西拉普利片

辛伐他汀片

本品主要成份為：西拉普利。其化學名稱為：9(S)[[1(S)-(乙氧羧基)-3-苯丙基]氨基]-八氫-10-氧代-6H-噠嗪并[1,2]二氮-1(S)羧酸-水合物。

本品主要成份為辛伐他汀。

上海羅氏制藥有限公司

浙江京新藥業股份有限公司

國藥準字H19990344

國藥準字H20000009

用于治療各種程度原發性高血壓和腎性高血壓，也可與洋地黃和（或）利尿劑合用作為治療慢性心力衰竭的輔助藥物。

1.高脂血癥：(1)對于原發性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。(2)對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當飲食控制及非飲食療法不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。2.冠心病，對冠心病患者，辛伐他汀用于：(1)減少死亡的危險性。(2)減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性。(3)減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。(4)減少心肌血管再通手術(冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術)的危險性。(5)延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病灶及全堵塞的發生。

口服：應在每天的同一時間內服藥，餐前或餐后服藥均可。1?原發性高血壓：通常劑量是2.5～5.0mg，每日一次。推薦的起始劑量為1mg片劑，每日1次。起始劑量很少能達到所需的療效，應根據每個病人的血壓情況分別調整劑量。如每日1次5mg仍不能控制血壓時，則可加用非潴鉀利尿藥以增強其降壓效果。2?腎性高血壓：與原發性高血壓相比，血管緊張素轉換酶抑制劑能更顯著地減低腎性高血壓。所以治療腎性高血壓時，起始劑量應為0.5mg或0.25mg，每日1次。維持劑量應按個體調整。3?服用利尿劑的高血壓病人：在治療前2～3天，應停用利尿劑以減少可能發生的癥狀性低血壓。但如需要，以后可再恢復使用。這類病人的推薦起始劑量為0.5mg，每日1次。4?慢性心力衰竭：可與洋地黃和(或)利尿劑聯合使用治療慢性心力衰竭，起始劑量應以0.5mg，每日一次，并在嚴格的醫生指導下進行?？筛鶕褪芮闆r及臨床狀況將劑量增加至1mg，每日1次的最大維持劑量。此外，若需要把維持劑量調整至1～2.5mg之間，應根據病人的反應、臨床狀況及耐受性而進行調整。通常最大劑量為5mg，每日1次。　臨床試驗結果證明，慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率與肌酐清除率相互關聯，因此慢性心力衰竭和腎功能不全病人應按腎功能調整用藥劑量。（見下表）　肌酐清除率起始劑量最大劑量　　＞40ml/min　　1mg每日1次　　5mg每日1次　　10～4ml/min　　0.5mg每日1次　　2.5mg每日1次　?。?0ml/min　根據血壓情況　0.25～0.5mg每周1～2次需要血液透析的病人，應在不進行透析時服用，劑量應根據血壓情況調整。如同其他血管緊張素轉換酶抑制劑一樣，使用高流量聚丙烯腈膜透析時會產生過敏反應，要避免這種情況，就應改用其他降壓藥，或是改換透析膜種類。5?肝硬化：在極少情況下肝硬化病人需服用。由于可能會導致嚴重的低血壓，故必須以0.5mg或0.25mg每日1次的起始劑量謹慎用藥。6?老年人：以每日0.5mg片劑作為起始劑量進行治療，并根據不同病人的耐受性、療效及臨床狀況以1～2.5mg的維持劑量用藥。7?兒童：由于尚未定出對兒童的藥物效能及安全范圍，故尚無法推薦兒童服用方案。

口服：如需要可掰開服用。詳見說明書。

1?對該藥或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏或患有腹水的病人。 2?主動脈瓣狹窄或心臟流出道阻塞病人。 3?單側或雙側腎動脈狹窄病人。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為一過性。在臨床對照試驗中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停藥。在已有對照組的臨床試驗中，不良反應(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關的發生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發生率在0.5%～0.9%的不良反應有疲乏、無力、頭痛。發現肌病的報告很罕見。下列不良反應的報導曾出現在無對照組臨床試驗或上市后的應用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發生。包括下列一項或多項特征的明顯的過敏反應綜合征罕有報導，如血管神經性水腫、狼瘡樣綜合征、風濕性多發性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細胞增多、血沉(ESR)增高、關節炎、關節痛、蕁麻疹、光敏感性、發熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實驗室檢查發現：血清氨基轉移酶顯著和持續性升高的情況罕有報導。肝功能檢查異常為輕微或一過性。來源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情況也有報告。

兒童注意事項： 由于尚未定出對兒童的藥物效能及安全范圍，故尚無法推薦兒童服用方案。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦禁用。 尚不明確本品是否能進入人類乳汁中，但由于動物資料顯示少量小鼠乳汁含有西拉普利拉，故哺乳期婦女不應使用本品。

用于治療各種程度原發性高血壓和腎性高血壓，也可與洋地黃和（或）利尿劑合用作為治療慢性心力衰竭的輔助藥物。

1.高脂血癥：(1)對于原發性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。(2)對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當飲食控制及非飲食療法不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。2.冠心病，對冠心病患者，辛伐他汀用于：(1)減少死亡的危險性。(2)減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性。(3)減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。(4)減少心肌血管再通手術(冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術)的危險性。(5)延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病灶及全堵塞的發生。

本品為血管緊張素轉換酶抑制劑，口服吸收轉化為藥理活性的西拉普利拉，它使血管緊張素Ⅰ不能轉換為血管緊張素Ⅱ，并使血漿腎素活性增高、醛固酮分泌減少，從而使血管舒張、血管阻力降低而產生降壓作用。

1.用血管緊張素轉換酶抑制劑治療偶見癥狀性低血壓。特別是因嘔吐、腹瀉，先已服用利尿劑、低鈉飲食或血透后腹水低鈉或低血容量的病人。 2.急性低血壓病人必須平臥休息，必要時靜脈滴注氯化鈉注射液水或擴容劑。 3.慢性心力衰竭病人用可能會導致血壓顯著降低。 4.外科麻醉：血管緊張素轉換酶抑制劑與具有降壓作用的外科麻醉劑合用時，能導致動脈性低血壓，發生這種情況時，則應以靜脈輸液法擴大血容量。無效時，應靜脈滴注血管緊張素Ⅱ。 5.過敏樣反應：雖然過敏樣反應機制尚未確立，但已有臨床顯示，病人在服用血管緊張素轉換

1.病人接受辛伐他汀治療以前應接受標準膽固醇飲食并在治療過程中繼續使用。 2.肝臟反應。本藥應慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動性肝病或無法解釋的氨基轉移酶升高者應禁用辛伐他汀。在臨床實驗中，有少數服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉移酶持續升高(超過正常值3倍以上)的現象。但停藥后，則氨基轉移酶可回復至治療前水平，但無黃疸或其它有關的臨床癥狀或體征，亦無過敏現象。建議在治療前對于氨基轉移酶有升高現象的患者應加強檢查并多加留意。如果病人的氨基轉移酶有繼續升高的表現，特別是氨基轉移酶升高超過正常值3倍以上并保持持續，則應予停藥。與其它降脂藥相同，應用辛伐他汀治療的患者氨基轉移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情況)亦有報道。這些變化通常在應用辛伐他汀治療后不久即有出現，但一般為一過性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。 3.肌肉反應。應用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶(CK，來自骨骼肌)輕微的一過性升高，但這些并無任何臨床意義。對于有彌漫性的肌痛、肌軟弱或/和顯著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情況應考慮為肌病，因此應要求病人若發現有不可解釋的上述肌病征象應立即告訴醫