拉坦前列素滴眼液

特非那定片

主要成份及其化學(xué)名稱：拉坦前列素。

本品活性成份為特非那定化學(xué)名稱: a-(4-叔丁基苯基)-4- (羥基二苯甲基) -1-哌啶丁醇

湖北遠(yuǎn)大天天明制藥有限公司

江蘇聯(lián)環(huán)藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20153305

國藥準(zhǔn)字H10920036

降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。

治療季節(jié)性過敏性鼻炎，常年性過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹等。

成人推薦劑量(包括老年人)： 　　每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚間使用效果最好。 　　本品不可超過每天使用一次，因?yàn)橛盟幋螖?shù)增加會削弱降眼壓效果。 　　如果忘記用藥，在下次用藥時仍應(yīng)按常規(guī)用藥。 　　與其它滴眼液相同，每次滴眼后應(yīng)立即按壓內(nèi)眼角處淚囊1分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點(diǎn)）。 　　不推薦聯(lián)合使用兩種或兩種以上前列腺素、前列腺素類似物（包括拉坦前列素）。有報道顯示，每天使用此類藥物一次以上，可能會降低拉坦前列素的降眼壓效果，引起反常的眼壓升高。 　　使用本品滴眼前應(yīng)摘除角膜接觸鏡（隱形眼鏡），并在使用15分鐘后才可重新佩戴。 　　如果還需使用其他眼用藥物，至少應(yīng)間隔5分鐘用藥。 　　與其它滴眼液相同，每次滴眼后應(yīng)按壓眼角處淚囊1分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點(diǎn)）。

口服：成人及12歲以上者，一次60mg(1片)，一日2次；6～12歲兒童，一次30mg(半片)，一日2次，或遵醫(yī)囑。

已知對本品滴眼液中任何成份過敏者。

1.心血管系統(tǒng)：根據(jù)國外文獻(xiàn)報導(dǎo)罕見有下列不良反應(yīng)發(fā)生。如：室性心律不齊、尖端扭轉(zhuǎn)性室速(Torsadedepoints)、室性心動過速、心室顫動、心臟驟停、低血壓、心房撲動、暈厥、眩暈、QTc間期延長等，以上反應(yīng)多數(shù)由于藥物相互作用引起。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：如：頭痛、頭暈、疲乏等。3.胃腸系統(tǒng)：如：腹部不適、惡心、嘔吐、食欲增加、大便習(xí)慣改變等。4.其他：如：口干、鼻干、咽干、皮疹等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦不得服用特非那定(除非醫(yī)生估計(jì)預(yù)期的用益大于可能的風(fēng)險)，哺乳期內(nèi)的病人不得服用特非那定，如果必須服用特非那定，則病人需要停止哺乳。兒童用藥： 12歲以下的兒童，以及體重在50公斤以下的兒童均不得服用特非那定。老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。

