硫唑嘌呤片

復(fù)方甘草酸苷片

硫唑嘌呤。化學(xué)名稱：6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C9H7N7O2S分子量：277.27

美能復(fù)方制劑，每片含甘草酸苷(Glyeyrrhizin)25mg、(甘草酸單胺鹽MonoammoniumGlycyrrhizinate35mg)、甘氨酸(AminoaceticAcid)25mg、蛋氨酸(Methionine)25mg。

北京嘉林藥業(yè)股份有限公司

秋山片劑株式會(huì)社

國藥準(zhǔn)字H20003841

H20130147

1．急慢性白血病，對慢性粒細(xì)胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；2．后天性溶血性貧血，特發(fā)性血小板減少性紫癜，系統(tǒng)性紅斑狼瘡；3．慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動(dòng)性肝炎（與自體免疫有關(guān)的肝炎）、原發(fā)性膽汁性肝硬變；4．甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，重癥肌無力；5．其他：慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。

治療慢性肝病，改善肝功能異常。可用于治療濕疹、皮膚炎、斑禿。

1．口服每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服；2．異體移植，每日2mg～5mg/kg，一日1次或分次口服；3．白血病，每日1.5mg～3mg/kg，一日1次或分次口服。

成人通常1次2—3片，小兒1次1片，1日3次飯后口服。可依年齡、癥狀適當(dāng)增減。

已知對本品高度過敏的患者禁用。

以下患者不宜給藥： 1.醛固酮癥患者，肌病患者，低鉀血癥患者(可加重低鉀血癥和高血壓癥)。 2.有血銨升高傾向的末期肝硬化患者〔該制劑中所含有的蛋氨酸的代謝物可以抑制尿素合成，而使對氨的處理能力低下〕。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 可致畸胎，孕婦忌用 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

兒童注意事項(xiàng)： 尚未有藥理、毒理或者藥代動(dòng)力學(xué)方面與成人差異的試驗(yàn)。藥物使用請參見【用法用量】和【注意事項(xiàng)】。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女，應(yīng)在權(quán)衡治療利大于弊后慎重給藥。 老人注意事項(xiàng)： 基于臨床應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)，高齡者有易發(fā)低血鉀不良反應(yīng)傾向，因此需在密切觀察基礎(chǔ)上，慎重給藥。

1．急慢性白血病，對慢性粒細(xì)胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；2．后天性溶血性貧血，特發(fā)性血小板減少性紫癜，系統(tǒng)性紅斑狼瘡；3．慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動(dòng)性肝炎（與自體免疫有關(guān)的肝炎）、原發(fā)性膽汁性肝硬變；4．甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，重癥肌無力；5．其他：慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。

治療慢性肝病，改善肝功能異常。可用于治療濕疹、皮膚炎、斑禿。

在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6－巰基嘌呤而起作用。由于其轉(zhuǎn)變過程較慢，因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒對小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降。大鼠長期腹腔注射本品達(dá)4～5個(gè)月時(shí)出現(xiàn)體重下降、嚴(yán)重貧血和網(wǎng)織細(xì)胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥，可引起畸胎，主要是肢體發(fā)育受到影響。可通過對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養(yǎng)基中，可抑制致敏的淋巴細(xì)胞在體外的殺傷細(xì)胞作用。

1.抗炎癥作用 ?1.1.抗過敏作用 甘草酸苷具有抑制兔的局部過敏壞死反應(yīng)(ArthusPhenomenon)及抑制施瓦茨曼現(xiàn)象(ShwartzmanPhenomenon)等抗過敏作用。對皮質(zhì)激素，有增強(qiáng)激素的抑制應(yīng)激反應(yīng)作用，拮抗激素的抗肉芽形成和胸腺萎縮作用。對激素的滲出作用無影響。 ?1.2.對花生四烯酸代謝酶的阻礙作用 甘草酸苷可以直接與花生四烯酸代謝途徑的啟動(dòng)酶——磷脂酶A2(phospholipaseA2)結(jié)合以及與作用于花生四烯酸使其產(chǎn)生炎性介質(zhì)的脂氧合酶(lipoxygenase)結(jié)合，選擇性地阻礙這些酶的磷酸化而抑制其活化。 2.免疫調(diào)節(jié)作用 甘草酸苷在體外實(shí)驗(yàn)(invitro)具有以下免疫調(diào)節(jié)作用： ?2.1.對T細(xì)胞活化的調(diào)節(jié)作用; ?2.2.對Y干擾素的誘導(dǎo)作用; ?2.3.活化NK細(xì)胞作用; ?2.4.促進(jìn)胸腺外T淋巴細(xì)胞分化作用。 3.對實(shí)驗(yàn)性肝細(xì)胞損傷的抑制作用 在invitro初代培養(yǎng)的大白鼠肝細(xì)胞系，甘草酸苷有抑制由四氯化碳所致的肝細(xì)胞損傷作用。 4.肝細(xì)胞增殖促進(jìn)作用 甘草酸苷和甘草次酸對Wistar大鼠初代培養(yǎng)肝細(xì)胞體外實(shí)驗(yàn)顯示有對肝細(xì)胞增殖的促進(jìn)作用。 5.抑制病毒增殖和對病毒的滅活作用 在dd系小白鼠MHV(小白鼠肝炎病毒)感染實(shí)驗(yàn)中，給與甘草酸苷可延長其生存日數(shù)。在兔的牛痘病毒(Vacciniavirus)發(fā)痘阻止實(shí)驗(yàn)中，有阻止發(fā)痘作用;在體外實(shí)驗(yàn)中，也觀察到了抑制皰疹病毒等的增殖作用，以及對病毒的滅活作用。 有報(bào)導(dǎo)甘氨酸及蛋氨酸，可以抑制給Wistar/KY大白鼠口服甘草酸苷所引起的尿量和鈉排泄減少。

致肝功能損害，故肝功能差者忌用，亦可發(fā)生皮疹，偶致肌肉萎縮，用藥期間嚴(yán)格檢查血象。

1.慎重給藥對高齡患者應(yīng)慎重給藥(高齡患者低鉀血癥發(fā)生率高)(參照【老年用藥】)。2.重要注意事項(xiàng)由于該制劑中含甘草酸苷，所以與其它甘草制劑并用時(shí)，可增加體內(nèi)甘草酸苷含量，容易出現(xiàn)假性醛固酮增多癥，應(yīng)予注意。3.給藥時(shí)注意藥品交付時(shí)，應(yīng)指導(dǎo)服藥時(shí)請將片劑從鋁箔包裝中取出后再服用(有報(bào)導(dǎo)將鋁箔一起服用而導(dǎo)致食道粘膜損傷，甚至穿孔引起縱膈炎癥等危重并發(fā)癥)。