氟馬西尼注射液

枸櫞酸西地那非片

本品主要成份為氟馬西尼。

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。化學名稱：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽分子式：C28H38N6O11S分子量：666.70

浙江仙琚制藥股份有限公司

江蘇亞邦愛普森藥業有限公司

國藥準字H20063822

國藥準字H20150002

本品用于逆轉苯二氮卓類藥物所致的中樞鎮靜作用：

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

1、可用5%的葡萄糖水、乳酸林格氏液或普通生理鹽水稀釋后注射，稀釋后應在24小時內使用。 2、終止用苯二氮卓類藥物誘導及維持的全身麻醉：推薦的初始劑量為15秒內靜脈注射0.2mg。如果首次注射后60秒內清醒程度未達到要求，則追加給藥0.1mg，必要時可間隔60秒后再追加給藥一次，直至最大總量1mg，通常劑量為0.3-0.6mg。 3、作為苯二氮卓類藥物過量時中樞作用的特效逆轉劑：推薦的首次靜脈注射劑量為0.3mg。如果在60秒內未達到所需的清醒程度，可重復使用直至患者清醒或達總量2mg。如果再度出現昏睡，可以每小時靜脈滴注0.1-0.4mg藥物，滴注的速度應根據所要求的清醒程度進行個體調整。在重癥監護情況下，對大劑量和/或長時間使用苯二氮?類藥物的病人只要緩慢給藥并根據個體情況調整劑量并不會引起戒斷癥狀。如果出現意外的過度興奮體征，可靜脈注射5mg安定或5mg咪達唑侖并根據患者的反應小心調整用量。 4、用于鑒別診斷苯二氮卓類、其他藥物或腦損傷所致的不明原因的昏迷：如果重復使用本品后清醒程度及呼吸功能尚未顯著改善，必須考慮到苯二氮卓類藥物以外的其他原因。

1.對大多數患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時按需服用；但在性活動前0.5~4小時內的任何時候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關：年齡65歲以上(增加40％)、肝臟受損(如肝硬化，增加80％)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min，增加100％)、同時服用強效細胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200％)、紅霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。3.一項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍，見【藥物相互作用】)。鑒于此，建議同時服用Ritonavir的患者，每48小時內用藥劑量最多不超過25mg。西地那非可增強硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非與受體阻滯劑時

1、對本品過敏患者禁用。 2、嚴重抗抑郁劑中毒者禁用。 3、對使用苯二氮卓類藥物以控制對生命構成威脅的情況（例如用于控制嚴重頭部損傷后的顱內壓或癲癇情形）的病人禁用。

上市前的經驗：在全球范圍的臨床試驗中，三千七百多名患者(年齡19－87歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時間在一年以上。在安慰劑對照臨床試驗中，試驗組因不良事件停藥率(2.5%)較安慰劑組(2.3%)無顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質多為輕到中度。在各種形式的臨床試驗中，試驗組患者報告的不良事件通常相似。固定劑量試驗中，某些不良事件的發生隨劑量增加而增加。通常，靈活劑量試驗更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗中所見不良事件的性質與固定劑量試驗相似。其余請詳見說明書。

本品用于逆轉苯二氮卓類藥物所致的中樞鎮靜作用：

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

1、少數患者在麻醉時用藥，會出現面色潮紅、惡心和/或嘔吐。在快速注射氟馬西尼后。偶爾會有焦慮、心悸、恐懼等不適感。這些副作用通常不需要特殊處理。 2、在有癲癇病史或嚴重肝功能不全的人群中，尤其是在有苯二氮卓長期用藥史或在有混合藥物過量的情況下，使用該藥有癲癇發作的報道。 3、有報道此類藥物對有驚恐病史的患者可能誘發驚恐發作。 4、在混合藥物過量的情況下，特別是環類抗抑郁藥過量，使用本品來逆轉苯二氮卓類的作用可能引起不良反應（例如驚厥和心率失常）。 5、對長期應用苯二氮卓類藥物并在本品給藥前剛停藥或數周前停藥的患者。注射本品過快可能會出現苯二氮卓類激動劑的戒斷癥狀。緩慢注射5mg安定或5mg咪達唑侖后這些癥狀將消失。

1、不推薦用于長期接受苯二氮卓類藥物治療的癲病病人。 2、使用本品時，應對再次鎮靜、呼吸抑制及其它苯二氮卓類反應進行監控，監控的時間根據苯二氮卓類的用量和作用時間來確定。 3、勿在神經肌肉阻斷藥的作用消失之前注射本品。 4、不推薦用于苯二氮卓類的依賴性治療和長期的苯二氮卓類戒斷綜合癥的治療。 5、使用本品最初24小時內，避免操作危險的機器或駕駛機動車。 6、對于一周內大劑量使用過苯二氮卓類藥物，以及/或較長時間使用苯二氮卓類藥物者，應避免快速注射本品，否則將引起戒斷癥狀，如興奮、焦慮、情緒不穩、輕微混亂和感覺失真。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確，妊娠初期3個月內不得使用本品，哺乳期婦女慎用本品。 8、兒童用藥：尚不明確。 9、老年用藥：無特殊禁忌。 10、藥物過量：氟馬西尼使用劑量個體差異很大，即使一次靜脈注射100g，也無過量癥狀出現。本品安全劑量為一次100mg以內。

一般事項診斷勃起功能障礙的同時應明確其潛在的病因,進行全面的醫學檢查后確定適當的治療方案， 在給患者應用西地那非之前，須注意以下一些重要問題： PDE5(5型磷酸二配酶)抑制劑與a受體阻滯劑合用時需謹慎，PDE5抑制劑(包括本品)與a受體阻滯劑同為血管擴張劑，都具有降低血壓的作用。當合用血管擴張劑時，可以預期對血壓的作用可能緊加。在部分思者中，這兩類藥物合用可顯著降低血壓，導致低血壓癥狀(如頭暈頭昏昏厥) (見[藥物相互作用] )。 還應注意以下情況： 患者接受西地那非治療前,應已經達到a受體阻港劑治療穩定狀態，單獨服用a受體阻滯劑治療血流動力學不穩定的患者，合用PDE5抑制劑后發生低血壓癥狀的風險增加，接受a受體阻滯劑治療已達穩定狀態的患者，PDE5抑制劑應從最低劑量開始服用， 對于已經服用理想劑量PDE5抑制劑的患者，接受a受體阻滯劑治療應從最低劑量開始。同時服用PDE5抑制劑，隨著a受體阻滯劑劑量的逐步增加， 可能進步降低血壓，聯合應用PDE5抑制劑與受體阻滯劑的安全性可能受其他因素的影響，包括血管內容量不足和其它抗高血壓藥物。西地那非使體循環血管擴張，可能增強其它抗高