治療季節(jié)性過敏性鼻炎，常年性過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹等。

觀察到的絕大多數(shù)不良事件均在眼部。在一項(xiàng)5年的開放性的拉坦前列素安全性研究中，33%的病人出現(xiàn)虹膜色素沉著(見【注意事項(xiàng)】)。其他的眼部不良事件一般都是短暫的且只在用藥時發(fā)生。依據(jù)發(fā)生頻率，不良事件可分為：很常見(≥1/10)，常見(≥1/100且[1/10)，少見(≥1/1000且[1/100)，罕見(≥1/10,000且[1/1000)，非常罕見([1/10,000)。未知(無法從已有數(shù)據(jù)中估測)。1.感染和侵染未知：皰疹性角膜炎。2.眼很常見：虹膜色素沉著、輕至中度結(jié)膜充血、眼刺激(灼燒感、有砂礫感、瘙癢、刺痛和異物感)、睫毛和毳毛變化(變長、變粗、色素沉著、睫毛數(shù)量增加)(大多數(shù)為日本的患者)。常見：暫時性點(diǎn)狀上皮糜爛(大多無癥狀)、瞼炎、眼痛、畏光。少見：眼瞼水腫、干眼、角膜炎、視物模糊、結(jié)膜炎。罕見：虹膜炎/葡萄膜炎(許多病人具有伴隨的誘因)、黃斑水腫、有癥狀的角膜水腫和糜爛、眶周水腫，倒睫毛有時引起眼刺激，在瞼板腺腺體開口處雙排3睫毛(雙行睫毛)。未知：虹膜囊腫、眶周和眼瞼的變化導(dǎo)致眼瞼溝加深。3.神經(jīng)系統(tǒng)未知：頭疼，頭暈。4.心臟非常罕見：加重心臟病患者的心絞痛。未知：心悸。5.呼吸、胸和縱隔罕見：哮喘、哮喘加重和呼吸困難。6.皮膚和皮下組織少見：皮疹。罕見：眼瞼局部皮膚反應(yīng)，眼瞼皮膚變暗。未知：中毒性表皮壞死松解癥。7.骨骼肌肉和結(jié)締組織未知：肌痛，關(guān)節(jié)疼痛。8.全身及給藥部位非常罕見：胸痛。9.兒童：兒童患者中進(jìn)行的兩個短期臨床試驗(yàn)(12周，共入組93例，受試者分別為25例和68例)顯示兒童的安全性與成人類似，沒有出現(xiàn)新的不良事件。在不同年齡的兒童亞群中，安全性也類似。與成人相比，在兒童中出現(xiàn)較為頻繁的不良事件是鼻咽炎和發(fā)熱。

