克林霉素磷酸酯注射液

芐達(dá)賴氨酸滴眼液

本品主要成份為：克林霉素磷酸酯，其化學(xué)名稱為：甲基6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脫氧-L-蘇式-a-D-半乳辛吡喃糖苷-2-磷酸酯。 分子式：C18H34ClN2O8PS 分子量：504.96

芐達(dá)賴氨酸

湖南迪諾制藥有限公司

杭州民生藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20057419

國(guó)藥準(zhǔn)字H20064286

1.本品適用于革蘭氏陽(yáng)性菌引起的下列各種感染性疾病：（1）扁桃體炎、化膿性中耳炎、鼻竇炎等。（2）急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴(kuò)張合并感染等。（3）皮膚和軟組織感染：癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創(chuàng)傷和手術(shù)后感染等。（4）泌尿系統(tǒng)感染：急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等。（5）其它：骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和口腔感染等。2.本品適用于厭氧菌引起的各種感染性疾病：（1）膿胸、肺膿腫、厭氧菌引起的肺部感染。（2）皮膚和軟組織感染、敗血癥。（3）腹內(nèi)感染：腹膜炎、腹腔內(nèi)

適用于早期老年性白內(nèi)障。

本品可靜脈滴注給藥，也可肌肉注射給藥。1.?成人，劑量如下：中度感染：0.6～1.2g/日，可分為2次（每12小時(shí)1次）、3次（每8小時(shí)1次）或4次（每6小時(shí)1次）；嚴(yán)重感染：1.2～2.4g/日，可分為2次（每12小時(shí)1次）、3次（每8小時(shí)1次）或4次（每6小時(shí)1次），或遵醫(yī)囑；2.兒童，劑量如下：中度感染：15～25mg/kg/日，可分為3次（每8小時(shí)1次）或4次（每6小時(shí)1次）；重度感染：25～40mg/kg/日，可分為3次（每8小時(shí)1次）或4次（每6小時(shí)1次），或遵醫(yī)囑。靜脈滴注需將本品0.6g用100ml-200ml生理鹽水或5%葡萄糖液稀釋成≤6mg/ml濃度的藥液，每100ml滴注時(shí)間不少于30分鐘。

滴眼，一日3次，一次1～2滴或遵醫(yī)囑。

本品與林可霉素、克林霉素有交叉耐藥性，對(duì)克林霉素或林可霉素有過(guò)敏史者禁用。

一過(guò)性灼燒感，流淚等反應(yīng)，但能隨著用藥時(shí)間延長(zhǎng)而適應(yīng)。極少可有吞咽困難、惡心、嘔吐、腹瀉、流淚、接觸性皮炎等。

兒童注意事項(xiàng)： 小于4歲兒童慎用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚未進(jìn)行孕婦研究，但在動(dòng)物繁殖性研究中，未見(jiàn)到對(duì)胎兒的影響，并且孕婦使用該藥品的治療獲益可能勝于其潛在危害。或者，該藥品尚未進(jìn)行動(dòng)物試驗(yàn)，也沒(méi)有對(duì)孕婦進(jìn)行充分嚴(yán)格的對(duì)照研究。孕婦及哺乳期婦女使用本品應(yīng)注意。 老人注意事項(xiàng)：

1.本品適用于革蘭氏陽(yáng)性菌引起的下列各種感染性疾病：（1）扁桃體炎、化膿性中耳炎、鼻竇炎等。（2）急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴(kuò)張合并感染等。（3）皮膚和軟組織感染：癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創(chuàng)傷和手術(shù)后感染等。（4）泌尿系統(tǒng)感染：急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等。（5）其它：骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和口腔感染等。2.本品適用于厭氧菌引起的各種感染性疾病：（1）膿胸、肺膿腫、厭氧菌引起的肺部感染。（2）皮膚和軟組織感染、敗血癥。（3）腹內(nèi)感染：腹膜炎、腹腔內(nèi)

適用于早期老年性白內(nèi)障。

藥理作用：克林霉素磷酸酯為化學(xué)合成的克林霉素衍生物，在體外無(wú)抗菌活性，進(jìn)入體內(nèi)后迅速被水解為克林霉素發(fā)揮抗菌活性。體外試驗(yàn)表明，克林霉素對(duì)以下微生物有活性；需氧革蘭氏陽(yáng)性球菌：金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球狀菌（均包括產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的菌株）、鏈球菌（糞腸道球菌除外）、肺炎球菌。厭氧革蘭氏陰性桿菌屬：擬桿菌屬（含脆弱擬桿菌群和產(chǎn)黑擬桿菌群）和梭桿菌。厭氧革蘭氏陽(yáng)性不產(chǎn)芽孢桿菌屬：丙酸桿菌屬、真細(xì)菌屬和放線菌屬。厭氧和微需氧的革蘭氏陽(yáng)性桿菌屬：消化球菌屬、微需氧鏈球菌和消化鏈球菌屬。毒理研究：遺傳毒性：Ames沙門氏菌屬回復(fù)突變?cè)囼?yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予本品劑量為0.3g/kg，未見(jiàn)對(duì)動(dòng)物的交配和生育力有影響。大鼠和小鼠分別經(jīng)口給予克林霉素劑量高達(dá)0.6g/kg或皮下注射劑量為0.25mg/kg，結(jié)果未見(jiàn)有致畸胎作用。然而，尚未對(duì)妊娠婦女進(jìn)行充分和嚴(yán)格的臨床研究，動(dòng)物的生殖研究并不能完全預(yù)測(cè)人類的反應(yīng)。致癌性：在動(dòng)物上尚未進(jìn)行長(zhǎng)期致癌潛在性的研究。

本品是醛糖還原酶(AR)抑制劑，文獻(xiàn)報(bào)道對(duì)晶狀體AR有抑制作用，所以用芐達(dá)賴氨酸(BDZL)滴眼液抑制眼睛中AR的活性，達(dá)到預(yù)防或治療白內(nèi)障的目的。

1和青霉素、頭孢菌素類抗生素?zé)o交叉過(guò)敏反應(yīng)，可用于青霉素過(guò)敏者。2與氨芐青霉素、苯妥英鈉、巴比妥鹽酸鹽、氨茶堿、葡萄糖酸鈣及硫酸鎂可產(chǎn)生配伍禁忌；與紅霉素呈拮抗作用、不宜合用。3肝、腎功能損害者、胃腸疾患如潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎、抗生素相關(guān)腸炎的患者要慎用。4使用本品時(shí)，應(yīng)注意可能發(fā)生偽膜性腸炎。如出現(xiàn)偽膜性腸炎，先進(jìn)行補(bǔ)充水、電解質(zhì)、蛋白質(zhì)；然后給甲硝唑口服，0.25g～0.5g，一日3次，無(wú)效時(shí)再選用萬(wàn)古霉素口服0.125g～0.5g，每日4次進(jìn)行治療。

部分病例出現(xiàn)一過(guò)性刺激感，如灼熱感、刺痛等，但不影響使用。據(jù)報(bào)道，一過(guò)性刺激的發(fā)生率和強(qiáng)度與眼部的其他感染或炎癥有關(guān)，建議眼部有感染或炎癥的白內(nèi)障者在使用本品時(shí)，最好同時(shí)治療上述眼疾。實(shí)驗(yàn)證明本品經(jīng)冰箱冷藏(4°C左右)后可以降低刺激性的發(fā)生率和強(qiáng)度。發(fā)現(xiàn)藥水污染或混濁請(qǐng)棄去不用。