拉坦前列素滴眼液

鹽酸西替利嗪片

主要成份及其化學名稱：拉坦前列素。

本品主要成分是鹽酸西替利嗪。化學名稱：(±) -2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。分子式：C21H25CIN2O3·2HCI分子量：461.81

湖北遠大天天明制藥有限公司

廣東彼迪藥業有限公司

國藥準字H20153305

國藥準字H20103387

降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。

季節性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

成人推薦劑量(包括老年人)： 　　每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚間使用效果最好。 　　本品不可超過每天使用一次，因為用藥次數增加會削弱降眼壓效果。 　　如果忘記用藥，在下次用藥時仍應按常規用藥。 　　與其它滴眼液相同，每次滴眼后應立即按壓內眼角處淚囊1分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點）。 　　不推薦聯合使用兩種或兩種以上前列腺素、前列腺素類似物（包括拉坦前列素）。有報道顯示，每天使用此類藥物一次以上，可能會降低拉坦前列素的降眼壓效果，引起反常的眼壓升高。 　　使用本品滴眼前應摘除角膜接觸鏡（隱形眼鏡），并在使用15分鐘后才可重新佩戴。 　　如果還需使用其他眼用藥物，至少應間隔5分鐘用藥。 　　與其它滴眼液相同，每次滴眼后應按壓眼角處淚囊1分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點）。

推薦成年人和2歲以上兒童使用。 成年人：在大多數情況下，推薦劑量為每日10mg，一次口服。 由于癥狀通常在晚間出現而服藥，故建議可在晚餐期間用少量液體送服此藥。 若病人出現不良反應，可每日早晚各服一次，每次5mg。 6-12歲的兒童：每日一次10mg或每次5mg，每日2次。 2-6歲的兒童：每日一次5mg或每次2.5mg，每日2次。 1-2歲的兒童：建議1-2歲的兒童服用滴劑，早上和晚上各服用0.25ml（2.5mg，約5滴）。 1歲以下的兒童：雖然有6個月以上到1歲的嬰兒服用西替利嗪的臨床數據，但是相關評估尚未完全結束，如需使用，請服用滴劑產品，謹遵醫囑。 老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。 腎功能損害的老年患者，參見腎功能損害患者推薦劑量。 腎功能損害的患者： 中度至重度腎功能損害患者，給藥間隔應根據腎功能個體化。請采用下列公式和圖表，參考病人的血清肌酐（mg/dl）計算： 對于腎功能損害的兒童患者，劑量的調整還需要考慮兒童的肌酐清除率和體重。 肝功能損害患者：腎功能正常的患者，無需調整給藥劑量。 口服片劑： 1片=10mg 1/2片

已知對本品滴眼液中任何成份過敏者。

偶有報告患者有輕微和短暫的不良反應，如頭痛、頭暈、嗜睡、激動不安、口干、腹部不適。在測定精神運動功能的客觀試驗中，本品的鎮靜作用和安慰劑相似。罕有報道過敏反應。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物致畸試驗顯示無任何致畸作用，但是為了預防，鹽酸西替利嗪不應給懷孕頭三個月的孕婦服用，同樣也不應給授乳婦女使用。兒童用藥：見【用法用量】項。老年用藥：肝功能正常的老年患者參見(用法用量)項成人用法與用量。腎功能損害的老年患者參見(用法用量)項腎功能損害患者用法用量。

降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。

季節性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

觀察到的絕大多數不良事件均在眼部。在一項5年的開放性的拉坦前列素安全性研究中，33%的病人出現虹膜色素沉著(見【注意事項】)。其他的眼部不良事件一般都是短暫的且只在用藥時發生。依據發生頻率，不良事件可分為：很常見(≥1/10)，常見(≥1/100且[1/10)，少見(≥1/1000且[1/100)，罕見(≥1/10,000且[1/1000)，非常罕見([1/10,000)。未知(無法從已有數據中估測)。1.感染和侵染未知：皰疹性角膜炎。2.眼很常見：虹膜色素沉著、輕至中度結膜充血、眼刺激(灼燒感、有砂礫感、瘙癢、刺痛和異物感)、睫毛和毳毛變化(變長、變粗、色素沉著、睫毛數量增加)(大多數為日本的患者)。常見：暫時性點狀上皮糜爛(大多無癥狀)、瞼炎、眼痛、畏光。少見：眼瞼水腫、干眼、角膜炎、視物模糊、結膜炎。罕見：虹膜炎/葡萄膜炎(許多病人具有伴隨的誘因)、黃斑水腫、有癥狀的角膜水腫和糜爛、眶周水腫，倒睫毛有時引起眼刺激，在瞼板腺腺體開口處雙排3睫毛(雙行睫毛)。未知：虹膜囊腫、眶周和眼瞼的變化導致眼瞼溝加深。3.神經系統未知：頭疼，頭暈。4.心臟非常罕見：加重心臟病患者的心絞痛。未知：心悸。5.呼吸、胸和縱隔罕見：哮喘、哮喘加重和呼吸困難。6.皮膚和皮下組織少見：皮疹。罕見：眼瞼局部皮膚反應，眼瞼皮膚變暗。未知：中毒性表皮壞死松解癥。7.骨骼肌肉和結締組織未知：肌痛，關節疼痛。8.全身及給藥部位非常罕見：胸痛。9.兒童：兒童患者中進行的兩個短期臨床試驗(12周，共入組93例，受試者分別為25例和68例)顯示兒童的安全性與成人類似，沒有出現新的不良事件。在不同年齡的兒童亞群中，安全性也類似。與成人相比，在兒童中出現較為頻繁的不良事件是鼻咽炎和發熱。

