拉坦前列素滴眼液

頭孢拉定膠囊

主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)：拉坦前列素。

頭孢拉定。

湖北遠(yuǎn)大天天明制藥有限公司

金日制藥(中國(guó))有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20153305

國(guó)藥準(zhǔn)字H35020330

降低開(kāi)角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。

適用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。本品為口服制劑，不宜用于嚴(yán)重感染。

成人推薦劑量(包括老年人)： 　　每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚間使用效果最好。 　　本品不可超過(guò)每天使用一次，因?yàn)橛盟幋螖?shù)增加會(huì)削弱降眼壓效果。 　　如果忘記用藥，在下次用藥時(shí)仍應(yīng)按常規(guī)用藥。 　　與其它滴眼液相同，每次滴眼后應(yīng)立即按壓內(nèi)眼角處淚囊1分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點(diǎn)）。 　　不推薦聯(lián)合使用兩種或兩種以上前列腺素、前列腺素類(lèi)似物（包括拉坦前列素）。有報(bào)道顯示，每天使用此類(lèi)藥物一次以上，可能會(huì)降低拉坦前列素的降眼壓效果，引起反常的眼壓升高。 　　使用本品滴眼前應(yīng)摘除角膜接觸鏡（隱形眼鏡），并在使用15分鐘后才可重新佩戴。 　　如果還需使用其他眼用藥物，至少應(yīng)間隔5分鐘用藥。 　　與其它滴眼液相同，每次滴眼后應(yīng)按壓眼角處淚囊1分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點(diǎn)）。

口服成人一次0.25～0.5g，每6小時(shí)1次，一日最高劑量為4g。兒童按體重一次25～50mg/kg，每6小時(shí)1次。

已知對(duì)本品滴眼液中任何成份過(guò)敏者。

對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者及有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用本品。

降低開(kāi)角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。

適用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。本品為口服制劑，不宜用于嚴(yán)重感染。

觀察到的絕大多數(shù)不良事件均在眼部。在一項(xiàng)5年的開(kāi)放性的拉坦前列素安全性研究中，33%的病人出現(xiàn)虹膜色素沉著(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)。其他的眼部不良事件一般都是短暫的且只在用藥時(shí)發(fā)生。依據(jù)發(fā)生頻率，不良事件可分為：很常見(jiàn)(≥1/10)，常見(jiàn)(≥1/100且[1/10)，少見(jiàn)(≥1/1000且[1/100)，罕見(jiàn)(≥1/10,000且[1/1000)，非常罕見(jiàn)([1/10,000)。未知(無(wú)法從已有數(shù)據(jù)中估測(cè))。1.感染和侵染未知：皰疹性角膜炎。2.眼很常見(jiàn)：虹膜色素沉著、輕至中度結(jié)膜充血、眼刺激(灼燒感、有砂礫感、瘙癢、刺痛和異物感)、睫毛和毳毛變化(變長(zhǎng)、變粗、色素沉著、睫毛數(shù)量增加)(大多數(shù)為日本的患者)。常見(jiàn)：暫時(shí)性點(diǎn)狀上皮糜爛(大多無(wú)癥狀)、瞼炎、眼痛、畏光。少見(jiàn)：眼瞼水腫、干眼、角膜炎、視物模糊、結(jié)膜炎。罕見(jiàn)：虹膜炎/葡萄膜炎(許多病人具有伴隨的誘因)、黃斑水腫、有癥狀的角膜水腫和糜爛、眶周水腫，倒睫毛有時(shí)引起眼刺激，在瞼板腺腺體開(kāi)口處雙排3睫毛(雙行睫毛)。未知：虹膜囊腫、眶周和眼瞼的變化導(dǎo)致眼瞼溝加深。3.神經(jīng)系統(tǒng)未知：頭疼，頭暈。4.心臟非常罕見(jiàn)：加重心臟病患者的心絞痛。未知：心悸。5.呼吸、胸和縱隔罕見(jiàn)：哮喘、哮喘加重和呼吸困難。6.皮膚和皮下組織少見(jiàn)：皮疹。罕見(jiàn)：眼瞼局部皮膚反應(yīng)，眼瞼皮膚變暗。未知：中毒性表皮壞死松解癥。7.骨骼肌肉和結(jié)締組織未知：肌痛，關(guān)節(jié)疼痛。8.全身及給藥部位非常罕見(jiàn)：胸痛。9.兒童：兒童患者中進(jìn)行的兩個(gè)短期臨床試驗(yàn)(12周，共入組93例，受試者分別為25例和68例)顯示兒童的安全性與成人類(lèi)似，沒(méi)有出現(xiàn)新的不良事件。在不同年齡的兒童亞群中，安全性也類(lèi)似。與成人相比，在兒童中出現(xiàn)較為頻繁的不良事件是鼻咽炎和發(fā)熱。

