克拉屈濱注射液

尼爾雌醇片

克拉屈濱，化學名稱為2-氯-6-氨基-9-(2-脫氧-β-D-赤型-呋喃戊糖基)嘌呤

本品主要成分為尼爾雌醇

海正輝瑞制藥有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20052240

國藥準字H19983207

本品可試用于經(jīng)干擾素治療失敗后活動性的伴有臨床意義的貧血，中性粒細胞減少，血少板減少以及疾病相關(guān)癥狀的毛細胞白血病（HCL）治療。

臨床用于雌激素缺乏引起的絕經(jīng)期或更年期綜合征，如潮熱，出汗，頭痛，目眩，疲勞，煩躁易怒，神經(jīng)過敏，外陰干燥，老年性陰道炎等

溶于500ml生理鹽水中緩慢靜脈滴注，推薦用量為每次0.09mg/kg/d，連續(xù)7天為一療程。

口服：1次5mg，每月1次。癥狀改善后維持量為每次1-2mg，每月2次，3個月為一個療程

對克拉屈濱過敏者；懷孕婦女忌用。

雌激素依賴性疾病（如乳腺癌、子宮，內(nèi)膜癌、宮頸癌、較大子宮肌瘤等）病史者、血栓病、高血壓病患者禁用。

兒童注意事項： 兒童使用本品的安全性與有效性尚未充分確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 動物試驗的結(jié)果表明，本品可致胚胎死亡或發(fā)生畸變。除在絕對需要的情況之外，不得將本品用于孕婦。建議育齡婦女避免懷孕。尚未確知本品是否可隨乳汁分泌。因為許多藥物都會經(jīng)乳汁排泄，并且克拉屈濱存在潛在對胎兒的危害。哺乳期婦女如需使用本品，應(yīng)停止哺乳。 老人注意事項： 因為臨床研究中未包括足夠的65歲以上人群，尚不能確定他們的反應(yīng)是否與年青人不同。老年患者對本品的骨髓抑制和腎臟毒性等比較敏感，應(yīng)謹慎用藥。

本品可試用于經(jīng)干擾素治療失敗后活動性的伴有臨床意義的貧血，中性粒細胞減少，血少板減少以及疾病相關(guān)癥狀的毛細胞白血病（HCL）治療。

臨床用于雌激素缺乏引起的絕經(jīng)期或更年期綜合征，如潮熱，出汗，頭痛，目眩，疲勞，煩躁易怒，神經(jīng)過敏，外陰干燥，老年性陰道炎等

克拉屈濱的抑瘤活性與脫氧胞苷激酶和脫氧核苷酸激酶活性有關(guān)。它主要以被動轉(zhuǎn)運進入細胞，在細胞內(nèi)被脫氧胞苷激酶磷酸化，轉(zhuǎn)化為克拉屈濱三磷酸，摻合到DNA分子中，妨礙DNA斷裂后的修復作用，造成NAD和ATP的耗竭，破壞細胞代謝，影響細胞的DNA合成。因此本品對分化或靜止期的淋巴細胞和單核細胞均有抑制DNA合成和修復的作用。

1輕度胃腸道反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心，嘔吐，腹脹，頭痛，頭暈；2突破性出血；3乳房脹痛，白帶增多；4高血壓；5偶有肝功能損害。

如有發(fā)燒、惡心或腹瀉的情況，請立即通知醫(yī)護人員。

本品的雌激素活性雖較低，但仍有使子宮內(nèi)膜增生的危險，故應(yīng)每兩個月給予孕激素10日以抑制雌激素的內(nèi)膜增生作用，一般孕激素停用后可產(chǎn)生撤藥性子宮出血。如使用者已切除子宮，則不需加用孕激素。孕婦及哺乳期婦女用藥禁用。