氟康唑片

咪唑斯汀緩釋片

本品主要成分為氟康唑，其化學名稱為-（2，4-二氟苯基）--（1H-1，2，4-三唑-1-基甲基）-1H-1，2，4-三唑-1-基乙醇。

?化學名稱：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氫-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3 氫)-嘧啶酮。 ?分子式：C24H25FN6O ?分子量：432.5

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國藥準字H10970257

國藥準字H20061294

1．念珠菌?。河糜谥委熆谘什亢褪车滥钪榫腥荆徊ド⑿阅钪榫。ǜ鼓ぱ?、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時，預防念珠菌感染的發生。2．隱球菌?。河糜谥委熌X膜以外的新型隱球菌??；治療隱球菌腦膜炎時，本品可作為兩性霉素B聯合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。3．球孢子菌病。4．用于接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預防治療。5．本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。

用于緩解季節性和常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、蕁麻疹和其他過敏反應的癥狀。

口服。成人 1?播散性念珠菌病：首次劑量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，至少4周，癥狀緩解后至少持續2周。 2?食道念珠菌病：首次劑量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，持續至少3周，癥狀緩解后至少持續2周。根據治療反應，也可加大劑量至一次0.4g，一日1次。 3?口咽部念珠菌?。菏状蝿┝?.2g，以后一次0.1g，一日1次，療程至少2周。 4?念珠菌外陰陰道炎：單劑量，0.15g。 5?預防念珠菌病：有預防用藥指征者0.2～0.4g，一日1次。腎功能不全者若只需給藥1次，不用調節劑量；需多次給藥。

口服。成人（包括老年人）和12歲以上兒童，推薦劑量為，一次1片（10mg），每日...

對本品或其他吡咯類藥物有過敏史者禁用。

?本品無中樞鎮靜作用和抗膽堿作用。偶見嗜睡、乏力、頭痛、口干、腹瀉和消化不良等癥狀。個別病例出現低血壓、緊張、抑郁、中性粒細胞計數減少和肝臟轉氨酶升高。曾有與食欲增加有關的體重增加的報道。

兒童注意事項： 本品對小兒的影響缺乏充足的研究資料，雖然少數出生2周至14歲小兒患者以每日3～6mg/kg(按體重)劑量治療未發生不良反應，但小兒仍不宜應用。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.動物試驗中，本品高劑量給予動物時可出現流產、死胎增多、幼年動物有肋骨畸形、腭裂等變化。雖然在人類中未發現此類情況，但孕婦仍應禁用。 2.尚無母乳中含本品濃度的數據，故哺乳期婦女慎用或服用本品時暫停哺乳。 老人注意事項： 腎功能正常的老年患者無須調整劑量。腎功能減退的老年患者須根據肌酐清除率調整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 動物試驗結果顯示,對胚胎或胎兒發育﹑妊娠過程和圍產期的發育無直接或間接的有害作用,但缺乏人類妊娠期使用的經驗,故建議妊娠及授乳期婦女應避免使用。 兒童用藥：尚缺乏12歲以下兒童用藥安全性資料。 老年用藥：老年人可能對本品的鎮靜作用和對心臟復極化的潛在作用特別敏感。

1．念珠菌病：用于治療口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時，預防念珠菌感染的發生。2．隱球菌病：用于治療腦膜以外的新型隱球菌??；治療隱球菌腦膜炎時，本品可作為兩性霉素B聯合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。3．球孢子菌病。4．用于接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預防治療。5．本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。

用于緩解季節性和常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、蕁麻疹和其他過敏反應的癥狀。

1屬吡咯類抗真菌藥?？拐婢V較廣?？诜办o注本品對人和各種動物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正?；蛎庖呤軗p的人和動物的全身性念珠菌病）、新型隱球菌感染（包括顱內感染）、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括顱內感染）及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢霉等有效。本品的體外抗菌活性明顯低于酮康唑，但本品的體內抗菌活性明顯高于體外作用。2本品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。

1.藥理作用 咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗過敏反應炎癥介質的雙重作用。體內和體外藥理學試驗均表明咪唑斯汀是一種強效的、高選擇性的組胺H1 受體拮抗劑。在利用過敏反應動物模型進行的試驗中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細胞釋放組胺（0.3 mg/kg，口服） 以及抑制嗜中性粒細胞等炎性細胞的趨化作用（3 mg/kg，口服）。同時，咪唑斯汀還抑制變態反應時細胞間粘附性分子-1的釋放。藥理試驗顯示咪唑斯汀具有抗炎活性，這可能與其具有抑制5- 脂肪氧合酶的作用有關。人體內進行的組胺誘導的風團和紅斑研究顯示，給予本品10mg 后，其抗組胺作用迅速、強效（4小時后抑制80％癥狀） 和持久（24小時）。長療程給藥后，未發生耐藥現象。臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽堿能作用和鎮靜作用。 2.毒理研究 對若干種屬動物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過治療劑量10-20倍時，僅出現對心臟復極化的影響。在對清醒的犬進行的試驗顯示，在70倍于治療劑量下，心電圖結果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學相互作用。

1本品與其他吡咯類藥物可發生交叉過敏反應，因此對任何一種吡咯類藥物過敏者禁用本品。 2由于本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應用。 3本品目前在免疫缺陷者中的長期預防用藥，已導致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無指征預防用藥。 4治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應定期檢查肝功能，如肝功能出現持續異常，或肝毒性臨床癥狀時均需立即停用本品。 5本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時，可使肝毒性的發生率增高，故需嚴密觀察，在治療前和治療期間每兩周進行一次肝功能檢查。 6本品應用療程應視感染部位及個體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及實驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復發作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長期維持治療以防止復發。 7受骨髓移植者，如嚴重粒細胞減少已先期發生，則應預防性使用本品，直至中性粒細胞計數上升至1×109/L以上后7天。 8功能損害者，可按前述方案調整用藥劑量。

?1. 不得嚼碎服用。 ?2. 大部分病例服用咪唑斯汀后可駕駛或完成需集中注意力的工作,但為識別對藥物有異常反應的敏感者,建議駕駛或完成復雜工作前,先行了解個體反應性。