西咪替丁片

美沙拉秦灌腸液

本品的主要成份為：西咪替丁。其化學名稱為：N’-甲基-N”-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍。

本品主要成份為美沙拉秦。化學名稱：5-氨基水楊酸。

江西南昌濟生制藥廠

Vifor AG Zweigniederlassung Me

國藥準字H36021518

H20150127

組胺H2受體阻滯藥。用于緩解胃酸過多引起的胃痛、胃灼熱感（燒心）、反酸；用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、上消化道出血及卓-艾（Zollinger-Ellison）綜合征。

本品適用于直腸乙狀結腸型潰瘍性結腸炎急性發作期的治療。

口服。成人一次1片，一日2次，24小時內不超過4次。(1)治療十二指腸潰瘍或病理性高分泌狀態，一次0.2～0.4g，一日4次，餐后及睡前服，或一次0.8g，睡前1次服。(2)預防潰瘍復發，一次0.4g，睡前服;(3)腎功能不全患者用量減為一次0.2g，12小時1次。(4)老年患者用量酌減。(5)小兒：口服，一次按體重5～10mg/Kg，一日2～4次。

給藥方式：直腸給藥。成人推薦用量：急性發作期治療：睡前將本品從肛門擠入腸內，一次...

孕婦及哺乳期婦女禁用。對本品過敏者禁用。

器官系統分類： 血液和淋巴系統疾病-十分罕見（<0.01%）：血細胞計數改變（再生障礙性貧血、粒細胞缺乏癥、全血細胞減少、中性粒細胞減少、白細胞減少、血小板減少）。 神經系統疾病-罕見：頭痛、頭暈。十分罕見：外周神經病變。 免疫系統疾病-十分罕見：過敏反應如：過敏性皮疹、藥物熱、紅斑狼瘡綜合征、全結腸炎 心臟疾病-罕見：心肌炎、心包炎。 呼吸道、胸腔以及縱隔疾病-十分罕見：過敏反應和肺纖維化反應（包括呼吸困難、咳嗽、支氣管痙攣、肺泡炎、肺嗜酸性粒細胞增多、肺浸潤、肺炎）。 胃腸疾病-罕見：腹痛、腹瀉、胃腸脹氣、惡心、嘔吐。十分罕見：急性胰腺炎。 腎臟和泌尿疾病-十分罕見：腎功能障礙，包括急慢性間質性腎炎和腎功能不全。 皮膚和皮下組織疾病-十分罕見：脫發。 肌肉骨骼和結締組織疾病-十分罕見：肌痛、關節痛。 肝膽疾病-十分罕見：肝功能檢測指標的改變（轉氨酶和膽汁淤積參數升高）、肝炎、膽汁淤積性肝炎。 生殖系統疾病-十分罕見：可逆性的精子減少癥。

兒童注意事項： 兒童患者應在醫師指導下使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 老年患者應在醫師指導下使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠： 美沙拉秦可以通過胎盤屏障。目前關于孕婦使用本品的臨床數據有限，尚無相關的流行病學數據。只有在預期的臨床受益大于對胎兒的潛在風險時，孕婦才能使用本品。 經口美沙拉秦的動物研究顯示，美沙拉秦對妊娠、胚胎或胎仔發育無直接或間接的不良影響。 哺乳： 少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水楊酸可以通過乳汁分泌。哺乳期婦女使用美沙拉秦的經驗有限。不排除會導致嬰兒出現如腹瀉等過敏反應。只有在預期的臨床受益大于對嬰兒的潛在風險時，哺乳期婦女才應使用本品。 兒童用藥：由于缺乏本年齡段兒童的使用經驗

組胺H2受體阻滯藥。用于緩解胃酸過多引起的胃痛、胃灼熱感（燒心）、反酸；用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、上消化道出血及卓-艾（Zollinger-Ellison）綜合征。