本品可能會增加虹膜棕色色素的數量而逐漸引起眼睛顏色改變。決定治療前應告知病人眼睛顏色改變的可能性。單側治療可導致永久性的眼睛不對稱。 　　眼睛顏色改變主要在虹膜混合顏色的病人中觀察到，如藍-棕、灰-棕、綠-棕和黃-棕混合色。顏色改變通常在治療的頭8個月內開始發生，但少數病人也可稍后發生。根據連續攝影獲得的證據，臨床研究中治療期超過4年的病人30%可發生此作用。 　　多數病人虹膜顏色改變輕微，通常臨床上觀察不到。虹膜混合色病人顏色改變的發生率從7%到85%不等，黃-棕混合色發生率最高。 　　純藍色眼睛未觀察到顏色改變，純灰、綠或棕色眼睛僅觀察到極少病人顏色改變。 　　顏色改變是因為虹膜基底的黑素細胞中黑色素含量增加，而非黑素細胞數量本身增加。典型特征為瞳孔周圍棕色色素沉著呈向心性向四周分布，但整個虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。一旦停藥，虹膜棕色色素不會再進一步加深。到目前為止，在臨床研究中，這種改變不伴有任何癥狀或病理改變。 　　治療不會影響虹膜的痣或斑點。小梁網或前房其它部位色素積聚未在臨床研究中觀察到。已獲得的大于5年的長期用藥經驗顯示虹膜色素沉著無任何不良的臨床作用或影響，有虹膜色素沉著的病人仍可繼續使用本品。但病人應定期檢查，視臨床狀況，如需要可停用本品治療。 　　本品用于慢性閉角型青光眼、植入人工晶體的開角型青光眼和色素性青光眼僅有有限經驗。本品尚無用于炎性和新生血管性青光眼以及炎癥性眼睛疾病的經驗。本品對瞳孔無作用或作用很小，但本品尚無用于閉角型青光眼急性發作的經驗。所以，在獲得更多經驗以前，建議在以上情況時應慎用本品。 　　本品用于白內障手術圍手術期的研究數據有限，應慎用于此類患者。 　　有皰疹性角膜炎病史的患者慎用本品，對于炎癥活動期單純皰疹性角膜炎的患者和有復發性皰疹性角膜炎病史的患者應避免本品，尤其和其他前列腺素類似物合用。 　　在無晶狀體、人工晶體伴晶狀體后囊袋撕裂或植入前房人工晶體、或者已知有黃斑囊樣水腫危險因素的病人（如糖尿病視網膜病變和視網膜靜脈閉塞）中已有的黃斑水腫病例的報告（見【不良反應】）。 　　故本品應慎用于無晶狀體、人工晶體伴晶狀體后囊袋撕裂或植入型前房人工晶體、或者已知有黃斑囊樣水腫危險因素的患者。 　　已知有虹膜炎/葡萄膜炎易患危險因素的病人可使用本品，但應謹慎。 　　哮喘患者使用本品經驗有限，目前有一些上市后使用本品出現哮喘和/或呼吸困難惡化的報告。所以，在獲得足夠經驗以前，這些患者應慎用（見【不良反應】）。 　　觀察到眶周皮膚顏色改變，多數為日本人群的報道。目前的經驗表明，眶周皮膚顏色改變不是永久性的，有些病人繼續使用本品治療后此改變消失。 　　拉坦前列素可能會逐漸改變被治療眼的眼瞼和毳毛及其周圍區域，這些變化包括變長、變粗、變深、睫毛或體毛數量增加和倒睫毛。睫毛的變化在停藥后是可逆的。 　　本品含有苯扎氯銨，苯扎氯銨在滴眼劑中用作防腐劑。有報告說苯扎氯銨會導致點狀角膜病和/或毒性潰瘍性角膜病，可能會導致眼刺激，并且會使隱形眼鏡脫色。干眼病人或角膜免疫功能低下的患者需要長期或者頻繁使用本品時應密切關注。隱形眼鏡可能會吸收苯扎氯銨，故在使用本品前應先摘除，并在使用15分鐘之后才可佩戴（見【用法用量】）。

1.酒后避免使用：在治療劑量下，本品不會強化酒精作用（血液酒精濃度0.8g/L），但是必須小心。 2.司機、操作機器或高空作業人員慎用；對健康志愿者的試驗表明，每日服用20或25mg本品可能影響人的機敏性和反應時間，少數情況下服用10mg本品會導致機敏性降低。