法羅培南鈉片

阿奇霉素膠囊

　　法羅培南鈉。化學名稱：(5R,6S)-6-[(R)-1-羥乙基]-7-氧代-3-[(R)-2-四氫呋喃基]-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸鈉鹽二倍半水合物。

本品主要成分為阿奇霉素，其化學名為（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基--L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，

魯南貝特制藥有限公司

石藥集團歐意藥業有限公司

國藥準字H20060977

國藥準字H10960195

由葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌、卡他莫拉克氏菌、大腸桿菌、檸檬酸桿菌、克雷白氏桿菌、腸桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌、擬桿菌等敏感菌所致的下列感染性疾病：1.泌尿系統感染：腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、睪丸炎；2.呼吸系統感染：咽喉炎、扁桃體炎、急慢性支氣管炎、肺炎、肺膿腫（肺膿瘍病）；3.子宮附件炎、子宮內感染、前庭大腺炎；4.淺表性皮膚感染癥、深層皮膚感染癥，痤瘡（伴有化膿性炎癥）；5.淋巴管炎、淋巴結炎、乳腺炎、肛周膿腫、外傷、燙傷和手術創傷等繼發性感染；6.淚囊炎、

適用于敏感細菌所引起的下列感染：中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染；支氣管、肺炎等下呼吸道感染。皮膚和軟組織感染。沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染（需排除梅毒螺旋體的合并感染）。

　　應由醫生根據感染類型、嚴重程度及病人的具體情況適當增減本藥劑量。推薦用法用量如下：對淺表性皮膚感染癥、深層皮膚感染癥、淋巴結炎、慢性膿皮病，乳腺炎、肛周膿腫、外傷、燙傷和手術創傷等(淺表性)二次感染，咽喉炎、急慢性支氣管炎、扁桃體炎，子宮附件炎、子宮內感染、前庭大腺炎，眼瞼炎、瞼腺炎、淚囊炎、瞼板腺炎、角膜炎、角膜潰瘍，外耳炎、牙周組織炎、牙周炎、顎炎等，口服法羅培南鈉片，成人患者通常一次150-200mg，一日3次。對肺炎、肺膿腫，腎盂腎炎、膀胱炎(除單純性膀胱炎外)、前列腺炎、睪丸炎、中耳炎、鼻竇炎等，口服法羅培南鈉片，成人患者通常一次200-300mg，一日次。

以阿奇霉素膠囊治療感染性疾病，其療程及使用方法如下： 成人：沙眼衣原體或敏感淋球菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g。 對其他感染的治療：總劑量1.5g，分三次服藥；一日1次服用本品0.5g。或總劑量相同，仍為1.5g，首日服用0.5g，然后第二至第五日一日1次口服本品0.25g。

　　對本品過敏者禁用。

對阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環內酯類藥物過敏者禁用。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 對孕或可疑妊娠婦女，除非能夠判斷治療益處超過潛在風險，否則不宜用藥（有關孕婦用藥的安全性尚未確立）；因本藥可進入乳汁，使用本藥期間避免哺乳。 老人注意事項： 老年患者應從每次150mg劑量開始用藥，并且在充分觀察患者狀態下慎重用藥。由于老年患者發生腹瀉、稀便可能會出現機體狀態惡化，因此一旦出現此類癥狀應了解原因，充分觀察。如果和藥物相關應立即停止用藥，并采取適當措施。老年患者可能發生維生素K缺乏所致出血傾向。

兒童注意事項： 治療小于6個月小兒中耳炎、社區獲得性肺炎及小于2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 動物實驗顯示本品對胎兒無影響，但在人類孕婦中應用尚缺乏經驗，故在孕婦中應用須充分權衡利弊。尚無資料顯示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期婦女應用須謹慎考慮。 老人注意事項： 尚不明確。

由葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌、卡他莫拉克氏菌、大腸桿菌、檸檬酸桿菌、克雷白氏桿菌、腸桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌、擬桿菌等敏感菌所致的下列感染性疾病：1.泌尿系統感染：腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、睪丸炎；2.呼吸系統感染：咽喉炎、扁桃體炎、急慢性支氣管炎、肺炎、肺膿腫（肺膿瘍病）；3.子宮附件炎、子宮內感染、前庭大腺炎；4.淺表性皮膚感染癥、深層皮膚感染癥，痤瘡（伴有化膿性炎癥）；5.淋巴管炎、淋巴結炎、乳腺炎、肛周膿腫、外傷、燙傷和手術創傷等繼發性感染；6.淚囊炎、

適用于敏感細菌所引起的下列感染：中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染；支氣管、肺炎等下呼吸道感染。皮膚和軟組織感染。沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染（需排除梅毒螺旋體的合并感染）。

　　本品為具青霉烯基本骨架的青霉烯類口服抗生素。它經由阻止細菌細胞壁合成而顯現抗菌、殺菌作用。對各種青霉素結合蛋白(PBP)具有高親和性，特別是對細菌增殖所必需的高分子PBP呈現高親和性。體外試驗表明法羅培南鈉對需氧性革蘭陽性菌、需氧性革蘭陰性菌及厭氧菌具廣泛抗菌譜;尤其是對需氧性革蘭陽性菌中的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌，需氧性革蘭陰性菌中的枸櫞酸桿菌、腸桿菌、百日咳噬血桿菌及厭氧菌中的消化鏈球菌、擬桿菌等顯示較強殺菌效力。并顯示對各種細菌產生β-內酰胺酶穩定，對β-內酰胺酶產生菌具有較強抗菌活性。

