西咪替丁片

磷酸氯喹片

主要成分:西咪替丁化學名：N'-甲基-N-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基呱。分子式：C10H16N6S。分子量：252.34。本品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在異丙醇中略溶，在水中微溶，在稀鹽酸中易溶。熔點為141-142℃，水溶液pH值為9.3。

本品主要成份為磷酸氯喹片。

中美天津史克制藥有限公司

上海信誼天平藥業有限公司

國藥準字H12020498

國藥準字H31020869

消化性潰瘍、上消化道出血等，也用于急性胰腺炎和胰腺囊樣纖維變、返流性食管炎、胃泌素瘤等。

用于治療對氯喹敏感的惡性瘧，間日瘧及三日瘧，并可用于瘧疾癥狀的抑制性預防。也可用于治療腸外阿米巴病、結締組織病，光敏感性疾病(如日曬紅斑)等。

成人：口服：0.2g/次，3次/日，餐后服，睡前再服0.4g；或0.4g/次，2次/日；或以0.8g于睡前1次頓服。 靜脈注射：0.2g/次，緩慢注射，4～6次/日。靜脈滴注：0.4g～0.6g，2次/日。小兒：口服或肌注，每次5mg～10mg/kg，2～4次/日。

1.成人常用量 ①間日瘧，口服首劑1g，第2、3日各0.75g。②抑制性預防瘧疾，口服每周1次每次0.5g。③腸外阿米巴病，口服每日1g，連服2日后改為每日0.5g，總療程為3周。④類風濕性關節炎，每日0.25~0.5g，待癥狀控制后，改為0.125g,一日2~3次，需服用6周~6個月才能達到最大的療效，可作為水楊酸制劑及遞減腎上腺皮質激素時的輔助藥物。 2.小兒常用量 ①間日瘧，口服首次劑量按體重10mg/kg(以氯喹計算以下同)，最大量不超過600mg，6小時后按體重5mg/kg再服1次，第2、3日每日按體重5mg/kg。②腸外阿米巴病，每日按體重口服10mg/kg(最大量不超過600mg)，分2~3次服，連服2周，休息1周后，可重復一療程。

對本品過敏者禁用。

1.本品用于治療瘧疾時，不良反應較少，口服一般可能出現的反應有：頭暈、頭痛、眼花、食欲減退、惡心、嘔吐、股痛、腹瀉、皮膚瘙癢、皮疹、甚至剝脫性皮炎、耳鳴、煩躁等。反應大多較輕，停藥后可自行消失。2.在治療肺吸蟲病、華支睪吸蟲病及結締組織疾病時，用藥量大，療程長，可能會有較重的反應，常見者為對眼的毒性，因氯喹可由淚腺分泌，并由角膜吸收，在角膜上出現彌漫性白色顆粒，停藥后可消失。3.本品相當部分在組織內蓄積，久服可致視網膜輕度水腫和色素聚集，出現暗點，影響視力，常為不可。4.氯喹還可損害聽力，妊娠婦女大量服用可造成小兒先天性耳彈，智力遲鈍、腦積水、四肢缺陷等。5.氯喹偶可引起竇房結的抑制，導致心律失常、休克，嚴重時可發生阿-斯綜合癥，而導致死亡。6.本品尚可導致藥物性精神病、白細胞減少、紫瘢、皮疹、皮炎、光敏性皮炎乃至剝脫性皮炎、牛皮癬、毛發變白、脫毛、神經肌肉痛、輕度短暫頭痛等。7.溶血、再障、可逆性粒細胞缺乏癥、血小板減少等較為罕見。

兒童注意事項： 兒童患者應在醫師指導下使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 老年患者應在醫師指導下使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

消化性潰瘍、上消化道出血等，也用于急性胰腺炎和胰腺囊樣纖維變、返流性食管炎、胃泌素瘤等。

用于治療對氯喹敏感的惡性瘧，間日瘧及三日瘧，并可用于瘧疾癥狀的抑制性預防。也可用于治療腸外阿米巴病、結締組織病，光敏感性疾病(如日曬紅斑)等。

本品為組胺H2受體拮抗劑，具有抑制胃酸分泌的作用。其抑酸作用強，能有效地抑制基礎胃酸分泌和各種原因如食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與胰島素等刺激所引起的胃酸分泌，使分泌的量和酸度都降低，并能防止或減輕膽鹽、酒精、阿司匹林及其它非甾體抗炎藥等所致的胃粘膜腐蝕性損傷，對應激性潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。此外，本品有抗雄激素作用，在治療多毛癥方面有一定價值；還能減弱免疫抑制細胞的活性，增強免疫反應，從而阻抑腫瘤轉移，延長存活期。據國外資料報道，本品尚可有效治療急性間歇性卟啉病。組胺通過興奮H2受體激活腺苷酸環化酶，增加胃壁細胞內cAMP的生成，cAMP通過蛋白激酶激活碳酸酐酶，催化CO2和H2O生成H2CO3，并進一步解離而釋放出H+，使胃酸分泌增加。西咪替丁主要作用于壁細胞上的H2受體，起競爭性抑制組胺的作用，因而能抑制胃酸分泌。本品有顯著抑制胃酸分泌的作用，能明顯抑制基礎和夜間胃酸分泌，也能抑制由組胺、分肽胃泌素、胰島素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用，對應液性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。

1癌性潰瘍者，使用前應先明確診斷，以免延誤治療； 2年患者由于腎功能減退，對本品清除減少減慢，可導致血藥濃度升高，因此更易發生毒性反應，出現眩暈、譫妄等癥狀； 3診斷的干擾：口服15分鐘內胃液隱血試驗可出現假陽性；血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉移酶等濃度均可能升高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低； 4為避免腎毒性，用藥期間應注意檢查腎功能； 5本品對骨髓有一定的抑制作用，用藥期間應注意檢查血象； 6本品的神經毒性癥狀與中樞抗膽堿藥所致者極為相似，且用擬膽堿藥毒扁豆堿治療可改善癥狀。故應避免本品與中樞抗膽堿藥同時使用，以防加重中樞神經毒性反應； 7下列情況應慎用： （1）嚴重心臟及呼吸系統疾患； （2）用于系統性紅斑狼瘡(SLE)患者，西咪替丁的骨髓毒性可能增高； （3）器質性腦病； （4）肝腎功能損害。

1.肝腎功能不全、心臟病、重型多型紅班、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。 2.本品可引起臉兒腦積水、四肢畸形及耳聾，故孕婦禁用。 3.耐氯喹者效果不佳。