本品不良反應(yīng)較輕，發(fā)生率也較低，約6%。惡心、嘔吐、腹瀉、上腹部不適等胃腸道反應(yīng)較為常見(jiàn)。藥疹發(fā)生率約1%～3%，偽膜性腸炎、嗜酸粒細(xì)胞增多、直接Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性反應(yīng)、周?chē)蟀准?xì)胞及中性粒細(xì)胞減少等見(jiàn)于個(gè)別患者。少數(shù)患者可出現(xiàn)暫時(shí)性血尿素氮升高，血清氨基轉(zhuǎn)移酶、血清堿性磷酸酶一過(guò)性升高。

本品可能會(huì)增加虹膜棕色色素的數(shù)量而逐漸引起眼睛顏色改變。決定治療前應(yīng)告知病人眼睛顏色改變的可能性。單側(cè)治療可導(dǎo)致永久性的眼睛不對(duì)稱(chēng)。 　　眼睛顏色改變主要在虹膜混合顏色的病人中觀察到，如藍(lán)-棕、灰-棕、綠-棕和黃-棕混合色。顏色改變通常在治療的頭8個(gè)月內(nèi)開(kāi)始發(fā)生，但少數(shù)病人也可稍后發(fā)生。根據(jù)連續(xù)攝影獲得的證據(jù)，臨床研究中治療期超過(guò)4年的病人30%可發(fā)生此作用。 　　多數(shù)病人虹膜顏色改變輕微，通常臨床上觀察不到。虹膜混合色病人顏色改變的發(fā)生率從7%到85%不等，黃-棕混合色發(fā)生率最高。 　　純藍(lán)色眼睛未觀察到顏色改變，純灰、綠或棕色眼睛僅觀察到極少病人顏色改變。 　　顏色改變是因?yàn)楹缒せ椎暮谒丶?xì)胞中黑色素含量增加，而非黑素細(xì)胞數(shù)量本身增加。典型特征為瞳孔周?chē)厣爻林氏蛐男韵蛩闹芊植迹麄€(gè)虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。一旦停藥，虹膜棕色色素不會(huì)再進(jìn)一步加深。到目前為止，在臨床研究中，這種改變不伴有任何癥狀或病理改變。 　　治療不會(huì)影響虹膜的痣或斑點(diǎn)。小梁網(wǎng)或前房其它部位色素積聚未在臨床研究中觀察到。已獲得的大于5年的長(zhǎng)期用藥經(jīng)驗(yàn)顯示虹膜色素沉著無(wú)任何不良的臨床作用或影響，有虹膜色素沉著的病人仍可繼續(xù)使用本品。但病人應(yīng)定期檢查，視臨床狀況，如需要可停用本品治療。 　　本品用于慢性閉角型青光眼、植入人工晶體的開(kāi)角型青光眼和色素性青光眼僅有有限經(jīng)驗(yàn)。本品尚無(wú)用于炎性和新生血管性青光眼以及炎癥性眼睛疾病的經(jīng)驗(yàn)。本品對(duì)瞳孔無(wú)作用或作用很小，但本品尚無(wú)用于閉角型青光眼急性發(fā)作的經(jīng)驗(yàn)。所以，在獲得更多經(jīng)驗(yàn)以前，建議在以上情況時(shí)應(yīng)慎用本品。 　　本品用于白內(nèi)障手術(shù)圍手術(shù)期的研究數(shù)據(jù)有限，應(yīng)慎用于此類(lèi)患者。 　　有皰疹性角膜炎病史的患者慎用本品，對(duì)于炎癥活動(dòng)期單純皰疹性角膜炎的患者和有復(fù)發(fā)性皰疹性角膜炎病史的患者應(yīng)避免本品，尤其和其他前列腺素類(lèi)似物合用。 　　