本品適用于直腸乙狀結腸型潰瘍性結腸炎急性發作期的治療。

本品為組胺H2受體拮抗劑具有抑制胃酸分泌的作用其抑酸作用強能有效地抑制基礎胃酸分泌和各種原因如食物組胺五肽胃泌素咖啡因與胰島素等刺激所引起的胃酸分泌使分泌的量和酸度都降低并能防止或減輕膽鹽酒精阿司匹林及其它非甾體抗炎藥等所致的胃粘膜腐蝕性損傷對應激性潰瘍和上消化道出血也有明顯療效此外本品有抗雄激素作用在治療多毛癥方面有一定價值;還能減弱免疫抑制細胞的活性增強免疫反應從而阻抑腫瘤轉移延長存活期據國外資料報道本品尚可有效治療急性間歇性卟啉病組胺通過興奮H2受體激活腺苷酸環化酶增加胃壁細胞內cAMP的生成cAMP通過蛋白激酶激活碳酸酐酶催化CO2和H2O生成H2CO3并進一步解離而釋放出H+使胃酸分泌增加西咪替丁主要作用于壁細胞上的H2受體起競爭性抑制組胺的作用因而能抑制胃酸分泌。本品有顯著抑制胃酸分泌的作用能明顯抑制基礎和夜間胃酸分泌也能抑制由組胺分肽胃泌素胰島素和食物等刺激引起的胃酸分泌并使其酸度降低對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用對應液性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。

藥理作用： 美沙拉秦的抗炎作用機制尚不完全清楚。體外研究顯示美沙拉秦對腸黏膜前列腺素的含量有一定影響，具有清除活性氧自由基的功能，對脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。直腸給予本品后，美沙拉秦主要局部作用于腸黏膜下層組織。 毒理研究： 毒理研究中發現美沙拉秦大劑量重復口服給藥具腎毒性（腎乳頭壞死、近曲小管或整個腎單位上皮細胞損傷）。這些發現的臨床相關性尚不清楚。動物研究沒有發現美沙拉秦具有致突變、致畸、致癌作用。

1癌性潰瘍者，使用前應先明確診斷，以免延誤治療;2年患者由于腎功能減退，對本品清除減少減慢，可導致血藥濃度升高，因此更易發生毒性反應，出現眩暈、譫妄等癥狀;3診斷的干擾：口服15分鐘內胃液隱血試驗可出現假陽性;血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉移酶等濃度均可能升高;甲狀旁腺激素濃度則可能降低;4為避免腎毒性，用藥期間應注意檢查腎功能;5本品對骨髓有一定的抑制作用，用藥期間應注意檢查血象;6本品的神經毒性癥狀與中樞抗膽堿藥所致者極為相似，且用擬膽堿藥毒扁豆堿治療可改善癥狀。故應避免本品與中樞抗膽堿藥同時使用，以防加重中樞神經毒性反應;7下列情況應慎用：(1)嚴重心臟及呼吸系統疾患;(2)用于系統性紅斑狼瘡(SLE)患者，西咪替丁的骨髓毒性可能增高;(3)器質性腦病;(4)肝腎功能損害。

?1、根據醫生的判定，必要時在治療前和治療過程中檢查血象（血細胞分類計數，肝功能參數如ALT或AST，血肌苷）和尿液狀況（試紙）。建議開始治療后14天檢查這些項目，此后每隔4周進一步復查2~3次。如檢查結果正常，每隔3隔天例行檢查一次。如發現其他癥狀，必須立即進行相關檢查。 2、肝功能障礙者應慎用本品。 3、腎功能障礙者勿使用本品。如果治療期間腎功能出現惡化則應考慮美沙拉秦誘導的腎毒性。 4、患有肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，應在醫生的嚴密監控下使用本品治療。 5、對含柳氮磺吡啶的藥品過敏的患者，應在嚴密的醫學監控下使用本品。如出現急性不耐受反應（腹部痙攣、急性腹痛、發熱、嚴重頭痛以及皮疹等癥狀），須立即停止治療。 6、本品含有焦亞硫酸鉀，可能激發敏感患者（特別是哮喘患者或有過敏癥病史的患者）的過敏反應，使患者出現過敏以及支氣管痙攣癥狀。 7、由于本品含有苯甲酸鈉，可能激發患者產生皮膚、眼睛和粘膜刺激性的過敏反應。