注射用氨芐西林鈉

醋甲唑胺片

主要成分：氨芐西林鈉化學名：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-((R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽分子式：C16H18N3NaO4S

本品主要成分為醋甲唑胺。化學名稱：N－（4－甲基－2－氨基磺酰基－△2－1，3，4－噻二唑啉－5－亞基）－乙酰胺。分子式：C5H8N4O3S2分子量：236.28

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國藥準字H31020949

國藥準字H20000035

敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、心內膜炎、腦膜炎、敗血癥等。

降眼壓藥。醋甲唑胺適用于慢性開角型青光眼、繼發性青光眼。也適用于急性閉角型青光眼的術前治療。

成人：肌內注射一日2～4g，分4次給藥；靜脈滴注或注射劑量為一日4～8g，分2～4次給藥。重癥感染患者一日劑量可以增加至12g，一日最高劑量為14g。兒童：肌內注射每日按體重50～100mg/kg，分4次給藥；靜脈滴注或注射每日按體重100～200mg/kg，分2～4次給藥。一日最高劑量為按體重300mg/kg。足月新生兒：按體重一次12.5～25mg/kg，出生第1、2日每12小時1次，第三日～2周每8小時1次，以后每6小時1次。早產兒：出生第一周、1～4周和4周以上按體重每次12.5～50mg/kg，分別為每12小時、8小時和6小時1次，靜脈滴注給藥。腎功能不全者：內生肌酐清除率為10～50ml/分鐘或小于10ml/分鐘時，給藥間期應分別延長至6～12小時和12～24小時。氨芐西林鈉溶液濃度愈高，穩定性愈差。在5℃時1%氨芐西林鈉溶液能保持其生物效價7天，但5%的溶液則為24小時。濃度為30mg/ml的氨芐西林鈉靜脈滴注液在室溫放置2～8小時仍能至少保持其90%的效價，放置冰箱內則可保持其90%的效價至72小時。穩定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦隨溫度升高而降低。供肌內注射可分別溶解125mg、500mg和1g氨芐西林鈉地0.9～1.2ml、1.2～1.8ml和2.4～7.4ml滅菌注射用水中。氨芐西林鈉靜脈滴注液的濃度不宜超過30mg/ml。

成人口服初始用藥時，用25mg，一日二次，這一劑量常可使眼壓下降4～5mmHg，且副作用最小。如用藥后降眼壓效果不理想，劑量可加大為50mg，一日二次。

有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

1.本品屬磺胺類藥物，可能引起磺胺類藥物的皮膚不良反應嚴重皮疹(參見[警示語])。 曾有報告出現罕見的、嚴重的、潛在威脅生命的皮疹，包括Stevens-Johnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死松解癥(TEN)。停藥后大部分病人可以恢復，但一些患者經歷了不可逆性斑痕。 在全球范圍內的上市后經驗中，SJS/TEN病例報告數量太少，尚不能精確估計其發生率。 一項對1995-2012年醋甲唑胺引起的SJS/TEN國內外文獻薈萃分析表明，該ADR可能具有種族傾向性，已知27個病例均來自亞裔人種，歐美未見類似病例，其中16例患者進行了HLA基因型測定，其中15例為HLA-B59基因型，提示醋甲唑胺相關SJS/TEN具有基因敏感性。 有建議認為以下情況會增加出現SJS/TEN的風險，但尚未得到證實：(1)超過本品的推薦初始劑量，(2)超說明書推薦劑量使用，(3)合用本品和糖皮質激素。 2.除嚴重皮疹外，本品其他不良反應大多發生于治療早期，包括感覺異常，尤其是四肢末端的麻木感；聽力障礙或耳鳴；疲勞；不適；食欲減退；味覺失常；胃腸功能紊亂如惡心、嘔吐和腹瀉；多尿；以及間斷性嗜睡和意識模糊。也可能會

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可引起嚙齒類動物畸形，孕婦應避免服用。尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期婦女若需用本品治療，應停止哺乳。兒童用藥：本品對兒童的安全性和療效尚不清楚。老年用藥：老年人和成年人對本品有很好的耐受性，故本品適用于老年患者。

敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、心內膜炎、腦膜炎、敗血癥等。

降眼壓藥。醋甲唑胺適用于慢性開角型青光眼、繼發性青光眼。也適用于急性閉角型青光眼的術前治療。

氨芐西林鈉為廣譜半合成青霉素。本品對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產青霉素酶葡萄球菌具較強抗菌作用，與青霉素相仿或稍遜于青霉素。氨芐西林對草綠色鏈球菌亦有良好抗菌作用，對腸球菌屬和李斯德菌屬的作用優于青霉素。本品對白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、放線菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特桿菌、奈瑟菌屬以及除脆弱擬桿菌外的厭氧菌均具抗菌活性，部分奇異變形桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬和志賀菌屬細菌對本品敏感。氨芐西林通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。

1應用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗。2傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者應用本品時易發生皮疹，宜避免使用。3本品須新鮮配制。

1.本品為磺胺類藥物，對磺胺類藥物罕見的嚴重反應會造成死亡，包括Stevens-Jonhnson綜合征、中毒性表皮壞死松解癥、爆發型肝壞死、粒細胞缺乏、再障以及血液惡液質。 2.Stevens-Jonhnson綜合征（SJS，又稱重癥多項紅斑，重型多形滲出性紅斑）和中毒性表皮壞死松解癥（TEN）在我國已有報道。目前可用HLA-59基因型檢測來預測醋甲唑胺所致SJS/TEN，除HLA-基因型外，不排除SJS/TEN與給藥方式，聯合用藥及患者個人身體狀態等因素有關。研究表明，皮膚過敏試驗不能用于預測此類ADR的發生。醋甲唑胺和磺胺類藥物可能也不存在交叉過敏現象。有條件的機構可以進行HLA-59基因檢測，評價患者是否使用使用。 醋甲唑胺誘發SJS/TEN臨床表現為軀干、四肢、眼、嘴唇、口腔等部位出現紅斑、破損、繼而皮膚及粘膜病變迅速發展并擴散至全身，破損逐漸發展為大皰，自發性破裂，最后干燥結痂或糜爛。 本品用藥后，應密切關注皮膚不良反應，當患者出現SJS/TEN癥狀時，應立即停用本品，并盡快安排患者住院治療，以減少并發癥。 3.再次服用磺胺時，可能發生過敏反應。如果過敏反應或其它嚴重的反應出