1、安全性特征總結(jié)： （1）最常報(bào)告的不良反應(yīng)為超敏反應(yīng)（皮膚為主），主要發(fā)生于具有過(guò)敏傾向、易于發(fā)生哮喘反應(yīng)或斑丘疹的患者中。 （2）在臨床試驗(yàn)過(guò)程中，治療4至6周后，在10%患者中觀察到低鉀血癥（血鉀<3.4mmol/L），4%的患者血鉀水平<3.2mmol/L。在治療12周后，血鉀平均下降0.23mmol/L。 （3）生物學(xué)和臨床不良反應(yīng)在很大程度上是劑量依賴性的。 2、在吲達(dá)帕胺治療過(guò)程中觀察到了以下不良反應(yīng)，并按以下頻率排序：很常見(jiàn)（≥1/10）；常見(jiàn)（≥1/100，＜1/10）；不常見(jiàn)（≥1/1000，＜1/100）；罕見(jiàn)（≥1/10000，＜1/1000）；極罕見(jiàn)（＜1/10000），未知（不能從已知數(shù)據(jù)中推測(cè)）。 （1）血液及淋巴系統(tǒng)疾病（罕見(jiàn)）：粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血、溶血性貧血、白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥等不良反應(yīng)極。 （2）代謝和營(yíng)養(yǎng)障礙（未知）：低鈉血癥、鉀缺失低鈉血癥。 （3）神經(jīng)系統(tǒng)疾病（未知）：頭暈、疲勞、頭痛、感覺(jué)異常罕見(jiàn)，暈厥。 （4）眼部疾病（未知）：近視、視力模糊、視力障礙。 （5）心臟疾病（未知）：尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速（可能是致命性的）。 （6）血管疾病（極罕見(jiàn)）：低血壓。 （7）胃腸道疾病（極罕見(jiàn)）：嘔吐不常見(jiàn)，惡心、便秘、口干罕見(jiàn)，胰腺炎。 （8）肝膽疾病（未知）：肝功能受損極罕見(jiàn)，肝功能不全時(shí)可能出現(xiàn)肝性腦病、肝炎。 （9）皮膚及皮下組織疾病（未知）：超敏反應(yīng)、斑丘疹常見(jiàn)，紫癜不常見(jiàn)，血管性水腫、蕁麻疹、中毒性表皮壞死、松解Stevens-Johnson綜合征極罕見(jiàn)，可能會(huì)使已有的急性系統(tǒng)性紅斑狼瘡病情加重、光敏反應(yīng)。 （10）腎及泌尿系統(tǒng)疾病（極罕見(jiàn)）：腎衰竭。 （11）實(shí)驗(yàn)室檢查（未知）：心電圖QT間期延長(zhǎng)、血糖增高、血尿酸增高、肝酶水平升高。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。本品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定，但它可以擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對(duì)氧的需求，從而緩解心絞痛。

吲達(dá)帕胺片： 1、肝功能不全，利尿后可促發(fā)肝昏迷。 2、作利尿用時(shí)，最好每晨給藥一次，以免夜間起床排尿。 3、無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能不全，可誘致氮質(zhì)血癥。 4、糖尿病時(shí)可使糖耐量更差。 5、痛風(fēng)或高尿酸血癥，此時(shí)血尿酸可進(jìn)一步增高。 6、為減少電解質(zhì)平衡失調(diào)出現(xiàn)的可能，宜用較小的有效劑量，并應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血鉀、鈉、鈣、血糖及尿酸等，注意維持水與電解質(zhì)平衡，注意及時(shí)補(bǔ)鉀。 7、交感神經(jīng)切除術(shù)后，此時(shí)降壓作用會(huì)加強(qiáng)。 8、應(yīng)用本品而需作手術(shù)時(shí)，不必停用本品，但須告知麻醉醫(yī)師。 9、運(yùn)動(dòng)員慎用。 吲達(dá)帕胺膠囊/吲達(dá)帕胺緩釋片/吲達(dá)帕胺緩釋膠囊： 1、特別警告： （1）當(dāng)肝功能受損時(shí)，噻嗪樣利尿劑可能引起肝性腦病，特別是在電解質(zhì)紊亂的情況下。如果發(fā)生肝性腦病，應(yīng)立即停用利尿劑。 （2）光敏性：已有噻嗪類和噻嗪樣利尿劑的光敏反應(yīng)報(bào)道。如果治療期間發(fā)生光敏反應(yīng)，建議停止治療。如果必須再次服用此利尿劑，建議保護(hù)患者體表暴露區(qū)域避免陽(yáng)光或人工UVA的照射。 （3）輔料：本品含有乳糖。患有罕見(jiàn)的先天性半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏或者葡萄糖和半乳糖吸收障礙癥的患者禁用此藥。 2、使用中的注意事項(xiàng)：水和電解質(zhì)平衡。 （1）血鈉：治療前必須測(cè)定血鈉，此后應(yīng)進(jìn)行規(guī)律的監(jiān)測(cè)。血鈉降低起初可以無(wú)癥狀，因此規(guī)律地監(jiān)測(cè)血鈉十分必要；在高風(fēng)險(xiǎn)人群如年老和肝硬化的病人，監(jiān)測(cè)的次數(shù)應(yīng)更頻繁。任何利尿劑治療都可能導(dǎo)致低血鈉，有時(shí)會(huì)產(chǎn)生非常嚴(yán)重的后果。伴有低血容量的低鈉血癥可能導(dǎo)致脫水和直立性低血壓。合并丟失氯離子可能導(dǎo)致繼發(fā)性代償性代謝型堿中毒：這一影響的發(fā)生率低，程度輕。 （2）血鉀：鉀缺乏而致的低鉀血癥是噻嗪類和噻嗪樣利尿劑導(dǎo)致的主要危險(xiǎn)。在某些高危人群中，例如在老年人、營(yíng)養(yǎng)不良和/或多種藥物治療者、以及具有水腫、腹水的肝硬化病人、冠心病和心力衰竭病人，必須預(yù)防低血鉀的發(fā)生（<3.4mmol/L）。在這些情況下，低鉀血癥可以增加洋地黃類藥物對(duì)心臟的毒性，增加心律失常的危險(xiǎn)。心電圖中QT間期延長(zhǎng)的患者，無(wú)論是先天性還是醫(yī)源性的，用此藥都有一定危險(xiǎn)。低鉀血癥和心動(dòng)過(guò)緩都是嚴(yán)重心律失常（尤其有致命危險(xiǎn)的尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速）的誘發(fā)因素。在所有上述病例中，必須更頻繁地進(jìn)行血鉀監(jiān)測(cè)。在治療開始后的１周內(nèi)，應(yīng)進(jìn)行首次血鉀測(cè)定。測(cè)定出低血鉀后，應(yīng)進(jìn)行相應(yīng)的糾正。 （3）血鈣：噻嗪類和噻嗪樣利尿劑可能減少尿中鈣的排泄，引起短暫輕微的血鈣升高。明顯的高鈣血癥可能由于先前未被發(fā)現(xiàn)的甲狀旁腺機(jī)能亢進(jìn)所致。檢查甲狀旁腺功能之前，應(yīng)停止治療。 （4）血糖：在糖尿病患者，對(duì)血糖的監(jiān)測(cè)十分重要，尤其當(dāng)存在低鉀血癥時(shí)。 （5）尿酸：在高尿酸血癥的病人，痛風(fēng)發(fā)作的機(jī)率可能增加。 （6）腎臟功能和利尿劑：只有當(dāng)腎臟功能正常或僅輕度受損（成年人血肌酐低于25mg/L，即220μmol/L）時(shí)，噻嗪類和噻嗪樣利尿劑才能發(fā)揮全效。老年人必須依據(jù)年齡、體重和性別對(duì)血肌酐進(jìn)行調(diào)整。在利尿劑治療初期，由于引起水鈉丟失而造成的低血容量使腎小球?yàn)V過(guò)減少，這可能導(dǎo)致血中的尿素和肌酐增加。這種短暫的功能性腎功能不全，對(duì)腎功能正常者沒(méi)有影響；但對(duì)于原有腎功能不全者，可能導(dǎo)致腎功能進(jìn)一步惡化。 （7）運(yùn)動(dòng)員：此藥含有的活性成分可能造成興奮劑檢測(cè)呈陽(yáng)性反應(yīng)，運(yùn)動(dòng)員對(duì)此應(yīng)予以注意。運(yùn)動(dòng)員慎用。 （8）對(duì)駕駛機(jī)動(dòng)車和操作機(jī)器能力的影響：本品不會(huì)影響警覺(jué)，但某些病人可能會(huì)發(fā)生與血壓降低相關(guān)的個(gè)體反應(yīng)，特別是在治療開始時(shí)，以及聯(lián)合應(yīng)用其它抗高血壓藥物時(shí)。因此，可以造成有關(guān)人員駕駛機(jī)動(dòng)車和操作機(jī)器的能力下降。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長(zhǎng)期、安慰劑對(duì)照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無(wú)明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(zhǎng)，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用該品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無(wú)相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并遵醫(yī)囑使用。