硫酸奈替米星注射液

克拉霉素

　　本品主要成份為：奈替米星。其化學名稱為：O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-?-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-?-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-N3-乙基-L-鏈霉胺硫酸鹽。┠邗ァ)105μg;氯化鋅(ZnCl2)13.6mg;碘化鉀(KI)166μg;氟化鈉(NaF)2.1mg;山梨醇(C6H14O6)3.0g;鹽酸調節PH值至2.2;注射用水加至10ml。折合每10ml含：Cr3+0.2umol;Cu2+20umol;Fe3+20umol;Mn2+5umol;MoO42-0.2umol;SeO32-0.4umol;Zn2+100umol;F-50umol;I-11umol;pH2.2;滲透壓約1900mOsm/kg。透壓約1900mOsm/kg。

　　本品主要成份為克拉霉素，其化學名稱為：6-O-甲基紅霉素。

浙江震元制藥有限公司

廣東逸舒制藥有限公司

國藥準字H10960128

國藥準字H20059139

11本品適用于治療敏感革蘭陰性桿菌所致嚴重感染。如銅綠假單胞菌、變形桿菌屬（吲哚陽性和陰性）、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及枸櫞酸桿菌屬等所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經系統感染（包括腦膜炎）、尿路生殖系統感染、呼吸道感染、胃腸道感染、腹膜炎、膽道感染、皮膚或骨骼感染、中耳炎、鼻竇炎、軟組織感染、李斯特菌病等。

適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：1.鼻咽感染：扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。2.下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作和肺炎。3.皮膚軟組織感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。4.急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。5.也用于軍團菌感染，或與其他藥物聯合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。

　　腎功能正常者成人肌內注射或稀釋后靜脈滴注。按體重每8小時1.3～2.2mg/kg;或每12小時2～3.25mg/kg;治療復雜性尿路感染，按體重每12小時1.5～2mg/kg。療程均為7～14日。一日最高劑量不超過7.5mg/kg。血液透析后應補給1mg/kg。小兒肌內注射或稀釋后靜脈滴注。(1)6周以內小兒，按體重每12小時2～3mg/kg;(2)6周～12歲小兒，按體重每8小時1.7～2.3mg/kg;或按體重每12小時2.5～3.5mg/kg。療程均為7～14日。靜脈滴注時，取本品用50～200ml氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液稀釋，于1.5～2小時內靜脈滴注;小兒的稀釋液量應相應減少。于1.5～2小時內緩慢輸入。應用本品宜定期監測血藥濃度，使血藥峰濃度維持在6～10mg/L，谷濃度為0.5～2mg/L。2腎功能減退者必須根據腎功能減退程度調整劑量，有條件時宜進行血藥濃度監測，據其結果擬訂個體化給藥方案，使血藥濃度調整至上述范圍，也可根據測得的肌酐清除率或參考肌酐值、血尿素氮值減少本品劑量或延長給藥間期。

　　成人：口服，常用量一次0.25g(2片)，每12小時1次;重癥感染者一次0.5g(4片)，每12小時1次。根據感染的嚴重程度應連續服用6～14日。腎功能嚴重損害(肌酐清除率小于30ml/分鐘)者，須作劑量調整。常用量為一次0.25g(2片)，一日1次;重癥感染者首劑0.5g(4片)，以后一次0.25g(2片)，一日2次。兒童：口服，6個月以上的兒童按體重一次7.5mg/kg，每12小時1次。或按以下方法給藥：體重8～11kg，一次62.5mg(0.5片)，每12小時1次;體重12～19kg，一次0.125g(1片)，每12小時1次;體重20～29kg，一次0.1875g(1.5片)，每12小時1次;體重30～40kg，一次0.250g(2片)，每12小時1次;根據感染的嚴重程度應連續服用5～10日。或遵醫囑。

　　對本品或任何一種氨基糖苷類抗生素過敏或有嚴重毒性反應者禁用。

　　1.對本品或大環內酯類藥物過敏者禁用。2.孕婦、哺乳期婦女禁用。3.嚴重肝功能損害者、水電解質紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。4.某些心臟病(包括心律失常、心動過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者禁用。