本品可能會增加虹膜棕色色素的數(shù)量而逐漸引起眼睛顏色改變。決定治療前應(yīng)告知病人眼睛顏色改變的可能性。單側(cè)治療可導(dǎo)致永久性的眼睛不對稱。 　　眼睛顏色改變主要在虹膜混合顏色的病人中觀察到，如藍(lán)-棕、灰-棕、綠-棕和黃-棕混合色。顏色改變通常在治療的頭8個月內(nèi)開始發(fā)生，但少數(shù)病人也可稍后發(fā)生。根據(jù)連續(xù)攝影獲得的證據(jù)，臨床研究中治療期超過4年的病人30%可發(fā)生此作用。 　　多數(shù)病人虹膜顏色改變輕微，通常臨床上觀察不到。虹膜混合色病人顏色改變的發(fā)生率從7%到85%不等，黃-棕混合色發(fā)生率最高。 　　純藍(lán)色眼睛未觀察到顏色改變，純灰、綠或棕色眼睛僅觀察到極少病人顏色改變。 　　顏色改變是因?yàn)楹缒せ椎暮谒丶?xì)胞中黑色素含量增加，而非黑素細(xì)胞數(shù)量本身增加。典型特征為瞳孔周圍棕色色素沉著呈向心性向四周分布，但整個虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。一旦停藥，虹膜棕色色素不會再進(jìn)一步加深。到目前為止，在臨床研究中，這種改變不伴有任何癥狀或病理改變。 　　治療不會影響虹膜的痣或斑點(diǎn)。小梁網(wǎng)或前房其它部位色素積聚未在臨床研究中觀察到。已獲得的大于5年的長期用藥經(jīng)驗(yàn)顯示虹膜色素沉著無任何不良的臨床作用或影響，有虹膜色素沉著的病人仍可繼續(xù)使用本品。但病人應(yīng)定期檢查，視臨床狀況，如需要可停用本品治療。 　　本品用于慢性閉角型青光眼、植入人工晶體的開角型青光眼和色素性青光眼僅有有限經(jīng)驗(yàn)。本品尚無用于炎性和新生血管性青光眼以及炎癥性眼睛疾病的經(jīng)驗(yàn)。本品對瞳孔無作用或作用很小，但本品尚無用于閉角型青光眼急性發(fā)作的經(jīng)驗(yàn)。所以，在獲得更多經(jīng)驗(yàn)以前，建議在以上情況時應(yīng)慎用本品。 　　本品用于白內(nèi)障手術(shù)圍手術(shù)期的研究數(shù)據(jù)有限，應(yīng)慎用于此類患者。 　　有皰疹性角膜炎病史的患者慎用本品，對于炎癥活動期單純皰疹性角膜炎的患者和有復(fù)發(fā)性皰疹性角膜炎病史的患者應(yīng)避免本品，尤其和其他前列腺素類似物合用。 　　在無晶狀體、人工晶體伴晶狀體后囊袋撕裂或植入前房人工晶體、或者已知有黃斑囊樣水腫危險因素的病人（如糖尿病視網(wǎng)膜病變和視網(wǎng)膜靜脈閉塞）中已有的黃斑水腫病例的報告（見【不良反應(yīng)】）。 　　故本品應(yīng)慎用于無晶狀體、人工晶體伴晶狀體后囊袋撕裂或植入型前房人工晶體、或者已知有黃斑囊樣水腫危險因素的患者。 　　已知有虹膜炎/葡萄膜炎易患危險因素的病人可使用本品，但應(yīng)謹(jǐn)慎。 　　哮喘患者使用本品經(jīng)驗(yàn)有限，目前有一些上市后使用本品出現(xiàn)哮喘和/或呼吸困難惡化的報告。所以，在獲得足夠經(jīng)驗(yàn)以前，這些患者應(yīng)慎用（見【不良反應(yīng)】）。 　　觀察到眶周皮膚顏色改變，多數(shù)為日本人群的報道。目前的經(jīng)驗(yàn)表明，眶周皮膚顏色改變不是永久性的，有些病人繼續(xù)使用本品治療后此改變消失。 　　拉坦前列素可能會逐漸改變被治療眼的眼瞼和毳毛及其周圍區(qū)域，這些變化包括變長、變粗、變深、睫毛或體毛數(shù)量增加和倒睫毛。睫毛的變化在停藥后是可逆的。 　　本品含有苯扎氯銨，苯扎氯銨在滴眼劑中用作防腐劑。有報告說苯扎氯銨會導(dǎo)致點(diǎn)狀角膜病和/或毒性潰瘍性角膜病，可能會導(dǎo)致眼刺激，并且會使隱形眼鏡脫色。干眼病人或角膜免疫功能低下的患者需要長期或者頻繁使用本品時應(yīng)密切關(guān)注。隱形眼鏡可能會吸收苯扎氯銨，故在使用本品前應(yīng)先摘除，并在使用15分鐘之后才可佩戴（見【用法用量】）。

1.本品必須在醫(yī)生處方下方可使用，當(dāng)與其他藥物合用時必須征得醫(yī)生同意。 2.孕婦及哺乳期婦女慎用。 3.有心臟病及電解質(zhì)異常(如低鈣、低鉀、低鎂)及甲狀腺功能低下的病人慎用。 4.服用某些抗心律失常藥及精神類藥物的病人慎用。 5.服用本品出現(xiàn)心悸、頭暈，意識短暫喪失或者癲癇發(fā)作的情況下，請您立即停止服藥，并詢問您醫(yī)生的意見。 6.病人不得在服用特非那定的同時服用已知會減緩特非那定代謝，或者導(dǎo)致QT間期延長的藥物。 7.病人同時服用其他會引起潛在心律失常的藥物，特非那定對心臟的影響可能會增強(qiáng)。 8.某些病人在病程中可能出現(xiàn)精神不振、倦息乏力，甚至頭暈、出汗、震顫、失眠和惡夢的情況，若有以上癥狀，可能增加行車或操作機(jī)器的風(fēng)險，酒精則會增強(qiáng)這種風(fēng)險。