益多酯片

替莫唑胺膠囊

本品主要成分益多酯。

替莫唑胺。

北京海德潤醫藥集團有限公司

Orion Corporation

國藥準字H11022449

注冊證號H20171090

本品用于治療高膽固醇血癥。

本品用于治療：新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨后作為輔助治療。常規治療后復發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

1、本品宜在餐后或餐時口服，服用本品3個月后，如無效，應停用本品。 2、成人常用量口服一次0.25g，一日2次，隨治療反應可增加至一次0.25g，一日3次。 3、如合并高尿酸血癥，可開始時一次0.25g，每日3次。 4、治療后血脂正常，可改用一次0.25g，每日2次維持。

新診斷的多形性膠質母細胞瘤的成人患者：同步放化療期：口服本品，每日劑量為75mg/m2，共42天，同時接受放療(60Gy分30次)；隨后接受6個周期的本品輔助治療。根據患者耐受程度可暫停用藥，但無需降低劑量。同步放化療期如果符合以下條件：絕對白細胞計數≥1.5×109/L，血小板計數≥100×109/L，普通毒性標準(CTC)-非血液學毒性≤1級(除外脫發、惡心和嘔吐)，本品可連續使用42天，直至49天。治療期間每周應進行全血細胞計數。在同步化療期間應按血液學和非血液學毒性標準(表1)暫停或終止服用本品。(其余詳見說明書)。

1、對益多酯過敏的患者禁用。 2、肝功能不全或原發性膽汁性肝硬化的患者禁用，本品可促進膽固醇排泄增多，使原已較高的膽固醇水平增加。 3、嚴重腎功能不全患者禁用，因為在腎功不全的患者服用本品有可能導致橫紋肌溶解和嚴重高血鉀；腎病綜合征引起血白蛋白減少的患者禁用，因其發生肌病的危險性增加。 4、患膽囊疾病、膽石癥者禁用，本品可使膽囊疾患癥狀加劇而需要手術。 5、近期有心肌梗死或患癲癇病的患者禁用。

最多發生的不良反應是胃腸道功能紊亂。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對妊娠期婦女使用該藥尚未進行研究。在用大鼠和兔所進行的臨床前研究中，給藥150mg/m2曾有致畸和/或胎兒毒性的報道。因此替莫唑胺不應常規用于妊娠期婦女，如果妊娠期內必須使用該藥，應將可能對胎兒造成的潛在風險告知病人。對于可能懷孕的婦女，應勸阻其在接受替莫唑胺治療或在終止替莫唑胺治療后6個月內懷孕。替莫唑胺是否可經母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺膠囊不應用于哺乳期婦女。兒童用藥：尚無3歲以下多形性膠質母細胞瘤患兒使用該藥的臨床經驗；對于3歲以上膠質瘤兒童患者，使用該藥的臨床經驗有限。老年用藥：與年輕患者相比，老年患者（＞70歲）中性粒細胞減少及血小板減少的可能性較大。

本品用于治療高膽固醇血癥。

本品用于治療：新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨后作為輔助治療。常規治療后復發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

1、最常見的不良反應為胃腸道不適，如消化不良、惡心、飽脹感、胃部不適等，其它較少見的不良反應還有頭痛、頭暈、乏力、皮疹、瘙癢、陽萎、貧血及白細胞減少等。個別病例有血氨基轉移酶升高。 2、本品屬氯貝丁酸衍生物，有可能引起肌炎、肌病和橫紋肌溶解綜合征，導致血肌酸磷酸激酶升高；發生橫紋肌溶解，主要表現為肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿、并可導致腎衰，但較罕見；在患有腎病綜合征及其它腎損害而導致血白蛋白減少的患者或甲狀腺機能亢進的患者，發生肌病的危險性增加。 3、本品有增加患膽石癥的危險；氯貝丁酸衍生物類可從3方面影響類固醇的代謝，它們可抑制膽固醇的合成，抑制膽汁酸的合成，加強膽固醇從膽汁中的排泌，后兩個因素可使膽汁中的膽固醇飽和度增加，因此可能導致某些患者形成膽結石，但同時還可能存在其它影響因素。

1、本品治療期間應定期檢查血脂、肝腎功能、血細胞計數、血肌酸磷酸激酶。 2、如果臨床有可疑的肌病的癥狀（如肌痛、觸痛、乏力等）或血肌酸磷酸激酶顯著升高，則應停藥。 3、在服用本品之前，應盡量先采用飲食療法、鍛煉和減肥，以及控制糖尿病和甲狀腺機能減退等方法來控制血脂水平，無效時再使用藥物治療。

在一項治療時間延長到42天的小規模試驗中，接受本品和放療合并治療的患者是卡氏肺囊蟲性肺炎的高危者。因此對于接受42天（最多為49天）合并治療的全部患者需要預防卡氏肺囊蟲性肺炎發生。 在較長期的給藥方案治療期間，接受替莫唑胺治療期間卡氏肺囊蟲性肺炎發生率可能較高。不管何種治療方案，都應密切觀察替莫唑胺治療的全部患者（特別是接受類固醇治療患者）發生卡氏肺囊蟲性肺炎的可能性。 止吐治療：惡心和嘔吐常與本品相關，服用本品前后可使用止吐藥。指導原則為： 新診斷多形性膠質母細胞瘤的患者： 1.在開始接受替莫唑胺合并治療前，建議采用止吐藥預防， 2.在輔助治療期間，極力建議采用止吐藥預防。 神經膠質瘤復發或進展的患者：在以前治療周期中出現過重度（3或4級）嘔吐的患者需要止吐藥治療。 男性患者：服用替莫唑胺的男性患者應采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遺傳毒性，因此在治療過程及治療結束后6個月之內，男性應避孕。由于接受替莫唑胺治療有導致不可逆不育的可能，在接受該治療之前應冰凍保存精子。 肝腎功能損害者：肝功能正常的病人與肝功能輕中度異常的病人藥代動力學結果相似；嚴重肝功能異常(Child'sClassI