鹽酸多塞平乳膏

酮康唑片

本品主要成分及其化學(xué)名稱：N,N-二甲基-3-二苯并（b，e）-噁庚英-11（6H）亞基-1-丙胺鹽酸。

主要化學(xué)成分為酮康唑 化學(xué)名稱1-乙酰基-4[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊環(huán)-4-甲氧基]苯基]-哌嗪。

湖北科益藥業(yè)股份有限公司

永信藥品工業(yè)(昆山)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20030877

國藥準(zhǔn)字H20058170

用于慢性單純性苔癬，局限性瘙癢癥，惡急性、慢性濕疹及異位性皮炎引起的瘙癢。

全身真菌感染，如全身念珠菌病、副球孢子菌病、組織胞漿菌病。由皮膚真菌和（或）酵母菌引起的皮膚、毛發(fā)和指（趾）甲的感染（皮膚真菌病、甲癬、甲周炎、花斑癬、慢性皮膚粘膜念珠菌病等），當(dāng)局部治療無效或由于感染部位、面積及深度等因素不易上藥時(shí)，可用本藥治療。胃腸道酵母菌感染。應(yīng)用局部治療無效的慢性、復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。用于預(yù)防治療因免疫機(jī)能降低（遺傳性及由疾病或藥物引起的）而易發(fā)真菌感染的患者。本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)穿透性差，不宜用于治療真菌性腦膜炎。

外用涂于患處，每日2～3次。

本品須在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。成人：深部真菌感染：口服，每日1～2次，每次1片（200mg）。皮膚感染：口服，每日1次，一次1片（200mg），與飯同服。必要時(shí)，可增至每日1次，一次2片（400mg），或每日2次，一次1片（200mg）。陰道念珠菌病：口服，每日1次，一次2片（400mg），與飯同服。兒童：深部真菌感染：口服，每日每公斤體重4～8mg。皮膚感染：體重小于15公斤的兒童，每日3次，一次20mg；體重15～30公斤的兒童，每日1次，一次1/2片，或遵醫(yī)囑。體重30公斤以上的兒童，同成人。免疫缺陷病人的預(yù)防性治療：成人：每日2片（400mg）。兒童：每日每公斤體重4～8mg。

1因?yàn)楸酒肪哂锌鼓憠A作用，而且外用后可在血中檢出本品，因此對(duì)于未治療的窄角性青光眼或有尿潴留傾向者、心功能不全、嚴(yán)重肝、腎損傷者以及有癲癇病史者禁用。 2既往有嚴(yán)重藥物過敏史者禁用。

本品禁用于患急慢性肝病的患者或已知對(duì)本品過敏的患者。

兒童注意事項(xiàng)： 兒童禁用本品。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用本品。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者慎用。

兒童注意事項(xiàng)： 本品用于體重低于15kg的兒童的資料有限，因此不建議小兒使用本品。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 對(duì)孕婦尚無研究資料，因此，在孕期不應(yīng)使用本品，除非可能的利益大于對(duì)胎兒潛在的危險(xiǎn)。 本品可從母乳中排出，因此哺乳婦女服用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者慎用。

用于慢性單純性苔癬，局限性瘙癢癥，惡急性、慢性濕疹及異位性皮炎引起的瘙癢。

全身真菌感染，如全身念珠菌病、副球孢子菌病、組織胞漿菌病。由皮膚真菌和（或）酵母菌引起的皮膚、毛發(fā)和指（趾）甲的感染（皮膚真菌病、甲癬、甲周炎、花斑癬、慢性皮膚粘膜念珠菌病等），當(dāng)局部治療無效或由于感染部位、面積及深度等因素不易上藥時(shí)，可用本藥治療。胃腸道酵母菌感染。應(yīng)用局部治療無效的慢性、復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。用于預(yù)防治療因免疫機(jī)能降低（遺傳性及由疾病或藥物引起的）而易發(fā)真菌感染的患者。本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)穿透性差，不宜用于治療真菌性腦膜炎。

藥理學(xué)本品具有阻斷H1和H2受體的作用，同時(shí)也是膽堿能受體和腎上腺素受體拮抗劑，其阻斷H1受體效價(jià)比苯海拉明強(qiáng)775倍，比安太樂強(qiáng)56倍，比賽庚啶強(qiáng)11倍。用本品117mg／kg、83mg／kg、50mg／kg皮膚給藥，對(duì)右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙癢有明顯的抑制作用，對(duì)小鼠的皮膚血管通透性有明顯的降低作用，而且比苯海拉明強(qiáng)，并抑制磷酸組織胺引起的豚鼠過敏反應(yīng)，對(duì)三種過敏模型的抗過敏作用均呈現(xiàn)較好的量效關(guān)系。毒理學(xué)本品對(duì)完整的以及破損的皮膚產(chǎn)生中度刺激性，但停藥一周可完全恢復(fù)。小鼠（口服）LD50148～178mg／kg，大鼠346～460mg／kg。

酮康唑?yàn)楹铣傻倪溥蚨和檠苌铮瑢?duì)皮膚真菌、酵母菌（念珠菌屬、糠秕孢子菌屬、球擬酵母菌屬、隱球菌屬）、雙相真菌和真菌綱具有抑菌和殺菌活性。酮康唑?qū)η咕⑸昕耸湘咦咏z菌、某些暗色孢科、毛霉菌屬較不敏感，但對(duì)Entomophthorales例外。酮康唑抑制真菌麥角甾醇生物合成并改變細(xì)胞膜其他脂類化合物的組成。動(dòng)物長期毒性實(shí)驗(yàn)表明，本品可使堿性磷酸酶明顯上升，肝細(xì)胞變性。

1.本品不能用于眼部及粘膜部位； 2.由于外用后仍可吸收入血，20％的患者外用后可有嗜睡，特別外用超過10％體表面積時(shí)，應(yīng)提醒患者不要駕駛車輛或操作危險(xiǎn)的機(jī)器。本品連續(xù)使用不得超過8天。 3.用藥時(shí)應(yīng)避免飲酒，因酒能加劇此藥的作用； 4.使用本品前至少兩周應(yīng)停用單胺氧化酶（MAO）抑制劑類藥物。

服用本品的患者，特別是50歲以上的婦女、有肝病病史、對(duì)藥物耐受性差、曾服用灰黃霉素及同時(shí)服用對(duì)肝臟有損害的藥物的患者，應(yīng)注意肝損害反應(yīng)，如異常疲勞感，尿色深黃，糞便色淡或出現(xiàn)黃疸等癥狀。需服用本品2周以上的患者，治療前應(yīng)先做肝功檢查，治療期間每間隔2周必須進(jìn)行肝功復(fù)查。如出現(xiàn)上述肝損害癥狀應(yīng)立即做肝功檢查，確診有肝病應(yīng)立即停止用藥。對(duì)每日服用400mg以上（含400mg）劑量的健康受試者，發(fā)現(xiàn)本品會(huì)降低可的松對(duì)促皮質(zhì)激素刺激的反應(yīng)。因此對(duì)腎上腺功能不全的患者，以及對(duì)于長時(shí)間應(yīng)激（如大手術(shù)、嚴(yán)密護(hù)理等）狀態(tài)的患者，都應(yīng)監(jiān)測(cè)他們的腎上腺功能。