注射用阿昔洛韋

哈西奈德乳膏

本品主要成分為阿昔洛韋，化學名為：9-[(2-羥基乙氧基)甲基]鳥嘌呤

本品主要成份為：哈西奈德(氯氟舒松、哈西縮松)。其化學名稱為：16α，17-[(1-甲基亞乙基)雙(氧)]-11?-羥基-21-氯-9-氟孕甾-4-烯-3，20-二酮。 分子式：C24H32ClFO5 分子量：454.9。

上海新亞藥業有限公司

上海寶龍藥業有限公司

國藥準字H31022735

國藥準字H19994111

1．單純皰疹病毒感染：用于免疫缺陷者初發和復發性粘膜皮膚感染的治療以及反復發作病例的預防；也用于單純皰疹性腦炎治療。2．帶狀皰疹：用于免疫缺陷者嚴重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。3．免疫缺陷者水痘的治療。4．急性視網膜壞死的治療。

接觸性濕疹、異位性皮炎、神經性皮炎、面積不大的銀屑病、硬化性萎縮性苔蘚、扁平苔蘚、盤狀紅斑性狼瘡、脂溢性皮炎（非面部）肥厚性瘢痕。

靜脈滴注，每次滴注時間在1小時以上。成人常用量1．重癥生殖器皰疹初治，按體重一次5mg/kg（按阿昔洛韋計，下同），一日3次，隔8小時滴注1次，共5日。2．免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹或嚴重帶狀皰疹，按體重一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小時滴注1次,共7～10日。3．單純皰疹性腦炎，按體重一次10mg/kg，一日3次，隔8小時滴注1次,共10日。4．急性視網膜壞死，一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小時滴注1次,共7～10日。以后一次口服0.8g，一日5次，連續6～14周。成人一日最高劑量按體重為30mg/kg，或按體表面積為1.5g/m2。小兒常用量1．重癥生殖器皰疹初治，嬰兒與12歲以下小兒，按體表面積一次250mg/m2（按阿昔洛韋計，下同），一日3次，隔8小時滴注1次，共5日。2．免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹，嬰兒與12歲以下小兒，按體表面積一次250mg/m2,一日3次，隔8小時滴注1次，共7日，12歲以上按成人量。3．單純皰疹性腦炎，按體重一次10mg/kg，一日3次，隔8小時滴注1次，共10日。4．免疫缺陷者合并水痘，按體重一次10mg/kg或按體表面積一次500mg/m2，一日3次，隔8小時滴注1次，共10日。小兒最高劑量為每8小時按體表面積500mg/m2。藥液的配制：取本品0.5g加入10ml注射用水中，使濃度為50g/L，充分搖勻成溶液后，再用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋至至少100ml，使最后藥物濃度不超過7g/L，否則易引起靜脈炎

外涂患處每日早晚各一次。

對阿昔洛韋過敏者禁用。

對該藥過敏者。由細菌、真菌、病毒和寄生蟲引起的原發性皮膚病變。潰瘍性病變。痤瘡、酒渣鼻。眼瞼部用藥（有引起青光眼的危險）。滲出性皮膚病。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

1．單純皰疹病毒感染：用于免疫缺陷者初發和復發性粘膜皮膚感染的治療以及反復發作病例的預防；也用于單純皰疹性腦炎治療。2．帶狀皰疹：用于免疫缺陷者嚴重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。3．免疫缺陷者水痘的治療。4．急性視網膜壞死的治療。

接觸性濕疹、異位性皮炎、神經性皮炎、面積不大的銀屑病、硬化性萎縮性苔蘚、扁平苔蘚、盤狀紅斑性狼瘡、脂溢性皮炎（非面部）肥厚性瘢痕。

抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞后，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過二種方式抑制病毒復制：干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復制；在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結合，引起DNA鏈的延伸中斷。本品對病毒有特殊的親和力，但對哺乳動物宿主細胞毒性低。體外細胞轉化測定有致癌報道，但動物實驗未見致癌依據。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變，但無染色體改變的依據。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睪丸萎縮和精子數減少,藥物能通過胎盤,動物實驗證實對胚胎無影響

