醋酸炔諾酮

左乙拉西坦片

本品主要成分為醋酸炔諾酮。

本品的活性成份為左乙拉西坦，其化學名稱為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 分子式：C8H14N2O2 分子量：170.21

浙江仙琚制藥股份有限公司

優時比（珠海）制藥有限公司

國藥準字H20050371

國藥準字J20160085

1、本品用于育齡女性避孕。

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發作的加用治療。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 片劑：口服1.25-5mg，1-2次/日。 1、短效避孕： 包括復方炔諾酮片、膜或紙片以及口服避孕片（膜）0號，從月經周期第5d開始服藥，1片/日，晚飯后服用為宜（上夜班者早飯后服），連服22d，不能間斷，服完后等月經再來潮的第5d再繼續服藥。 2、探親避孕： 探親避孕丸，于同居當晚開始服用，每晚1丸（5mg）；同居10d之內，必須連服10丸；同居半個月，連服14丸：超過半個月者，服完14丸后接著改服短效口服避孕藥，直至探親期結束。 3、功能性子宮出血： 每8h服1片炔諾酮片、膜或紙片（2.5mg）（緊急情況下每3h服藥1次，待流血明顯減少后改為8h一次），然后逐漸減量，直至維持量1片/日，再連服20d；也可在流血停止后，每天加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg，共20d。 4、不育癥： 口服炔諾酮2.5mg和炔雌醇0.05mg，1次/日，連服20d，共3個周期。 5、痛經、子宮內膜異位癥： 于月經5-7d開始，口服2.5mg/d，連服20d。 6、醋炔諾酮片： 為短效口服避孕藥，從月經第5d開始，1片/日，連服21d。

(1) 給藥途徑： 口服。需以適量的水吞服，服用不受進食影響。 (2) 給藥方法...

1、肝病、腎炎、乳房腫脹的患者禁用。 2、有子宮肌瘤、高血壓病史及肝、腎功能不全者慎用。

成人臨床研究匯總的安全性數據表明， 藥物組和安慰劑組不良反應的發生率相似，分別為46.4%和42.2%。 其中，嚴重不良反應分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈，常發生在治療的開始階段。隨時間的推移， 中樞神經系統相關的不良反應發生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應沒有明顯的劑量相關性。 　　兒童臨床研究（4-16歲）表明藥物組和安慰劑組產生不良反應的發生率相似，分別為55.4%和40.2%，藥物組未發生嚴重不良反應(安慰劑組1.0%)。兒童最常見的不良反應有嗜睡、敵意、神經質、情緒不穩、易激動、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應發生率較成人高（兒童38.6%，成人 18.6%）外，總的安全性和成人相仿。成人和兒童不良反應的風險是具有可比性的。 　　總結成人和兒童臨床研究結果和上市后經驗，評估了每個系統的不良反應和發生頻率：很常見>10%； 常見1-10%；少見：0.1%-1%； 罕見：0.01%-0.1%； 非常罕見 [0.01%；包括單獨的報告。上市后臨床應用的數據，尚不足以估計治療人群中不良反應的發生率。 　　- 全身反應和給藥部位不適

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前沒有孕婦服用本品的資料，動物試驗證明該藥有一定的生殖毒性。對于人類潛在的危險目前尚不明確。如非必要，孕婦請勿應用左乙拉西坦。 突然中斷抗癲癇治療， 可能使病情惡化， 對母親和胎兒同樣有害。動物試驗表明左乙拉西坦可以從乳汁中排出，所以，不建議病人在服藥同時哺乳。 兒童用藥：見[用法用量]項。 老年用藥：見[用法用量]項。

1、本品用于育齡女性避孕。

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發作的加用治療。

1、少數婦女可有惡心、嘔吐、頭暈、乏力、嗜睡等早孕反應及不規則出血、閉經、乳房脹、皮疹、多毛癥等，一般可自行消失。 2、服藥期間可能發生突破性出血，可一日加服炔雌醇0.005-0.015mg。 3、一般會有經量減少、經期偏短現象，不必處理。 4、吸煙婦女發生心血管疾?。ㄖ酗L、心肌梗死）較不吸煙者多，因此服避孕藥期間應停止吸煙，或吸煙婦女（特別是年齡超過35-40歲）不宜服避孕藥。

藥理作用? 　　左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學結構與現有的抗癲癇藥物無相關性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發作繼發的全身性發作觀察到保護作用，這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發性全身發作的復雜部分性發作的特性。左乙拉西坦對復雜部分性發作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預測價值尚不明確。 　　體外、體內試驗顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發放電，而對正常神經元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發放電的超同步性和癲癇發作的傳播。 　　左乙拉西坦在濃度高至10 uM時，對多種已知受體無親和力，如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經傳遞，但研究顯示對培養的神經元GABA和甘氨酸

作為避孕藥使用時應注意以下問題。 1、哺乳期婦女服藥后，其乳汁可能減少，故應于產后半年開始服用；人工流產者應在第1次月經的第5d開始用藥。 2、漏服或遲服可導致避孕失敗，故必須每天定時服藥；如漏服應在24h內補服1次。 3、服藥22d后，一般3-4d后即來月經；如在第7d仍未見月經，應開始服用下一個月的藥。若連續發生2-3個月閉經，應予停藥；也可考慮加服炔雌醇每天0.005-0.01mg。

根據當前的臨床實踐，如需停止服用本品， 建議逐漸停藥。(例如：成人每隔2到4周，每次減少500mg， 每日2次； 兒童應每隔兩周，每次減少10mg/kg，每日2次)。臨床研究中，一些患者對加用左乙拉西坦治療有效應， 可以停止原合并應用的抗癲癇藥物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。 　　臨床研究中報告有14%服用左乙拉西坦的成人及兒童患者癲癇發作頻率增加25%以上，但在服用安慰劑的成人及兒童患者中，也各有26%及21%患者癲癇發作頻率增加。 　　對于肝功能損害的病人，參照[用法與用量]。對于嚴重肝功能損害的病人，應先行檢查腎功能，然后進行調整。 　　對駕駛和應用機器影響 　　目前沒有研究關于服藥后對機器駕馭能力和駕駛車輛能力的影響。 　　由于個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會產生嗜睡或者其他中樞神經癥狀。因而，對于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機器，如駕駛汽車或者操縱機械。