頭孢丙烯顆粒

鹽酸非索非那定片

頭孢丙烯

本品主要成份為鹽酸非索非那定。化學名稱：α，α二甲基-4-[1-羥基-4-[4-（羥基二苯甲基）-1-派啶]丁基]-苯乙酸的鹽酸鹽。分子式：C32H39NO4·HCl分子量：538.13

先聲藥業有限公司

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

國藥準字H20060186

國藥準字H20040901

用于敏感菌所致的下列輕、中度感染。1.上呼吸道感染2.化膿性鏈球菌性咽炎/扁桃體炎。注:通常治療和預防鏈球菌感染（包括預防風濕熱）應選擇肌內注射青霉素。雖然頭孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化膿性鏈球菌，但目前尚無可供借鑒的頭孢丙烯預防繼發性風濕熱的資料。（1）肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（包括產β-內酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括產β-內酰胺酶菌株）性中耳炎。（2）肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌（包括產β-內酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括產β-內酰胺酶菌株）性急性鼻竇炎。3.下呼吸道感染由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（包括產β-內酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括產β-內酰胺酶菌株）引起的急性支氣管炎繼發細菌感染和慢性支氣管炎急性發作。4.皮膚和皮膚軟組織金黃色葡萄球菌（包括產青霉素酶菌株）和化膿性鏈球菌引起的非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染，但膿腫通常需行外科引流排膿。適當時應進行細菌培養和藥敏試驗以確定病原菌對頭孢丙烯的敏感性。

1.季節性過敏性鼻炎適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節性過敏性鼻炎相關的癥狀，如打噴嚏，流鼻涕，鼻、腭、喉部發癢、眼睛發癢、潮濕、發紅。 2.慢性特發性蕁麻疹適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠顯著減輕瘙癢和風團的數量。

口服。 成人上呼吸道感染：一次O.5g，一日1次;下呼吸道感染：一次0.5g，一日2次;皮膚或皮膚軟組織感染：一日0.5g，分1次或2次服用;嚴重病例：一次0.5g(10m1)，一日2次。療程一般7～14日，但β溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的療程至少10日。小兒(2～12歲)上呼吸道感染：按體重一次7.5mg/kg，一日2次;皮膚或皮膚軟組織感染：按體重一次20mg/kg，一日1次。小兒(6個月～12歲)中耳炎：按體重一次15mg/kg，一日2次;急性鼻竇炎：按體重一次7.5mg/kg，一日2次，嚴重病例，一次15mg/kg，一日2次。療程一般7～14日，但β溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的療程至少10日。腎功能不全患者服用本品應按下表調整劑量：肌酐清除率(m1/分鐘)劑量(mg)服藥間隔,30～120常用劑量常規間隔,0～29*50%常用劑量常規間隔,血液透析可清除體內部分本品，因此應在血液透析完畢后服用。肝功能受損患者無需調整劑量。配制方法：本品每包含頭孢丙烯125mg。先搖松顆粒，分兩次加飲用水配制成5m1溶液，即125mg/5m1，搖勻后服用。

1.季節性過敏性鼻炎 成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日2次，或180mg一日1次。腎功能不全的患者推薦起始劑量為60mg，一日1次。6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日2次，腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日1次。 2.慢性特發性蕁麻疹 成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日2次。腎功能不全患者推薦起始劑量為60mg，一日1次。 6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日2次。腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日1次。

禁用于對頭孢菌素類過敏患者。

常見不良反應為嗜睡、口干、困倦。 不良反應的發生率，包括倦睡，都不是劑量相關性的，并且在各年齡、性別和種族組之間是相似的。 文獻報導，在美國一項季節性過敏性鼻炎安慰劑對照試驗中，12歲以上患者出現的發生率大于1%的不良反應如下： 每日兩次口服鹽酸非索非那定膠囊發生率大于1%的不良反應不良反應非索非那定60mg每日兩次(n=679)安慰劑每日兩次(n=671)病毒感染(感冒、流感)2.5%1.5%惡心1.6%1.5%痛經1.5%0.3%倦睡1.3%0.9%消化不良1.3%0.6% 疲勞1.3%0.9%每日一次口服鹽酸非索非那定片發生率大于2%的不良反應副作用非索非那定180mg每日一次(n=283)安慰劑(n=293)頭痛10.6%7.5%上呼吸道感染3.2%3.1%背痛2.8%1.4%實驗室異常的發生頻率和數量在鹽酸非索非那定組和安慰劑治療組是相似的。 在美國和加拿大進行的季節性過敏性鼻炎安慰劑對照試驗中,6-11歲兒童患者發生的不良反應如下： 副作用非索非那定30mg每日兩次(n=209)安慰劑(n=229)頭痛7.2%6.6%意外損傷2.9%1.3%咳嗽3.8%1.3%發熱2