兒童注意事項： 新生兒應禁用本品。若確有應用指證，給藥方案必須在血藥濃度監測下進行調整。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品能透過血-胎盤屏障進入胎兒體內，故孕婦禁用。哺乳期婦女用藥尚不明確，若使用本品宜暫停哺乳。 老人注意事項： 老年患者宜按輕度腎功能減退者減量用藥。

兒童注意事項： 6個月以下兒童的療效和安全性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 動物實驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用，同時本品及其代謝物可進入母乳中，故孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 老年人的耐受性與年輕人相仿。

11本品適用于治療敏感革蘭陰性桿菌所致嚴重感染。如銅綠假單胞菌、變形桿菌屬（吲哚陽性和陰性）、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及枸櫞酸桿菌屬等所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經系統感染（包括腦膜炎）、尿路生殖系統感染、呼吸道感染、胃腸道感染、腹膜炎、膽道感染、皮膚或骨骼感染、中耳炎、鼻竇炎、軟組織感染、李斯特菌病等。

適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：1.鼻咽感染：扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。2.下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作和肺炎。3.皮膚軟組織感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。4.急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。5.也用于軍團菌感染，或與其他藥物聯合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。

　　1藥理本品為半合成的氨基糖苷類抗生素。對需氧革蘭陰性桿菌有強大抗菌活性，抗菌譜與慶大霉素相似，對大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、克雷伯桿菌、不動桿菌、枸櫞酸桿菌，以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。對于結核桿菌、非典型性分枝桿菌和金黃色葡萄球菌(產酶和不產酶株)也有良好的抗菌作用。其他革蘭陽性菌(包括糞鏈球菌)、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均對本品不敏感。本品對氨基糖苷乙酰轉移酶AAC(3)穩定，因此能產生該酶而耐卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株對本品敏感。本品與-內酰胺類聯合用藥常可獲得協同作用。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。

　　本品為大環內酯類抗生素，對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。本品特點為在體外的抗菌活性與紅霉素相似，但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。本品的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯結，抑制蛋白合成而產生抑菌作用。

　　1本品不是單純性尿路感染、上呼吸道感染及輕度皮膚軟組織感染的首選藥;敗血癥治療中需聯合應用具協同作用的藥物;腹腔感染治療，宜加用甲硝唑等抗厭氧菌藥物。 　　2下列情況應慎用本品：失水、第8對腦神經損害、重癥肌無力或帕金森病及腎功能損害患者。 　　3交叉過敏：對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過敏的患者，可能對本品過敏。 　　4為避免或減少耳、腎毒性反應的發生，治療期間應定期監測尿常規、血尿素氮、血肌酐等，并密切觀察前庭功能及聽力改變。有條件者應進行血藥濃度監測，調整劑量使血藥峰濃度在16mg/L以下，且不宜持續較長時間(如2～3小時以上)，谷濃度避免超過4mg/L。 　　5腎功能減退患者應根據腎損害程度減量用藥(見用法用量)。 　　6嚴重燒傷患者本品的血藥濃度可能較低，應根據血藥濃度測定結果調整劑量。 　　7本品劑量相同時，發熱患者的血藥濃度較無發熱者低，血消除半衰期(t1/2b)亦較短，但退熱后血藥濃度可能增高，通常不須調整劑量。貧血患者本品的t1/2b也可能較短。 　　8療程一般不宜超過14天，以減少耳、腎毒性的發生。 　　9對實驗室檢查指標的干擾：本品可使血糖、血堿性磷酸酶、血清氨基轉移酶和嗜酸性粒細胞等的測定值升高，使白細胞、血小板等的測定值降低，多呈一過性。

　　1.肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。2.本品與紅霉素及其他大環內酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。3.與別的抗生素一樣，可能會出現真菌或耐藥細菌導致的嚴重感染，此時需要中止使用本品，同時采用適當的治療。4.本品可空腹口服，也可與食物或牛奶同服，與食物同服不影響其吸收。5.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。6.使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請咨詢醫生。7.同時使用其他藥品，請告知醫生。8.請放置于兒童不能夠觸及的地方。　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用，同時本品及其代謝物可進入母乳中，故孕婦及哺乳期婦女禁用。　　【老年患者用藥】老年人的耐受性與年輕人相仿。