非洛地平緩釋片

邁之靈片

本品的主要成份為非洛地平。

馬栗提取物。

山西康寶生物制品股份有限公司

德國禮達(dá)大藥廠

國藥準(zhǔn)字H10960179

注冊(cè)證號(hào)Z20140002

適用于高血壓、心絞痛。

1.用于慢性靜脈功能不全、靜脈曲張、深靜脈血栓形成及血栓性靜脈炎后綜合癥引起的下肢腫脹、痙攣、瘙癢、灼熱、麻木、疼痛、疲勞沉重感、皮膚色素沉著、郁血性皮炎、潰瘍及精索靜脈曲張引起的腫痛等。2.用于手術(shù)后，外傷、創(chuàng)傷、燒燙傷所致的軟組織腫脹、靜脈性水腫。3.痔靜脈曲張引起的內(nèi)、外痔急性發(fā)作癥狀。癥狀如:肛門潮濕、瘙癢、便血、疼痛等。

口服，劑量應(yīng)個(gè)體化。服藥應(yīng)在早晨，用水吞服，藥片不能掰、壓或嚼碎。1．治療高血壓：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。可根據(jù)患者反應(yīng)將劑量減少或增加，或加用其他降壓藥。劑量調(diào)整間隔一般不少于2周。2．治療心絞痛：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。

飯后口服。成人每日二次，早、晚各一次，每次一至二片。病情較重或治療初期，每日二次，每次二片，或遵醫(yī)囑服用。二十天為一療程。可長期服用。

對(duì)非洛地平及本品中任一成份過敏者，失代償性心衰、急性心肌梗死、非穩(wěn)定性型心絞痛患者及妊娠婦女。

可有輕微腸胃道不適。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠婦女禁用 老人注意事項(xiàng)： 本品的血藥濃度隨年齡增加，故建議老年患者（65歲以上）的初始劑量為每日2.5mg，并據(jù)個(gè)體反應(yīng)調(diào)整劑量。

適用于高血壓、心絞痛。

1.用于慢性靜脈功能不全、靜脈曲張、深靜脈血栓形成及血栓性靜脈炎后綜合癥引起的下肢腫脹、痙攣、瘙癢、灼熱、麻木、疼痛、疲勞沉重感、皮膚色素沉著、郁血性皮炎、潰瘍及精索靜脈曲張引起的腫痛等。2.用于手術(shù)后，外傷、創(chuàng)傷、燒燙傷所致的軟組織腫脹、靜脈性水腫。3.痔靜脈曲張引起的內(nèi)、外痔急性發(fā)作癥狀。癥狀如:肛門潮濕、瘙癢、便血、疼痛等。

