精氨酸布洛芬顆粒

他達拉非片

　　本品為白色顆粒性粉末;具特殊的香味。

本品主要成份為他達拉非。

海南贊邦制藥有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國藥準字H20058760

國藥準字H20193314

治療不同原因引起的疼痛，如肌肉疼痛，外科手術及創傷引起的疼痛、牙痛、

治療勃起功能障礙。

　　成人：1.抗風濕：一次0.4-0.8g，一日3-4次。類風濕關節炎比骨性關節炎用量大。一日最大用藥量不超過2.4g。2.輕、中度疼痛：(1)一次0.2-0.4g，每4-6小時1次。一日最大用藥量不宜超過2.4g。(2)分散片：推薦劑量為一次0.2-0.4g，一日3次。(3)緩釋片：一次0.3-0.6g，早、晚各一次。(4)緩釋膠囊：一次0.3g，早、晚各一次。(5)緩釋混懸劑：推薦劑量為一次0.3-0.6g，一日2次。3.發熱：(1)一次0.2g，一日3-4次。(2)分散片：推薦劑量為一次0.2-0.4g，一日3次。(3)緩釋混懸劑：推薦劑量為一次0.3-0.6g，一日2次。4.抗炎：(1)緩釋片：一次0.3-0.6g，早、晚各一次。(2)緩釋膠囊：一次0.3g，早、晚各一次。(3)緩釋混懸劑：推薦劑量為一次0.3-0.6g，一日2次。局部給藥乳膏：依患處面積大小，取適量輕揉患處，一日3-4次。搽劑：涂患處，一次2-4ml，一日3次。直腸給藥一次100mg，如需再次用藥應間隔4小時以上。　　兒童：口服給藥12歲以上兒童用法用量同成人(除風濕性疾病)。1-12歲兒童用法用量如下：1.發熱：(1)分散片、混懸液：推薦劑量為一日20mg/kg，分3次服用。(2)緩釋混懸劑：推薦劑量為一日20mg/kg，分2次服用。(3)混懸滴劑具體用法如下：一次5-10mg/kg，需要時每6-8小時重復使用，每24小時不超過4次。或參照下表，用滴管量取。使用前請搖勻使用后請清洗滴管。

服用他達拉非片不受進食影響，需要性刺激以使他達拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達拉非片：對于大多數患者，按需服用他達拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進行性生活之前服用。依據個體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg。其余詳見說明書。

　　(1)對本藥過敏者。(2)對阿司匹林或其它非甾體類抗炎藥過敏者。(3)活動性消化性潰瘍或潰瘍合并出血(或穿孔)者。(4)有失血傾向者。(5)孕婦。(6)哺乳期婦女。(7)脫水小兒禁用本藥滴劑。(8)對丙二醇及對羥基苯甲酸甲酯鈉過敏者禁用本藥乳膏。

臨床研究經驗：因為開展臨床試驗的條件差異較大，因此在種藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應率不能直接與另-種藥物的臨床試驗的發生率相比，也可能無法反映實踐中觀察到的發生率。在全球的臨床試驗中，共有超過6550名男性服用了他達拉非。在每日一次服用他達拉非片的試驗中，分別有716，389和115名患者接受了為期至少6個月、1年和2年的治療。對于按需服用他達拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個月和1年的治療。按需服用他達拉非片：在持續12周的8項主要的安慰劑對照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22-88)，接受他達拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對照臨床試驗中的建議給藥，按需服用他達拉非片發生如下不良事件(見表1)。其余詳見說明書。

