地高辛酏劑

卡托普利片

本品化學名稱為：3β-［［O-2，O-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代］-12β，14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內酯。 其分子式：C41H64O14。 分子量：780.95。

本品主要成份為卡托普利。

北京華潤高科天然藥物有限公司

中美上海施貴寶制藥有限公司

國藥準字H10970389

國藥準字H31022986

1.用于急性和慢性心功能不全。對于高血壓、瓣膜病（重度單純二類瓣狹窄或主動脈瓣狹窄者除外）、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好，尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心肌外機械因素所致心功能不全療效差；對繼發于嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

高血壓；心力衰竭。

臨床應用為－次0.125～0.5mg相當酏劑：2.5ml～10ml，一日一次，心衰病情急重，若兩周內未應用洋地黃類制劑者，可適當給予一次或數次負荷量，每次予0.125-0.5mg相當酏劑，每6-8小時一次，總劑量達0.75mg-1.0mg相當酏劑。地高辛酏劑10ml：0.5mg；30ml：1.5mg；100ml：5mg（主要用于兒童）。酏劑為一種香甜的稀醇溶液劑供內服之用。酏劑中含芳香劑、甜劑和乙醇。乙醇含量多在5～40％之間，乙醇易揮發，濃度升高；又因酏劑含醇、甘油，成本較高，國內已極少應用。

視病情或個體差異而定。本品宜在醫師指導或監護下服用，給藥劑量須遵循個體化原則，按療效予以調整。 1.成人常用量 （1）高血壓，口服，1次12.5 mg，每日2-3次，按需要1-2周內增至50 mg，每日2-3次。療效不滿意可加用其他降壓藥。 （2）心力衰竭，開始1次口服12.5 mg，每日2-3次，必要時逐漸增至50 mg，每日2-3次。若需進一步加量，宜觀察療效2周再考慮；對近期大量服用利尿劑，處于低鈉/低血容量，而血壓正常或偏低患者，初始劑量6.25 mg每日3次，以后通過測試逐步增加至常用量。 2.小兒常用量 降壓或治療心力衰竭，按體重0.3 mg/kg，每日3次，必要時每隔8-24小時增加0.3 mg/kg，求得最低有效量。

1與鈣注射劑合用； 2任何強心甙制劑中毒； 3室性心動過速、心室顫動； 4梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動仍可應用）； 5預激綜合征伴心房顫動或撲動。 慎用于：（1）低鉀血癥；（2）不完全性房室傳導阻滯；（3）高鈣血癥；（4）甲狀腺功能低下；（5）缺血性心臟病；（6）心肌梗死；（7）心肌炎；（8）腎功能損害；（9）酒精過敏。

較常見的有： 皮疹，可能伴有瘙癢和發熱，常發生于治療4周內，呈斑丘疹或蕁麻疹，減量、停藥或給抗組胺藥后消失，7%-10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性。 心悸，心動過速，胸痛。 咳嗽。 味覺遲鈍。 較少見的有： 蛋白尿，常發生于治療開始8個月內，其中1/4出現腎病綜合癥，但蛋白尿在6個月內漸減少，療程不受影響。 眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時。 血管性水腫，見于面部及四肢，也可引起舌、聲門或喉血管性水腫，應予警惕。 心率快而不齊。 面部潮紅或蒼白。 少見的有： 白細胞與粒細胞減少，有發熱、寒戰，白細胞減少與劑量相關，治療開始后3-12周出現，以10-30天最顯著，停藥后持續2周。伴有腎衰者應加強警惕，同服別嘌呤醇可增加此種危險。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1．本品能通過胎盤，可危害胎兒，檢出懷孕應立即停用本品。2．本品可排入乳汁，其濃度約為母體血藥濃度的1%，故授乳婦女應用必須權衡利弊。兒童用藥：曾有報告本品用于嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故應用本品僅限于其他降壓治療無效者。老年用藥：老年人對降壓作用敏感，應用本品須酌減劑量。

1.用于急性和慢性心功能不全。對于高血壓、瓣膜病（重度單純二類瓣狹窄或主動脈瓣狹窄者除外）、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好，尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心肌外機械因素所致心功能不全療效差；對繼發于嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

高血壓；心力衰竭。

治療劑量時具有： 1正性肌力作用：本品選擇性地與心肌細胞膜Na+﹣K+_ATP酶結合而抑制該酶活性，使心肌細胞膜內外Na+﹣K+主動偶聯轉運受損，心肌細胞內Na+濃度升高，從而使肌膜上Na＋-Ca2＋交換趨于活躍，使細胞漿內Ca2＋增多；肌漿網內Ca2＋儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca2＋釋放；心肌細胞內Ca2＋濃度增高，心肌收縮蛋白激動增強從而增加心肌收縮力。 2負性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學改善，消除交感神經張力的反射性增高，并增強迷走神經張力，因而減慢心率、延緩房室傳導。此外，小劑量時提高竇房結對迷走神經沖動的敏感性，可增強其減慢心率作用。由于其負性頻率作用，使舒張期相對延長，有利于增加心肌血供；大劑量則可直接抑制竇房結、房室結和希氏束而呈現竇性心動過緩和不同程度的房室傳導阻滯。 3通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經的間接作用，降低竇房結自律性；提高浦肯野纖維自律性；減慢房室結傳導速度，延長其有效不應期，導致房室結隱匿性傳導增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由于本藥縮短心房有效不應期，當用于房性心動過速和房撲時，可能導致心房率的加速和心房撲動轉為心房纖顫；縮短浦肯野纖維有效不應期。

對竇性心律的輕、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分數，改善左室功能，予防病情惡化，但急性心肌梗死后的左心功能不全（尤其首日發病）應慎用。用藥期間應注意監測：①血壓、心律及心率；②心電圖；③心功能監測；④電解質尤其鉀、鈣、鎂；⑤腎功能；⑥疑有洋地黃中毒時，應作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，－般于停藥后1～2天中毒表現可以消退。如地高辛血藥濃度在2.0-2.5ng/ml以上，應警惕洋地黃過量毒性反應。患者2-3周前未應用洋地黃類制劑者，必要時可考慮給予負荷量；腎功能不全者，不宜應用地高辛

1．胃中食物可使本品吸收減少30%～40%，故宜在餐前1小時服藥。 2．本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時性，在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降后易出現，偶有血清肝臟酶增高；可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。 3．下列情況慎用本品： (1)自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。 (2)骨髓抑制。 (3)腦動脈或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加劇。 (4)血鉀過高。 (5)腎功能障礙而致血鉀增高，白細胞及粒細胞減少，并使本品潴留。 (6)主動脈瓣狹窄，此時可能使冠狀動脈灌注減少。 (7)嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者，此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。 4．用本品期間隨訪檢查： (1)白細胞計數及分類計數，最初3個月每2周一次，此后定期檢查，有感染跡象時隨即檢查； (2)尿蛋白檢查每月一次。 5．腎功能差者應采用小劑量或減少給藥次數，緩慢遞增；若須同時用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時，將本品減量或同時停用利尿劑。 6．用本品時蛋白尿若漸增多，暫停本品或減少用量。 7．用本品時若白細胞計數過低，暫停