鹽酸特拉唑嗪膠囊

布美他尼片

本品主要成份為：鹽酸特拉唑嗪。化學名為：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2喹唑啉基)-4-(四氫呋喃-2-甲酰基)哌嗪，單鹽酸鹽二水合物。分子式：C19H25N5O4·HCl·2H2O，分子量：459.93。

本品主要成份為布美他尼?；瘜W名稱：3-丁氨基-4-苯氧基-5-磺酰基苯甲酸。分子量：C17H20N205S分子式：364.42

揚州市三藥制藥有限公司

桂林南藥股份有限公司

國藥準字H19991387

國藥準字H45020938

鹽酸特拉唑嗪可用于治療良性前列腺增生癥。鹽酸特拉唑嗪也可用于治療高血壓，可單獨使用或與其它抗高血壓藥物如利尿劑或α1-腎上腺素能阻滯劑合用。

1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭)，尤其是應用其他利尿藥效果不佳時，應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性月囟水腫等。2.高血壓。在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發性高血壓的首選藥物，但當噻嗪類藥物療效不佳。尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時，本類藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭用于各種原因導致腎臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應用，可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。8.對某些呋塞米無效的病例仍可能有效。

如果鹽酸特拉唑嗪停藥幾天，應重新使用首次給藥方案治療。 良性前列腺增生 1?首次劑量首次劑量為1mg，睡前服藥。首次給藥期間應密切觀察病人，以避免發生嚴重的低血壓反應。 2?維持劑量劑量應漸增至2mg,5mg或10mg，每日一次，直至獲得滿意的癥狀和/或流速改善。 3?常用劑量10mg，每日一次。持續4~6周，對每日20mg劑量不適宜或沒有反應的病人，是否可以使用更高的劑量治療，目前尚不清楚。如果停藥幾天或更長時間，應使用首次給藥方案重新開始治療。 4?聯合用藥與其它抗高血壓藥，特別是鈣通道阻滯劑維拉帕米聯合使用時，應特別小心，避免引起明顯的低血壓并應減少本品的用量。 高血壓 1?首次劑量首次劑量為1mg，睡前服用。首次給藥期間應密切觀察病人，以避免發生嚴重的低血壓反應。 2?維持劑量劑量應緩慢增加直至獲得滿意的血壓。推薦劑量通常為1mg-5mg，每日一次；然而某些病人可能在每日20mg的劑量下才有效。劑量高于20mg似乎不再進一步影響血壓，劑量高于40mg，尚未進行研究。應監測在給藥間期的血壓。如果給藥24小時后降壓效應變小，可以考慮每日兩次給藥方案。如果停藥幾天或更長時間，應使用首次給藥方案重新開始治療。在臨床試驗中，除首次用藥在睡前外，其它用藥時間宜在早晨。

1.成人治療水腫性疾病或高血壓，口服起始每日0.5~2mg，必要時每隔4～5小時重復，最大劑量每日可達10～20mg。也可間隔用藥，即隔1～2日用藥1日。2.小兒口服一次按體重0.01～0.02mg/kg，必要時4～6小時1次。

對特拉唑嗪過敏者禁用本品。

常見者與水、電解質紊亂有關、尤其是大劑量或長期應用時，如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少見者有過敏反應(包括皮疹、甚至心臟驟停)、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強直等，骨髓抑制導致粒細胞減少，血小板減少性紫癲和再生障礙性貧血，肝功能損害，指（趾）感覺異常，高糖血癥，尿糖陽性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時（每分鐘劑量大于4~15mg），多為暫時性，少數為不可逆性，尤其當與其他有耳毒性的藥物同時應用時。在高鈣血癥時，可引起腎結石。尚有報道本藥可加重特發性水腫。偶見未婚男性遺精和陰莖勃起困難。大劑量時可發生肌肉酸痛、胸痛。對糖代謝的影響可能小于呋塞米。

兒童注意事項： 本品對兒童的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 在大鼠分娩前后開展的研究中，120mg/kg/天(＞人推薦最大劑量的75倍)劑量給藥組在分娩后3周中幼鼠的死亡明顯高于對照組。 特拉唑嗪是否在母乳中分泌尚不清楚。因為許多藥物都在母乳中分泌，所以特拉唑嗪給予哺乳期婦女時應當引起注意。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前3個月應盡量避免應用。對妊娠高血壓綜合征無預防作用。 動物實驗表明本品可致胎仔腎盂積水，延緩胎兒生長和骨化，流產和胎仔死亡率升高。2.本藥可經乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。兒童用藥：本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應延長。老年用藥：老年人應用本藥時發生低血壓、電解質紊亂，血栓形成和腎功能損害的機會增多。

鹽酸特拉唑嗪可用于治療良性前列腺增生癥。鹽酸特拉唑嗪也可用于治療高血壓，可單獨使用或與其它抗高血壓藥物如利尿劑或α1-腎上腺素能阻滯劑合用。

1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭)，尤其是應用其他利尿藥效果不佳時，應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性月囟水腫等。2.高血壓。在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發性高血壓的首選藥物，但當噻嗪類藥物療效不佳。尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時，本類藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭用于各種原因導致腎臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應用，可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。8.對某些呋塞米無效的病例仍可能有效。

本品為選擇性α1受體阻滯劑，能降低外周血管阻力，對收縮壓和舒張壓都有降低作用。通常并不伴有心動過速，對電解質、血糖、肝腎功能無不良影響，對血脂有一定改善作用?？蛇x擇地阻斷膀胱頸，前列腺腺體內以及被膜上的平滑肌α1受體，從而降低平滑肌張力，減少下尿路阻力，緩解因前列腺增生所致的尿頻、尿急、排尿困難等癥狀。

1前列腺癌前列腺癌和BPH引起許多相同的癥狀。這兩種疾病常常同時存在。所以認為患有BPH的病人應在用鹽酸特拉唑嗪治療之前進行檢查以排除前列腺癌存在的可能性。 2直立性低血壓盡管暈厥是特拉唑嗪最嚴重的直立性作用，但更常見其他低血壓癥狀，如頭暈、心悸并且在高血壓的臨床試驗中，28％的病人出現該癥狀。在BPH試驗中，21％的病人有下列一種或多種癥狀的經歷：頭暈、低血壓、體位性低血壓、暈厥和眩暈。應當告知病人本品可能導致暈厥和直立性低血壓，特別是在開始治療時，并且在在首次給藥后12小時、增加劑量后或中斷治療后又重新開始使用時，避免駕車或危險作業。當出現低血壓癥狀時，應當建議病人坐下或躺下，盡管這些癥狀并非總是直立性的，并且當病人從坐位或臥位站起來時也應小心。如果頭昏、頭暈或心悸癥狀令人感到不舒服，應當告訴醫生，以便考慮調整劑量。 3應當告知病人，用特拉唑嗪治療可能出現睡意或困倦癥狀，必須駕車或操作重型機器的人應當小心。 4應當告知病人，用鹽酸特拉唑嗪或其它類似仰臥治療可能導致陰莖異常勃起。病人應該知道，該反應是相當少的，但如果沒有及時引起醫生的注意，它可能導致永久性勃起機能障礙(陽萎)。 5實驗室試驗在對照性臨床試驗中觀察到，特拉唑嗪使血細胞比容、血紅蛋白、白細胞、總蛋白質量和白蛋白略減少，但在統計學上是明顯的。這提示特拉唑嗪具有使血液稀釋的可能性。

1. 腎功能不全患者慎用；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 定期監測血鉀水平；4. 避免與保鉀利尿劑合用；5. 監測血壓變化；6. 過敏體質者慎用。