丁苯酞氯化鈉注射液

鹽酸倍他司汀片

本品活性成份為丁苯酞，其化學名稱:dl-3-丁基-1(3H)-異苯并呋喃酮。 化學結構式: 分子式:C12H14O2 分子量:190.24 輔料:氯化鈉、羥丙基-β-環糊精、注射用水。

本品主要成份為鹽酸倍他司汀，其化學名稱為：N－甲基－2－吡啶乙胺二鹽酸鹽。

石藥集團恩必普藥業有限公司

河南中杰藥業有限公司

國藥準字H20100041

國藥準字H41023380

輕、中度急性缺血性腦卒中。

用于美尼爾氏綜合征，血管性頭痛及腦動脈硬化，并可用于治療急性缺血性腦血管疾病，如腦血栓、腦栓塞、一過性腦供血不足等，以及高血壓所致直立性眩暈、耳鳴等。血管擴張藥。

本品應在發病后48小時內開始給藥。靜脈滴注，每日2次，每次25mg（100ml），每次滴注時間不少于50分鐘，兩次用藥時間間隔不少于6小時，療程14天。PVC輸液器對丁苯酞有明顯的吸附作用，故輸注本品時僅允許使用PE輸液器。本品在發病48小時后開始給藥的療效、安全性尚無研究數據。

每日2至4次，每次限1至2片，最大日量不得超過12片

　　1.對本品或芹菜過敏者禁用; 　　2.有嚴重出血傾向者禁用。

用本品偶有口干、胃部不適、心悸、皮膚瘙癢等，個別病例偶有惡心、頭暈、頭脹、出汗等，一般不影響繼續服藥。

兒童注意事項： 本品用于兒童的療效、安全性尚未建立。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品用于妊娠期和哺乳期婦女的安全性尚未建立。

輕、中度急性缺血性腦卒中。

用于美尼爾氏綜合征，血管性頭痛及腦動脈硬化，并可用于治療急性缺血性腦血管疾病，如腦血栓、腦栓塞、一過性腦供血不足等，以及高血壓所致直立性眩暈、耳鳴等。血管擴張藥。

藥理作用 丁苯酞為人工合成的消旋正丁基苯酞，與天然的左旋芹菜甲素的結構相同。臨床研究結果顯示，丁苯酞對急性缺血性腦卒中患者中樞神經功能的損傷有改善作用，可促進患者神經功能缺損的改善。動物藥效學研究顯示，丁苯酞可阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個病理環節，具有較強的抗腦缺血作用，可明顯縮小大鼠局部腦缺血的梗塞面積，減輕腦水腫，改善腦能量代謝和缺血腦區的微循環和血流量，抑制神經細胞凋亡，并具有抗腦血栓形成和抗血小板聚集的作用。丁苯酞可能通過降低花生四烯酸含量，提高腦血管內皮NO和PGI2的水平，抑制谷氨酸釋放，降低細胞內鈣濃度，抑制自由基和提高抗氧化酶活性等機制發揮上述藥效作用。 毒理研究 重復給藥毒性：大鼠腹腔注射給予丁苯酞20、40、80mg/kg，連續2個月。病理檢查可見各組肺泡上皮細胞明顯損傷，表現為肺泡上皮增生、腫脹、脫落等。高劑量組動物肝臟可見被膜增厚，纖維素膜增生包繞，慢性炎癥細胞增生。各給藥組及賦型劑組可見腎小管出現明顯損傷，表現為腎小管腫脹、體積增大、胞漿淡染等，停藥后逐漸恢復。Beagle犬靜脈注射給予丁苯酞2、6、18mg/kg，連續2個月。病理檢查可見高、中劑量組動物肺部出現局灶性片狀肺泡上皮增生、腫脹、脫落，支氣管炎性改變。高中劑量組動物可見腎小管上皮細胞出現輕度濁腫，胞體腫脹、胞漿淡染、核固縮，間質輕度擴張充血，停藥后恢復。 遺傳毒性：丁苯酞Ames試驗、中國倉鼠肺細胞(CHL)染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性：大鼠生育力與早期胚胎發育試驗中，雌、雄動物經口給藥（雌性動物為交配前給藥二周，受孕后繼續給藥15天，雄性動物連續給藥8周）80、200和500mg/kg，結果對親代動物生育力未見明顯影響，未表現出明顯的胚胎毒性和致畸作用，僅高劑量組動物攝水量明顯增加，給藥后前幾天出現流涎、爬伏癥狀。圍產期生殖毒性試驗中，經口給予80、200和500mg/kg，高劑量組動物出現妊娠期延長趨勢，其中一只孕鼠難產（剖檢為死胎），少數動物無乳汁分泌，并出現幼仔（４日齡）存活率下降，幼仔（４日至3周齡）體重明顯下降；高劑量組F1代大鼠斜板試驗和懸垂試驗分數降低（反映協調平衡能力），F2代幼仔骨骼發育有一定延遲；中、低劑量組未見明顯影響。

本品對腦血管、心血管，特別是對椎底動脈系統有較明顯的擴張作用，顯著增加心、腦及周圍循環血流量，改善血循環，并降低全身血壓，此外能增加耳蝸和前底血流量，從而消除內耳性眩暈，耳鳴和耳閉感，還能增加毛細血管通透性，促進細胞外液的吸收，消除淋巴內水腫；能對抗兒茶酚胺的縮血管作用及降低動脈壓，并有抑制血漿凝固及ADP誘導的血小板凝集作用，能延長大白鼠體外血栓形成時間，還有輕微的利尿作用。

1.肝、腎功能受損者慎用； 2用藥過程中需要注意肝功變化； 3.因本品尚未進行出血性腦卒中臨床研究，故不推薦出血性腦卒中患者使用； 4.有精神癥狀者慎用。

消化性潰瘍、支氣管哮喘、褐色細胞瘤及孕婦慎用；老年人使用注意調節劑量；勿與組織胺類藥物配用；兒童忌用。