低分子右旋糖酐氨基酸注射液

注射用醋酸曲普瑞林

本品為含低分子右旋糖酐(平均分子量約M40，000)6%和11種氨基酸制成的含總氨基酸2.72%的無色或微黃色稍帶粘性的澄明無菌溶液，每1ml含右旋糖酐為60mg、氨基酸總量為2.72mg、有效氮量為4.2mg。本品的電解質濃度鉀離子約為7mmol/L、氯離子約為53mmol/L。pH值為5.0～7.0。滲透壓約為300mOsm/L。

曲普瑞林Triptorelin〔Ⅰ〕(色氨瑞林，Decapeptyl)

麗珠集團利民制藥廠

國藥準字H44025313

H20130797

用于各種休克及血栓性疾病。也可用于肢體再植和血管外科手術，預防術后血栓形成。

激素依賴性前列腺癌、子宮內膜異位癥及子宮肌瘤等，也可用于體外受精術。

靜脈滴注，一次500ml，一日一次，可連續用藥4～5天或遵醫囑。

治療期間密切監測性激素血清水平。1.控釋劑：肌內注射3.75mg/4周，婦女治療期不超過6個月。2.注射劑：開始500(g/次，1次/日，皮下注射，連續7日，然后以每日100μg/次皮下注射維持。3.體外授精術500μg/次/日皮下注射，7-10天后用100μg/次/天。

對充血性心力衰竭和有嚴重的出血性疾患者忌用。對本品過敏者禁用。

對GnRH，GnRH類似物或藥品任何一種成分過敏者禁用。妊娠，如有疑問請詢問您的醫生。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 不可在分娩時與止痛藥或硬膜外麻醉一起作為預防或治療之用。因產婦對右旋糖酐過敏或發生類過敏性反應時可導致子宮張力過高使胎兒缺氧。有致死性危險或造成嬰兒神經系統嚴重的后果。 老人注意事項： 尚不明確。

用于各種休克及血栓性疾病。也可用于肢體再植和血管外科手術，預防術后血栓形成。

激素依賴性前列腺癌、子宮內膜異位癥及子宮肌瘤等，也可用于體外受精術。

本品為營養性血容量擴充劑，靜注后能提高血漿膠體滲透壓，吸收血管外水分而增加血容量，升高和維持血壓。其擴充血容量作用比右旋糖酐70弱且短暫，但改善微循環的作用比右旋糖酐70強。它可使已經聚集的紅細胞和血小板解聚，降低血液粘滯性，改善微循環，防止血栓形成。此外，還具有滲透性利尿作用，本品具有強抗原性。鑒于正常腸道中有產生本品的細菌，因此，即使初次注射本品，部分病人也有過敏反應發生。主要為皮膚、黏膜過敏反應。 可補充體內必須氨基酸，使蛋白質合成顯著增加而改善營養情況。具有促進人體蛋白質代謝正常，糾正負氮平衡，補充蛋白質，加快傷口愈合的作用。

曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽，是天然GnRH(促性腺激素釋放激素)的類似物。動物研究和人體研究表明，初始刺激后，長期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，從而抑制睪丸和卵巢的功能。對動物進行的進一步研究提示另一作用機制：通過降低外周GnRH受體的敏感性產生直接性腺抑制作用。前列腺癌注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，進而血睪酮水平升高;繼續用藥2～3周，血LH和FSH水平降低，進而血睪酮降至去勢水平。同時，治療初期酸性磷酸酶一過性增高。治療可使癥狀有所改善。性早熟在兩性，曲普瑞林均可抑制垂體促性腺激素的分泌亢進，表現為雌二醇或睪酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年齡/骨齡比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起陰道的少量出血，需要使用醋酸甲羥孕酮或環丙孕酮醋酸酯治療。子宮內膜異位癥曲普瑞林持續用藥可抑制雌二醇的分泌，從而使異位的子宮內膜組織處于休息狀態。不孕癥曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。這一治療確保抑制LH峰值，從而提高卵泡生成的質量，增加卵泡數量。子宮肌瘤研究表明某些子宮肌瘤的體積明顯縮小，在治療第3個月時最明顯。大多數患者在治療第1個月后出現閉經，需糾正因月經過多或子宮出血造成的貧血。動物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對內分泌系統的藥理特性有關。用藥后40～45天吸收完全。

1.偶有過敏反應。心、肝、腎功能不全者慎用。 2.使用前詳加檢查，藥液澄明者方可使用。本品每瓶應一次用完，切勿中途停注或貯藏再用。 3.本品在貯存時易析出片狀結晶，經100℃左右加熱溶解后可繼續使用。

男性：前列腺癌治療開始時，極少數病例有單發的一過性的臨床癥狀加重(尤其是骨痛)。在治療的最初數周應給予密切的醫療監護，尤其對于那些有尿路梗阻和椎骨轉移的患者(參見ldquo;不良反應rdquo;)。同理，對有脊髓壓迫癥狀的患者也應給予密切的醫療監護。治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過性增高。有必要定期檢查血睪酮水平，不應高于1ng/ml。女性：在醫生給患者開藥前，應確認患者沒有懷孕。女性不孕癥對于一些敏感的患者，尤其多囊卵巢疾病的患者，當聯合使用促性腺激素時，注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林與促性腺激素聯合使用時，不同患者的卵巢對同一劑量的藥物有不同的反應。對于某些病例，同一患者在不同的周期其卵巢反應也不同。誘導排卵應在嚴格的、定期的生物檢測和臨床檢查下進行：血漿雌激素快速定量和超聲檢查(參見ldquo;不良反應rdquo;)。當卵巢反應過度時，建議停止注射促性腺激素，以終止刺激周期。子宮內膜異位癥和手術前子宮肌瘤的治療每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性閉經。1個月治療后子宮出血屬于異常;應核實血漿雌二醇水平，如果低于50pg/ml，需檢查可能伴有的器質性病變。停止治療后，卵巢功能恢復，最后一次注射后平均58天出現排卵，平均70天后出現第一次月經。應注意在最后一次注射的一個半月之后采取避孕措施。