注射用頭孢唑肟鈉

鹽酸氮卓斯汀片

主要成分為頭孢唑肟鈉。

?化學名稱：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氫-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮雜萘酮鹽酸鹽 。 ?分子式：C22H24N3OCl·HCl? ?分子量：418.4 ?

西南藥業股份有限公司

貴州云峰藥業有限公司

國藥準字H20056556

國藥準字H20041030

主要用于敏感細菌所致敗血癥，呼吸系統感染、泌尿及生殖系統感染、胸膜炎、腹膜炎、膽囊炎、宮腔感染、附件炎、腦膜炎、創傷和燒傷等繼發感染。由于本品系從腎臟排泄，對腎盂腎炎及尿路感染療效尤為顯著。

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

靜注，成人劑量為2g～4g/日，分2～4次注射；小兒用量為每日40mg～80mg/kg，分2～3次注射。靜注時可用注射用水、生理鹽水或等滲葡萄糖注射液10ml～40ml溶解，緩慢注射；亦可加入10%葡萄糖注射液或氨基酸輸液中供靜脈滴注。一般可溶于100ml輸液中，于30分鐘左右滴完。

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早飯1小時服用一次，晚上臨睡前服用一次，...

對本品及其他頭孢菌素過敏者禁用。

未發現鹽酸氮卓斯汀片有嚴重不良反應。臨床試驗中不良反應表現為嗜睡、頭暈、口干、多夢、咳嗽、腹痛、惡心、乏力、鼻痛等。但患者對其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。

兒童注意事項： 6個月以下小兒使用本品的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.動物實驗中沒有發現本品對生殖能力和胎兒有損害，但妊娠期用藥的安全性尚不清楚，孕婦只在有明確指征時應用。 2.本品有少量可分泌至乳汁中，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。 老人注意事項： 高齡患者可能會發生維生素K缺乏癥所引起的出血趨向，但應注意用量及給藥時間間隔等方面的問題，需慎重用藥;老年患者常伴有腎功能減退，應適當減少劑量或延長給藥間期。

孕婦及哺乳期婦女用藥：鹽酸氮卓斯汀生殖毒性研究證明對生育無影響。由于對孕婦臨床研究數據尚不充分，因此只有妊娠婦女無適當選擇余地時才使用本品。尚不知道本品是否通過乳汁代謝，但由于乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。 兒童用藥：尚無12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數據。 老年用藥：超過60歲患者的臨床用藥病例數較少，無法得出有效結論。但60以上的患者用藥后發生的不良反應與60以下患者的不良反應相似 。

主要用于敏感細菌所致敗血癥，呼吸系統感染、泌尿及生殖系統感染、胸膜炎、腹膜炎、膽囊炎、宮腔感染、附件炎、腦膜炎、創傷和燒傷等繼發感染。由于本品系從腎臟排泄，對腎盂腎炎及尿路感染療效尤為顯著。

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

本品屬第三代頭孢菌素，具廣譜抗菌作用，對多種革蘭陽性菌和革蘭陰性菌產生的廣譜(內酰胺酶（包括青霉素酶和頭孢菌素酶）穩定。本品對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細菌有強大抗菌作用，銅綠假單胞菌等假單胞菌屬和不動桿菌屬對本品敏感性差。頭孢唑肟對流感嗜血桿菌和淋病奈瑟球菌有良好抗菌作用。本品對金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的作用較第一、第二代頭孢菌素為差，耐甲氧西林金黃色葡萄球菌和腸球菌屬對本品耐藥，各種鏈球菌對本品均高度敏感。消化球菌、消化鏈球菌和部分擬桿菌屬等厭氧菌對本品多呈敏感，艱難梭菌對本品耐藥。本品作用機制為本品通過抑制細菌細胞壁粘肽的生物合成而達到殺菌作用。

1.藥理作用 鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗、DNA損傷修復試驗、小鼠淋巴細胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及大鼠骨髓染色體畸變試驗均未發現遺傳毒性。 生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對雌雄大鼠的生育力未見影響?？诜?8.6 mg/kg/天時，大鼠的動情周期延長，交配活動及懷孕數量減少，黃體數及胚胎植入數降低，但其著床前丟失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發現骨化延遲（掌骨未發育），第14肋骨的發生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類的相關性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服鹽酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續24個月，未發現致癌性。

1擬用本品前必須詳細詢問患者先前有否對本品、其他頭孢菌素類、青霉素類或其他藥物的過敏史，因為在青霉素類和頭孢菌素類等β內酰胺類抗生素之間已證實存在交叉過敏反應。在青霉素類抗生素過敏患者中約5%～10%可對頭孢菌素出現交叉過敏反應。因此有青霉素類過敏史患者，有指征應用本品時，必須充分權衡利弊后在嚴密觀察下慎用。如以往發生過青霉素休克的患者，則不宜再選用本品。如應用本品時，一旦發生過敏反應，需立即停藥。如發生過敏性休克，需立即就地搶救，給予腎上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、糖皮質激素及抗組胺藥等緊急措施。 2對診斷的干擾：抗球蛋白(Coombs)試驗可出現陽性。用Bendict、Fehling及Clinitest試劑檢查尿糖可呈假陽性。血清堿性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶或血清乳酸脫氫酶值可增高。 3幾乎所有的抗生素都可引起假膜性腸炎，包括頭孢唑肟。如在應用過程中發生抗生素相關性腸炎，必須立即停藥，采取相應措施。 4有胃腸道疾病病史者，特別是結腸炎患者應慎用。易發生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏性體質者慎用。不能很好進食或非經口攝取營養者、高齡者、惡液質等患者應慎用，因為有出現維生素K缺乏癥的情況。 5雖然本品未顯示出對腎功能的影響，應用本品時仍應注意腎功能，特別是在那些接受大劑量治療的重癥病人中。 6與其他抗生素相仿，過長時間應用本品可能導致不敏感微生物的過度繁殖，需要嚴密觀察，一旦發生二重感染，需采取相應措施。 7一次大劑量靜脈注射時可引起血管痛、血栓性靜脈炎，應盡量減慢注射速度以防其發生。 8本品溶解后在室溫下放置不宜超過7小時，冰箱中放置不宜超過48小時。

使用本品易產生嗜睡、眩暈的患者，用藥后不宜進行駕駛車輛、操作機器和高空作業等精神集中的工作；用藥后請將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請立即與專業醫生聯系；在沒有醫生指導下，請勿同時服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經中樞系統抑制藥物時應避免服用本品；妊娠或哺乳期婦女只有在無適當選擇余地時才使用本品。