1藥理　本品為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，與尼群地平和(或)其他鈣通道阻滯劑可逆性競爭二氫吡啶結(jié)合位點(diǎn)，可阻斷血管平滑肌和人工培養(yǎng)的兔心房細(xì)胞的電壓依賴性Ca2+電流，并阻斷K+誘導(dǎo)的鼠門靜脈攣縮。體外研究表明，非洛地平對(duì)血管平滑肌選擇性抑制作用?于對(duì)心肌作用；在體外可檢測到負(fù)性肌力作用，但是在整體動(dòng)物中未觀察到此作用。　 非洛地平可使外周血管阻力下降而致血壓降低，該藥理作用與用藥劑量相關(guān)，并有伴隨反射性心率增加。　 非洛地平的降壓作用呈劑量依賴性，與血藥濃度呈正相關(guān)。在第一周用藥時(shí)可有反射性心率增加，但該作用隨時(shí)間而減少。長期給藥心率可能增加5~10次/分鐘，β受體阻滯劑可對(duì)抗此作用。非洛地平單用或與β受體阻滯劑合用時(shí)不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示，非洛地平單用或與β受體阻滯劑合用對(duì)心臟傳導(dǎo)（P-R、P-Q和H-V間期）沒有顯著影響。非洛地平的抗高血壓治療與原來存在的左心室肥厚的明顯恢復(fù)相關(guān)。　 在對(duì)沒有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)明確的負(fù)性肌力作用。在對(duì)高血壓患者的臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)非洛地平可增加血漿去甲腎上腺素水平。　 非洛地平能減少腎小管對(duì)濾過的鈉的重吸收而產(chǎn)生利鈉和利尿作用。這就消除了其它血管擴(kuò)張劑常見的水鈉潴留作用。非洛地平不影響日常的鉀的排泄。非洛地平降低腎血管阻力。正常的腎小球?yàn)V過率不變。腎功能損害的患者，其腎小球?yàn)V過率會(huì)增加。非洛地平不影響尿清蛋白的排出。　 對(duì)腎移植后接受環(huán)孢菌素治療的患者，非洛地平可降低血壓，改善腎血流和腎小球?yàn)V過率。非洛地平也能改善早期移植物的功能。　 在笫一周用藥時(shí)可見輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用，短期和長期治療不影響電解質(zhì)。　 非洛地平通過改善心肌氧供而發(fā)揮抗心絞痛和抗缺血作用。非洛地平通過擴(kuò)張心外膜的動(dòng)脈和小動(dòng)脈而減少冠脈血管阻力，增加冠脈血流和心肌氧供。非洛地平可有效的緩解冠脈痙攣。非洛地平所致外周血壓的下降使得左心室的后負(fù)荷及心肌氧的需求下降。　 對(duì)穩(wěn)定型勞力性心絞痛，非洛地平能改善運(yùn)動(dòng)耐受能力，減少心絞痛的發(fā)作。非洛地平可減少血管痙攣性心絞痛患者的有癥狀和無痛性心肌缺血的發(fā)生。非洛地平可單獨(dú)使用或與?受體阻滯劑合用，治療穩(wěn)定型心絞痛。無論患者的年齡和種族，非洛地平都是有效的而且耐受性好，即使對(duì)伴有充血性心衰、哮喘及其它阻塞性肺病、腎功能損害、糖尿病、痛風(fēng)、高脂血癥、雷諾癥或接受腎移植的患者也有很好的耐受性。 2毒理致癌實(shí)驗(yàn)：在為期兩年的致癌實(shí)驗(yàn)研究中，雄性大鼠分別?ㄖ給藥非洛地平7.7、23.1或69.3mg/kg，觀察到良性間質(zhì)細(xì)胞瘤（Leydig細(xì)胞瘤）的發(fā)生率隨劑量增加而增加，但是在小鼠給藥一日138.6mg/kg（最大建議人用劑量的28倍）的類似研究中未發(fā)現(xiàn)此現(xiàn)象。在前面對(duì)大鼠兩年研究所使用的劑量下，非洛地平降低大鼠睪酮水平，同時(shí)相應(yīng)增加血清黃體化激素。Leydig細(xì)胞瘤的形成可能是這些激素的繼發(fā)性作用，但是在人體內(nèi)尚未發(fā)現(xiàn)。在相同的大鼠研究中，與對(duì)照組相比，在所有劑量組的雄性和雌性大鼠的食管凹槽中均發(fā)現(xiàn)病灶鱗狀細(xì)胞增生的發(fā)生率隨劑量增加而增加。在大鼠未發(fā)現(xiàn)其他藥物相關(guān)的食管或胃腸道病理變化。小鼠給藥非洛地平一日138.6mg/kg（最大建議人用劑量的28倍），雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未發(fā)現(xiàn)致癌作用。致突變實(shí)驗(yàn)：非洛地平在體外Ames微生物致突變?cè)囼?yàn)和小鼠的淋巴瘤正向突變檢測中未顯示任何致突變活性。口服劑量2500mg/kg（最大建議人用劑量的506倍）的體內(nèi)小鼠微核試驗(yàn)或體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)中未發(fā)現(xiàn)致畸變作用。生殖毒性實(shí)驗(yàn)：在雄性大鼠和雌性大鼠給藥非洛地平一日3.8、9.6或26.9mg/kg的生殖試驗(yàn)中未見該藥對(duì)生殖能力有明顯作用。懷孕家?給藥非洛地平一日0.46、1.2、2.3和4.6mg/kg（最大建議人用劑量的0.4-4倍）的畸形影響研究顯示，在胎兔中發(fā)現(xiàn)指（趾）異常現(xiàn)象，包括末端指（趾）骨的骨化大小和程度減少。這些改變的發(fā)生頻率和嚴(yán)重性與給藥劑量相關(guān)，甚至在最低劑量下也有發(fā)生。在給藥大鼠中未發(fā)現(xiàn)類似的胎鼠異常現(xiàn)象。　 在對(duì)恒河猴的畸胎學(xué)研究中未發(fā)現(xiàn)末端指（趾）骨的大小減少，但是約有40%的胎猴出現(xiàn)末端指（趾）骨異位。　 大鼠給藥非洛地平一日9.6mg/kg（最大建議人用劑量的4倍）以上的研究發(fā)現(xiàn)，產(chǎn)程延長，胚胎和新生鼠死亡的頻率增加。　 在懷孕家兔給藥非洛地平大于或等于一日1.2mg/kg（相當(dāng)于最大建議人用劑量）的試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，家兔乳腺顯著增大，超過正常懷孕家兔的乳腺增大。毒性實(shí)驗(yàn)：　雄性和雌性小鼠分別口服240mg/kg和264mg/kg非洛地平，雄性和雌性大鼠分別口服2390mg/kg和2250mg/kg非洛地平，都可引起死亡。

1與其他血管擴(kuò)張劑相似，非洛地平在極少數(shù)患者中可能會(huì)引起顯著的低血壓，這在易感個(gè)體可能會(huì)引起心肌缺血，低血壓患者慎用。2臨床試驗(yàn)表明，劑量超過一日10毫克可增加降壓作用，但同時(shí)增加周圍性水腫和其他血管擴(kuò)張不良事件的發(fā)生率。3肝功能損害的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會(huì)升高，因此建議起始劑量用2.5mg，一天一次。這些患者在調(diào)整劑量時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測血壓。腎功能不全患者一般不需要調(diào)整建議劑量。4準(zhǔn)備懷孕的婦女應(yīng)停止使用。本品應(yīng)空腹口服或食用少量清淡飲食，應(yīng)整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔衛(wèi)生可減少牙齦增生的發(fā)生率和嚴(yán)重性。

1.胃潰瘍患者慎用； 2.藥片應(yīng)完整服下； 3.藥品勿置于兒童可及之處。