注射用他唑巴坦鈉/哌拉西林鈉

注射用醋酸曲普瑞林

　　本品為半合成青霉素

曲普瑞林Triptorelin〔Ⅰ〕(色氨瑞林，Decapeptyl)

浙江海力生制藥有限公司

國藥準字H20073446

H20130797

主要用于敏感的革蘭陽性菌及陰性菌所致的各種感染以及銅綠假單胞菌感染，包括敗血癥、腦膜炎、心內膜炎、化膿性胸膜炎、腹膜炎及下呼吸道、胃腸道、膽道、泌尿道、骨及軟組織和生殖器官等感染，婦科、產科感染，惡性外耳炎、燒傷、皮膚及手術感染等。

激素依賴性前列腺癌、子宮內膜異位癥及子宮肌瘤等，也可用于體外受精術。

　　加入適量5%葡萄糖氯化鈉注射液或5～10%葡萄糖注射液中，靜脈滴注。成人一日6～10g，嚴重病例可增至10～16g，一般分2～4次滴注。兒童按體重一日75mg/kg，嬰兒及新生兒按體重一日100mg/kg，分2～4次滴注。

治療期間密切監測性激素血清水平。1.控釋劑：肌內注射3.75mg/4周，婦女治療期不超過6個月。2.注射劑：開始500(g/次，1次/日，皮下注射，連續7日，然后以每日100μg/次皮下注射維持。3.體外授精術500μg/次/日皮下注射，7-10天后用100μg/次/天。

　　對青霉素類抗生素過敏者禁用

對GnRH，GnRH類似物或藥品任何一種成分過敏者禁用。妊娠，如有疑問請詢問您的醫生。

兒童注意事項： 12歲以下兒童使用本品的安全有效性尚不清楚。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦慎用。 少量哌拉西林可自母乳中排泄，使嬰兒致敏，出現腹瀉、念珠菌感染和皮疹，故哺乳期婦女應用本品應暫停哺乳。 老人注意事項： 老年患者腎功能減退，應適當調整劑量。

主要用于敏感的革蘭陽性菌及陰性菌所致的各種感染以及銅綠假單胞菌感染，包括敗血癥、腦膜炎、心內膜炎、化膿性胸膜炎、腹膜炎及下呼吸道、胃腸道、膽道、泌尿道、骨及軟組織和生殖器官等感染，婦科、產科感染，惡性外耳炎、燒傷、皮膚及手術感染等。

激素依賴性前列腺癌、子宮內膜異位癥及子宮肌瘤等，也可用于體外受精術。

　　本品為半合成青霉素，對革蘭陽性菌和陰性菌及銅綠假單胞菌均有良好的抗菌作用。與阿米卡星、慶大霉素、奈替米星合用時可產生協同作用

曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽，是天然GnRH(促性腺激素釋放激素)的類似物。動物研究和人體研究表明，初始刺激后，長期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，從而抑制睪丸和卵巢的功能。對動物進行的進一步研究提示另一作用機制：通過降低外周GnRH受體的敏感性產生直接性腺抑制作用。前列腺癌注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，進而血睪酮水平升高;繼續用藥2～3周，血LH和FSH水平降低，進而血睪酮降至去勢水平。同時，治療初期酸性磷酸酶一過性增高。治療可使癥狀有所改善。性早熟在兩性，曲普瑞林均可抑制垂體促性腺激素的分泌亢進，表現為雌二醇或睪酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年齡/骨齡比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起陰道的少量出血，需要使用醋酸甲羥孕酮或環丙孕酮醋酸酯治療。子宮內膜異位癥曲普瑞林持續用藥可抑制雌二醇的分泌，從而使異位的子宮內膜組織處于休息狀態。不孕癥曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。這一治療確保抑制LH峰值，從而提高卵泡生成的質量，增加卵泡數量。子宮肌瘤研究表明某些子宮肌瘤的體積明顯縮小，在治療第3個月時最明顯。大多數患者在治療第1個月后出現閉經，需糾正因月經過多或子宮出血造成的貧血。動物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對內分泌系統的藥理特性有關。用藥后40～45天吸收完全。

1.用藥前須做青霉素皮膚試驗，陽性者禁用。2.交叉過敏反應：對一種青霉素類抗生素過敏者可能對其他青霉素類抗生素也過敏。也可能對青霉素胺或頭孢菌素類過敏。3.腎功能減退患者應適當降低用量。4.下列情況應慎用：有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。5.對診斷的干擾：（1）用藥期間，以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法者則不受影響；（2）大劑量注射給藥可出現高鈉血癥；（3）可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。6.應用大劑量時應定期檢測血清鈉。7.靜脈滴注時注意速度

男性：前列腺癌治療開始時，極少數病例有單發的一過性的臨床癥狀加重(尤其是骨痛)。在治療的最初數周應給予密切的醫療監護，尤其對于那些有尿路梗阻和椎骨轉移的患者(參見ldquo;不良反應rdquo;)。同理，對有脊髓壓迫癥狀的患者也應給予密切的醫療監護。治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過性增高。有必要定期檢查血睪酮水平，不應高于1ng/ml。女性：在醫生給患者開藥前，應確認患者沒有懷孕。女性不孕癥對于一些敏感的患者，尤其多囊卵巢疾病的患者，當聯合使用促性腺激素時，注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林與促性腺激素聯合使用時，不同患者的卵巢對同一劑量的藥物有不同的反應。對于某些病例，同一患者在不同的周期其卵巢反應也不同。誘導排卵應在嚴格的、定期的生物檢測和臨床檢查下進行：血漿雌激素快速定量和超聲檢查(參見ldquo;不良反應rdquo;)。當卵巢反應過度時，建議停止注射促性腺激素，以終止刺激周期。子宮內膜異位癥和手術前子宮肌瘤的治療每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性閉經。1個月治療后子宮出血屬于異常;應核實血漿雌二醇水平，如果低于50pg/ml，需檢查可能伴有的器質性病變。停止治療后，卵巢功能恢復，最后一次注射后平均58天出現排卵，平均70天后出現第一次月經。應注意在最后一次注射的一個半月之后采取避孕措施。