在無(wú)晶狀體、人工晶體伴晶狀體后囊袋撕裂或植入前房人工晶體、或者已知有黃斑囊樣水腫危險(xiǎn)因素的病人（如糖尿病視網(wǎng)膜病變和視網(wǎng)膜靜脈閉塞）中已有的黃斑水腫病例的報(bào)告（見(jiàn)【不良反應(yīng)】）。 　　故本品應(yīng)慎用于無(wú)晶狀體、人工晶體伴晶狀體后囊袋撕裂或植入型前房人工晶體、或者已知有黃斑囊樣水腫危險(xiǎn)因素的患者。 　　已知有虹膜炎/葡萄膜炎易患危險(xiǎn)因素的病人可使用本品，但應(yīng)謹(jǐn)慎。 　　哮喘患者使用本品經(jīng)驗(yàn)有限，目前有一些上市后使用本品出現(xiàn)哮喘和/或呼吸困難惡化的報(bào)告。所以，在獲得足夠經(jīng)驗(yàn)以前，這些患者應(yīng)慎用（見(jiàn)【不良反應(yīng)】）。 　　觀察到眶周皮膚顏色改變，多數(shù)為日本人群的報(bào)道。目前的經(jīng)驗(yàn)表明，眶周皮膚顏色改變不是永久性的，有些病人繼續(xù)使用本品治療后此改變消失。 　　拉坦前列素可能會(huì)逐漸改變被治療眼的眼瞼和毳毛及其周?chē)鷧^(qū)域，這些變化包括變長(zhǎng)、變粗、變深、睫毛或體毛數(shù)量增加和倒睫毛。睫毛的變化在停藥后是可逆的。 　　本品含有苯扎氯銨，苯扎氯銨在滴眼劑中用作防腐劑。有報(bào)告說(shuō)苯扎氯銨會(huì)導(dǎo)致點(diǎn)狀角膜病和/或毒性潰瘍性角膜病，可能會(huì)導(dǎo)致眼刺激，并且會(huì)使隱形眼鏡脫色。干眼病人或角膜免疫功能低下的患者需要長(zhǎng)期或者頻繁使用本品時(shí)應(yīng)密切關(guān)注。隱形眼鏡可能會(huì)吸收苯扎氯銨，故在使用本品前應(yīng)先摘除，并在使用15分鐘之后才可佩戴（見(jiàn)【用法用量】）。

1.在應(yīng)用本品前須詳細(xì)詢(xún)問(wèn)患者對(duì)頭孢菌素類(lèi)、青霉素類(lèi)及其他藥物過(guò)敏史，有青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏性休克史者不可應(yīng)用本品，其他患者應(yīng)用本品時(shí)必須注意頭孢菌素類(lèi)與青霉素類(lèi)存在交叉過(guò)敏反應(yīng)的機(jī)會(huì)約有5%～7%，需在嚴(yán)密觀察下慎用。一旦發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，立即停用藥物。如發(fā)生過(guò)敏性休克，須立即就地?fù)尵?，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等措施。2.本品主要經(jīng)腎排出，腎功能減退者須減少劑量或延長(zhǎng)給藥間期。3.應(yīng)用本品的患者以硫酸銅法測(cè)定尿糖時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng)。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。