藥理： 1抗炎作用本品為局部用藥，為高效含氟和氯的皮質類固醇，具有抗炎、抗瘙癢和血管收縮作用。本品在去炎松的骨架上，以氯原子取代21位羥基，其血管收縮試驗測定抗炎效價倍數為360，已有證據認為血管收縮試驗強度與療效相一致。其抗炎止癢的作用機理是提高?受體對兒茶酸胺的反應性，通過激活腺苷環化酶使cAMP生成增多，并抑制磷酸乙酯酶使cAMP破壞減少，結果使細胞中cAMP年濃度增高，同時又抑制組織胺的釋放。本品抑制大鼠和小鼠肉芽腫增生的作用與地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟腫脹法觀察，本品和地塞米松均有明顯的抑制作用，而用高5倍量的氫化可的松也無抑制作用。本品對胸腺及脾臟有明顯的減重作用。 2對各類細胞的選擇性藥理作用：減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性粒細胞數量，抑制淋巴細胞增殖及細胞因子生成，抑制巨噬細胞分化及吞噬活性，抑制中性粒細胞粘附，降低血管內皮細胞通透性，抑制成纖維細胞增殖及膠原合成，抑制皮脂腺細胞活性。 3抗增生作用本品具有抗有絲分裂作用，它降低PNA的轉錄，從而降低DNA的合成，也影響DNA的修復，結果使表皮變薄，尤其對膠原的合成影響最大。 4免疫抑制作用本品通過與細胞漿的皮質類固醇受體結合，發生一系列反應，激活了細胞中溶胞基因的表達；它誘導淋巴細胞中核內DNA裂解直接殺傷淋巴細胞的死亡。 毒性：急性毒性試驗，肌肉注射雌性小鼠LD50為84mg／kg，雄性小鼠LD50為35mg／kg；腹腔注射雄性小鼠LD50為215mg／kg；灌胃給藥從250~1500mg／kg未見動物死亡。亞急性毒性試驗，主要表現為胸腺和淋巴細胞的損傷。局部外用本品的致畸性尚無研究，但口服未見用藥的人群致畸危險高于一般人群。大面積大量應用本品或封包用藥，發現對丘腦-垂體-腎上腺軸（HPA軸）的抑制作用。

1．對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。2．急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜脈滴注，因為滴速過快時可引起腎功能衰竭。3．以下情況需考慮用藥利弊：脫水患者，本品劑量應減少。嚴重肝功能不全者、對本品不能承受者、精神異?；蛞酝鶎毎拘运幬锍霈F精神反應者,應用本品易產生精神癥狀,需慎用。4．嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應用阿昔洛韋后皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。5．對診斷的干擾：可引起腎小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如劑量恰當、水分充足一般不會引起。6．隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應一年檢查一次，以早期發現。靜脈用藥可能引起腎毒性，用藥前或用藥期間應檢查腎功能。7．靜脈滴注后2小時,尿藥濃度最高,此時應給病人充足的水,防止藥物沉積于腎小管內。8．一次血液透析可使血藥濃度降低60%，故每次血液透析6小時應重復初給一次劑量。9．靜脈滴注時宜緩慢，否則可發生腎小管內藥物結晶沉淀，引起腎功能損害的病例可達10%，并勿使之漏至血管外,以免引起疼痛及靜脈炎。10．肥胖患者的劑量應按標準體重計算。11．本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發無明顯效果，不能根除病毒。12．一旦皰疹癥狀與體征出現，應盡早給藥。13．本劑呈堿性，與其他藥物混合容易引起pH值改變，應盡量避免配伍使用。

大面積大量用藥或封包方式可使經皮吸收多，可發生全身反應，尤其是低齡兒童和嬰幼兒，出現可逆行柯興氏征及生長遲緩，突然停藥可出現急性腎上腺皮質功能不全。出現局部不耐受現象，應停藥并尋找原因。警惕留在皮膚皺褶部位和尿布中的藥物可吸收入體內。