阿奇霉素系通過阻礙細菌轉肽過程，從而抑制細菌蛋白質的合成。體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有效，包括革蘭氏陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、α-溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌組）和其它鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭氏陽性細菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現交叉耐藥性。革蘭氏陰性需氧菌：流感（嗜血）桿菌、副流感（嗜血）桿菌、卡他（摩拉）菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物：沙眼衣原體、梅毒密螺旋體、淋球菌、杜克（嗜血）桿菌。其它微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病體）（Lymediseaseagent）、肺炎支原體、人型支原體、脲素原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。下列革蘭氏陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿（假單胞）桿菌。動物模型研究發現，本品存在于吞噬細胞內，且當吞噬細胞被活化后，釋放出高濃度阿奇霉素，因此本品可在感染部位達高濃度。約12%的靜脈給藥劑量在3天內以原型藥物從尿中排出，且大部分在起首24小時內排出。此外，本品可經膽道以原形（膽汁內可見高濃度的阿奇霉素）及10種代謝物排出。業已證實，代謝物不具有抗菌活性。

1.對青霉素類、頭孢菌素類或碳青霉烯類藥物曾有過敏史的患者慎用本品；2.本人或親屬為易于發生支氣管哮喘、發疹、蕁麻疹等變態反應癥狀體質患者慎用本品。3.經口攝取不良的患者或正接受非口服營養療法患者、全身狀態不良患者(有時會出現維生素K缺乏癥，故需予于充分觀察)慎用本品。4.服用本品可能發生休克，所以應予于充分診察。5.本藥不良反應發生率最高的是腹瀉和稀便。出現腹瀉和稀便時應立即采取中止用藥等適當處置措施。尤其是對老年患者，因腹瀉和稀便可能導致全身狀態惡化，故應事先指示患者如一旦出現這種癥狀須立即就診，同時中止用藥并采取適當處置措施。(參見老年患者用藥)6.服用本品可能存在的嚴重不良反應：1.休克(0.1%不到)、過敏性樣癥狀(發生率不明)：因有時可能發生休克和過敏性樣癥狀，故須充分觀察。一旦出現不快感、口內異常感覺、喘鳴、呼吸困難、暈眩、便意、耳鳴、發汗、全身潮紅、血管浮腫、血壓低下等癥狀，即應中止用藥并采取適當處置措施。2.急性腎功能不全(發生率不明)，有時可能發生急性腎功能不全等嚴重腎功能損害。一旦確認這種異常，即應中止用藥并采取適當處置措施。3.伴有假性偽膜性腸炎等便血之嚴重結腸炎(發生率不明)：因有時可能發生伴有假性偽膜性腸炎等便血之嚴重結腸炎，故需充分觀察，一旦出現腹痛、頻繁腹瀉時即應(立即)中止用藥，并采取適當處置措施。4.皮膚粘膜眼綜合癥(Stevens-Johnson綜合癥)、中毒性表皮壞死癥(Lyell綜合癥)(發生率不明)：因有時可能發生皮膚粘(結)膜眼綜合癥(Stevens-Johnson綜合癥)和中毒性表皮壞死癥(Lyell綜合癥)故需充分觀察，一旦出現這類癥狀即應中止用藥，并采取適當處置措施。5.間質性肺炎(發生率不明)：因有時可能發生伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X光透視檢查異常等癥狀之間質性肺炎，所以一旦出現這些癥狀即應中止用藥并采取給予腎上腺皮質激素類藥物治療等適當處置措施。6.肝功能不全、黃疸(0.1%不到)：因有時可能發生AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP等升高及出現黃疸，故應通過定期檢查等予以充分觀察。一旦確認發生異常，即應中止用藥并采取適當處置措施。7.粒細胞缺乏癥(發生率不明)：因有時可能發生粒細胞缺乏癥，故需充分觀察，一旦出現確認發生異常，即應中止用藥并采取適當處置措施。8.橫紋肌溶解癥(發生率不明)：有時可能發生以肌肉疼痛、肌無力感、CK(CPK)上升、血中和尿中肌紅蛋白上升等為特征的橫紋肌溶解癥且還有可能伴之發生急性腎功能不全等嚴重腎功能損害。一旦出現這些癥狀即應中止用藥并采取適當處置措施。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】對孕婦或可疑妊娠婦女，除非能夠判斷治療益處超過潛在風險，否則不宜用藥(有關孕婦用藥的安全性尚未確立)。因本藥可進入乳汁，使用本藥期間避免哺乳。 【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1輕度腎功能不全患者（肌酐清除率40ml/分鐘）不需作劑量調整，但阿奇霉素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇霉素時應慎重。 2由于肝膽系統是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。 3如同其他抗生素制劑一樣，在本品療程中，應對非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象進行觀察。 4用藥期間如果發生過敏反應（如血管神經性水腫、皮膚反應、Stcvous-Jonson綜合征及毒性表皮壞死等），應立即停藥，并采取適當措施。 5治療期間，若患者出現腹瀉癥狀，應考慮假膜性腸炎發生。如果診斷確立，應采取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。