兒童注意事項： 尚無6個月以下兒童患者使用頭孢丙烯的安全性和療效的資料。然而，已有有關其他頭孢菌素類藥物在新生兒體內蓄積(由于在此年齡段兒童藥物半衰期延長)的報道。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.孕婦慎用。2.哺乳期婦女一次口服本品1g，可在乳汁中測得少量藥物(＜服用量的0.3%。24小時平均濃度為0.25mg／L～3.3mg／L。由于尚不明確本品對嬰兒的影響，故哺乳期婦女服用本品應謹慎或暫停哺乳。 老人注意事項： 健康老年志愿者(大于65歲)給予1g頭孢丙烯，與20-40成人相比，AUC升高35%-60%，腎清除率下降40%。臨床研究顯示，當老年人接受和成人同樣劑量時，安全有效性是可以接受的，且和非老年患者相當。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在動物未表現明顯的致畸作用，但由于對懷孕婦女未進行充分的、良好對照的研究，因此在懷孕期間只有當潛在的利益遠大于對胎兒的危害時才能使用非索非那定。大鼠口服人用最大劑量3倍劑量時，觀察到幼崽體重增長和存活率劑量相關性地下降。但對哺乳期婦女未進行充分的、良好對照的研究。因為許多藥物均可以經乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用鹽酸非索非那定。兒童用藥：鹽酸非索非那定對6歲以下兒童患者的安全性和療效尚未建立。老年用藥：尚不能確定老年患者與年輕患者的反應是否有差異。但是由于該藥物經腎臟充分排泄，腎功能損傷的患者藥物毒性反應發生的危險性有可能增加。而老年患者很可能有腎功能的下降，因此劑量的選擇需謹慎，必要時需要進行腎功能監測。

用于敏感菌所致的下列輕、中度感染。1.上呼吸道感染2.化膿性鏈球菌性咽炎/扁桃體炎。注:通常治療和預防鏈球菌感染（包括預防風濕熱）應選擇肌內注射青霉素。雖然頭孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化膿性鏈球菌，但目前尚無可供借鑒的頭孢丙烯預防繼發性風濕熱的資料。（1）肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（包括產β-內酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括產β-內酰胺酶菌株）性中耳炎。（2）肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌（包括產β-內酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括產β-內酰胺酶菌株）性急性鼻竇炎。3.下呼吸道感染由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（包括產β-內酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括產β-內酰胺酶菌株）引起的急性支氣管炎繼發細菌感染和慢性支氣管炎急性發作。4.皮膚和皮膚軟組織金黃色葡萄球菌（包括產青霉素酶菌株）和化膿性鏈球菌引起的非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染，但膿腫通常需行外科引流排膿。適當時應進行細菌培養和藥敏試驗以確定病原菌對頭孢丙烯的敏感性。

1.季節性過敏性鼻炎適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節性過敏性鼻炎相關的癥狀，如打噴嚏，流鼻涕，鼻、腭、喉部發癢、眼睛發癢、潮濕、發紅。 2.慢性特發性蕁麻疹適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠顯著減輕瘙癢和風團的數量。

本品為第二代頭孢菌素類抗生素，具有廣譜抗菌作用。對革蘭氏陽性菌抗菌活性突出。本品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成，使細菌迅速破裂溶解。

1本品與青霉素類或頭霉素(cephamycin)有交叉過敏反應，因此對青霉素類、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素過敏者慎用。 2腎功能減退及肝功能損害者慎用。確診或疑有腎功能減退的患者在用本品治療前和治療時，應嚴密觀察臨床癥狀并進行適當的實驗室檢查，在這些患者中，常規劑量時血藥濃度較高或/和排泄減慢，故應減少本品的每日用量。 3有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者慎用。 4長期服用本品可致菌群失調，引發繼發性感染。如發生輕度假膜性腸炎，停藥即可，但對于中、重度假膜性腸炎患者，須對癥處理并給予對耐藥菌有效的抗菌藥物。 5對實驗室檢查指標的干擾：抗球蛋白(Coombs)試驗可出現陽性；尿糖還原試驗[Benedict或Feling氏試劑或硫酸銅片狀試劑(Clinitest片)]可呈假陽性，但尿糖酶學試驗(如Tes，Tape尿糖試紙)不產生假陽性；高鐵氰化物血糖試驗可呈假陰性，但葡萄糖酶試驗法和抗壞血酸氧化酶試驗法不受影響；血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高。本品不干擾用堿性苦味酸鹽法對血或尿中肌酐量的測定。 6孕婦慎用；哺乳期婦女一次口服本品1g，可在乳汁中測得少量藥物(；服用量的0.3%。24小時平均濃度為0.25mg/L～3.3mg/L。由于尚不明確。本品對嬰兒的影響，故哺乳期婦女服用本品應謹慎或暫停哺乳。 7尚無6個月以下小兒患者使用本品的安全性和療效的資料。然而，已有有關其他頭孢菌素類藥物在新生兒體內蓄積(由于此年齡段小兒的藥物半衰期延長)的報道。 8在老年人(&ge；65歲)，本品的平均藥-時曲線下面積(AUC)相對于年輕成人增高35%～60%。老年患者宜在醫師指導下根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 心臟病患者慎用；3. 肝腎功能不全者慎用；4. 避免與中樞神經系統抑制劑合用；5. 服藥期間不宜飲酒；6. 過敏體質者慎用。