酒石酸羅格列酮膠囊

鹽酸二甲雙胍片

酒石酸羅格列酮

本品主要成份為鹽酸二甲雙胍。

輔仁藥業集團有限公司

深圳市中聯制藥有限公司

國藥準字H20090107

國藥準字H44024853

經飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。

用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。

口服。糖尿病的治療應個體化。本品的起始用量為4mg/日，每日1次，每次一片。

口服，成人開始一次0.25g(1片)，一日2～3次，以后根據療效逐漸加量，一般每日量1～1.5g(4-6片)，最多每日不超過2g(8片)。餐中或餐后即刻服用，可減輕胃腸道反應。

對本品過敏者、肝腎功能不全者、妊娠、哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用。

下列情況應禁用： 1.2型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝及腎功能不全(血清肌酐超過1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴重感染和外傷、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況。 2.糖尿病合并嚴重的慢性并發癥(如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變)。 3.靜脈腎盂造影或動脈造影前。 4.酗酒者。 5.嚴重心、肺病患者。 6.維生素B12、葉酸和鐵缺乏的患者。 7.全身情況較差的患者(如營養不良、脫水)。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠及哺乳期婦女不宜使用。 老人注意事項： 老年患者（大于65歲）慎用，因腎功能減弱，用藥量宜酌減。

經飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。

用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。

據國外研究資料報道：在臨床試驗中，約4600名2型糖尿病患者接受馬來酸羅格列酮治療，其中3300人治療達6個月以上，2000人治療達12個月以上。由于馬來酸羅格列酮與本品具有相同的活性成份，國內臨床研究表明兩者具有相似的安全性，因此，本品的不良反應可參照馬來酸羅格列酮資料。少數患者服用羅格列酮后可出現輕-中度的貧血和水腫，但毋需中斷羅格列酮的治療。雙盲試驗中，貧血的發生率分別為：羅格列酮組1.9%，安慰劑組0.7%，磺酰脲類組0.6%，二甲雙胍組2.2%;水腫的發生率分別為：羅格列酮組4.8%，安慰劑組1.3%，磺酰脲類組1.0%，二甲雙胍組2.2%。羅格列酮與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用時，所發生的不良反應類型與單用羅格列酮相似。羅格列酮與二甲雙胍合用，貧血的發生率為7.1%，明顯高于單用羅格列酮或與磺酰脲類藥物合用，這可能與該組病人基線血紅蛋白/血球壓積水平較低有關(參見實驗室結果異常-血液學部分)。實驗室結果異常血液學：羅格列酮可致患者的平均血紅蛋白和紅細胞壓積下降，且與劑量相關(個別試驗中，平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達到1g/dL和3.3%)。單用羅格列酮或與二甲雙胍/磺酰脲類藥物合用時，血液學指標改變的時間和程度是相似的。羅格列酮與二甲雙胍合用組患者貧血的發生率較高，可能與羅格列酮治療前患者血紅蛋白和血球壓積水平較低有關。羅格列酮亦可致白細胞計數輕度下降。血液學指標降低可能與羅格列酮可增加血容量有關。血脂：羅格列酮可使患者血脂指標發生改變。(見臨床作用部分)。血清轉氨酶：在多項臨床試驗中，共有4598例患者接受本品治療，服用時間約為3600病人年，無證據表明有藥物所致的肝毒性反應或谷丙轉氨酶水平升高發生。在安慰劑或陽性藥物對照試驗中，谷丙轉氨酶水平超過正常上限3倍的可逆性升高的發生率分別為：羅格列酮組0.2%，安慰劑組0.2%，陽性對照組0.5%。高膽紅素血癥的發生率分別為：羅格列酮組0.3%，安慰劑組0.9%，陽性對照組1%。在長期開放的臨床試驗中，谷丙轉氨酶的升高超過正常上限3倍的發生率分別為：羅格列酮組0.35/100病人年,安慰劑組為0.59/100病人年，陽性對照組為0.78/100病人年。本品上市前的臨床試驗中，無一例特發性藥物反應性肝功能衰竭。(詳見注意事項章節)。

本品為降血糖藥。本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，HbAlc可下降1%～2%，本品降血糖的機制可能是： 1.增加周圍組織對胰島素的敏感性，增加胰島素介導的葡萄糖利用。 2.增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用，如腦、血細胞、腎髓質、腸道、皮膚等。 3.抑制肝糖原異生作用，降低肝糖輸出。 4.抑制腸壁細胞攝取葡萄糖。 5.抑制膽固醇的生物合成和貯存，降低血甘油三酯、總膽固醇水平。與胰島素作用不同，本品無促進脂肪合成作用、對正常人無明顯降血糖作用，對Ⅱ型糖尿病單獨應用時一般不引起低血糖。

1.鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發揮作用，故本品不宜用于I型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。2.本品與其它噻唑烷二酮類藥物類似，單用或與其它抗糖尿病藥物合用可引起體液潴留，有加重或導致充血性心衰的危險。開始使用本品盒用藥劑量增加時，應嚴密監測患者心衰的癥狀和體征。在胰島素聯合應用時，噻唑烷二酮類藥物可同樣的增加其它心血管不良事件的危險性。如果出現任何心臟功能惡化征象，應該停止使用本品。3.本品與其它降糖藥合用時，患者有發生低血糖的危險，必要時可減少合用藥物的劑量。4.本品單用和與其它降糖藥合用可出現體重增加，且具有劑量相關性。體重增加的機制尚不清楚，可能為體液潴留和脂肪重新分布的共同作用的結果。5.本品可使絕經前期盒無排卵型伴有胰島素抵抗的婦女恢復排卵，女性患者不注意避孕，則有妊娠的可能。6.病人開始服用本品前應監測肝臟轉氨酶，服藥后根據醫生醫囑定期復查肝酶。若2型糖尿病患者血清轉氨酶升高時，則不應服用本品。7.在服用本品治療期間如出現體重驟增、水腫、氣短或其它心力衰竭的癥狀時，需及時咨詢醫生意見。

1.Ⅰ型糖尿病不應單獨應用本品(可與胰島素合用)。 2.用藥期間經常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體，定期測血肌酐、血乳酸濃度。 3.與胰島素合用治療時，防止出現低血糖反應。