兒童注意事項： 12歲以下的兒童應在醫生指導下用藥。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠第1-6個月，動物的生殖研究發現布洛芬對胎兒沒有影響，但沒有對妊娠婦女的對照研究。妊娠第7-9個月，可能出現動脈導管閉合不全，，以及可能減低子宮收縮，因此應避免使用本品。測定進入母乳極低量的布洛芬很少有可用的研究，總之，本品在哺乳期應避免使用。 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類B(FDA妊娠安全分類)一他達拉非并不用于女性。并沒有在妊娠婦女中對他達拉非片進行充分的、良好對照的研究。在大鼠和小鼠中進行的動物生殖研究表明，沒有危害胎兒的證據。非致畸作用一動物生殖研究表明，在器官形成期內給予妊娠大鼠或小鼠他達拉非，暴露水平達到推薦的最大人類劑量(MRHD)的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據。在兩項大鼠圍產期/產后發育研究的其中項研究中，給子母體他達拉非的劑量按AUC達到MRHID的10倍以上時，出生后幼仔的生存期有所降低。根據AUC，在劑量超過MRHD的16倍時，發生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發育和生殖表現(見“藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達拉非片不能用于女性。尚不清楚他達拉非在人體中是否會通過乳汁分泌。雖然他達拉非或他達拉非的某些代謝產物在大鼠中會通過乳汁分泌，但動物乳汁中的藥物水平不能準確的預測人類乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達拉非臨床研究的受試者總人數中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

治療不同原因引起的疼痛，如肌肉疼痛，外科手術及創傷引起的疼痛、牙痛、

治療勃起功能障礙。

　　【藥理毒理】本品為非甾體類抗炎藥(NSAID)，能抑制前列腺素合成，具有鎮痛、抗炎和解熱的作用。精氨洛芬為布洛芬精氨酸鹽，提高布洛芬的溶解度，比布洛芬的吸收速度更快，服藥后15～30分鐘即達到止痛作用。并能發揮止痛和抗炎的作用，治療效果良好。使用中等劑量，每天用藥1.2g，主要起解熱止痛作用。大劑量具有顯著的抗炎作用。【藥代動力學】顆粒劑所含的布洛芬被迅速吸收。在口服200mg后15～30分鐘即可達到相當于25mg/L活性成份的最大平均血漿濃度(與其它布洛芬劑型相比，其它布洛芬劑型在服藥后1～2小時才能達到15mg/L的平均血漿濃度)。本品主要通過小腸吸收，血漿半衰期為1.5～2小時。同時蛋白結合率達約99%。主要以無活性代謝物形式迅速通過腎臟排泄。即使在長時期治療間也無蓄積現象的報道。服用布洛芬后，布洛芬及其它的代謝產物在24小時內完全排泄。

1.交叉過敏對阿司匹林或其它非甾體類抗炎藥過敏者，也可能對本藥過敏。2.禁忌癥1.對本藥過敏者。2.對阿司匹林或其它非甾體類抗炎藥過敏者。3.活動性消化性潰瘍或潰瘍合并出血(或穿孔)者。4.有失血傾向者。5.孕婦。6.哺乳期婦女。7.脫水小兒禁用本藥滴劑。8.對丙二醇及對羥基苯甲酸甲酯鈉過敏者禁用本藥乳膏。3.慎用1.支氣管哮喘患者或有此病史者(可能引起支氣管痙攣)。2.心功能不全、高血壓患者。3.血友病或其它出血性疾病(包括凝血障礙及血小板功能異常)患者。4.有消化性潰瘍史者。5.腸胃疾病患者。6.嚴重肝功能不全者。7.腎功能不全者。8.紅斑狼瘡或其它免疫疾病患者。9.6個月以下小兒。4.藥物對妊娠的影響妊娠晚期用藥可使孕期延長，引起難產及產程延長。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為B級，妊娠晚期為D級。5.藥物對檢驗值或診斷的影響1.可抑制血小板聚集，使出血時間延長(停藥24小時后該作用即可消失)。2.血尿素氮及血清肌酸酐含量升高，肌酐清除率下降。3.氨基轉移酶升高。

1. 避免與硝酸酯類藥物同時使用；2. 患有心血管疾病的患者應在醫生指導下使用；3. 避免過量飲酒；4. 服用后如出現視力模糊、頭暈等癥狀應立即停藥并咨詢醫生。