注射用鹽酸地爾硫卓

鹽酸維拉帕米片

本品主要成份為鹽酸地爾硫.

本品主要成份為鹽酸維拉帕米。

哈爾濱圣泰制藥股份有限公司

廣東華南藥業集團有限公司

國藥準字H20043054

國藥準字H44020719

可用于控制心房顫動的心室率。

1.心絞痛：變異型心絞痛；不穩定性心絞痛；慢性穩定性心絞痛。2.心律失常：與地高辛合用控制慢性心房顫動和/或心房撲動時的心室率；預防陣發性室上性心動過速的反復發作。3.原發性高血壓。

靜脈注射：成人用量，初次為10mg，臨用前用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解、稀釋成1%濃度，在3分鐘內緩慢注射，或按體重0.15～0.25mg/kg計算劑量，15分鐘后可重復，也可按體重每分鐘5～15μg/kg靜脈滴注。

通過調整劑量達到個體化治療。安全有效的劑量為不超過480mg/日(12片)。1.心絞痛：一般劑量為每次2~3片(80-120mg),―日三次。肝功能不全者及老年人的安全劑量為每次1片(40mg)，一日三次。約在藥后8小時根據療效和安全評估決定是否增量。2.心律失常：慢性心房顫動服用洋地黃治療的病人，每日總量為6-8片(240-320mg)，分三次或四次/日口服。預防陣發性室上性心動過速用洋地黃的病人)成人的每日總置為6~12片分3~4次口服。年齡1~5歲：每日量4-8mg/kg,一日分三次口服：或每隔8小時口服1-2片(40-80mg)。5歲：每隔6~8小時口服2片(80mg)。3.原發性高血壓：一般起始劑量為每次2片(80mg)，一日三次。使用劑量可達每日9-12片(360-480mg)。對低劑量即有反應的老年人或體型瘦小者，應考慮起始劑量為1片(40mg)，口服，一日三次。

1嚴重低血壓或心源性休克患者。2II和III度房室傳導阻滯或病竇房綜合征（持續竇性心動過緩（心率小于50次/分）、竇性停搏和竇房阻滯等）。3嚴重充血性心衰患者。4嚴重心肌病患者5對于藥物中任一成分過敏者。6妊娠或可能妊娠的婦女。7靜脈給予地爾硫卓和靜脈給予β-阻滯劑應避免在同時或相近的時間內給予（幾小時內）。8室性心動過速患者，寬QRS心動過

以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調整劑量用藥，嚴重不良反應少見。發生率在1～10%的不良反應：便秘（7.3%）；眩暈、輕度頭痛（3.5%）；惡心（2.7%）；低血壓（2.5%）；頭痛（2.2%）。外周水腫（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；竇性心動過緩，Ⅰ度、Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滯；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；轉氨酶升高，伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時是一過性的，甚至繼續使用維拉帕米仍可消失。發生率＜1%的不良反應：低血壓；心動過速；潮紅；溢乳；牙齦增生；非梗阻性麻痹性腸梗阻等。

妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠或可能妊娠的婦女禁用本品

孕婦及哺乳期婦女用藥：維拉帕米可通過胎盤屏障，禁用于明確需要且利大于弊的危害的孕婦。維拉帕米可通過乳汁分泌，服用維拉帕米期間應中斷不如。兒童用藥：18歲以下兒童的安全性和療效尚未確定。老年用藥：年患病人的消除半衰期可能延長且，并且考慮到老年人發生肝或腎功能不全更為常見，一般地，老年人應用較低的起始劑量。

可用于控制心房顫動的心室率。

1.心絞痛：變異型心絞痛；不穩定性心絞痛；慢性穩定性心絞痛。2.心律失常：與地高辛合用控制慢性心房顫動和/或心房撲動時的心室率；預防陣發性室上性心動過速的反復發作。3.原發性高血壓。

藥理：通過作用于冠脈血管及末梢血管的心管平滑肌及房室結，抑制Ca2+向細胞內流入，而顯示血管擴張作用及延長房室結傳導時間的作用，從而對高血壓、心律不齊、心絞痛有效。1．對血壓的作用1）麻醉下及無麻醉下均能降低高血壓，但麻醉下比無麻醉下作用強，并且對于比正常血壓高的血壓具有更強的降壓作用（大鼠）。2）降壓的同時減少末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心輸出量（狗）。3）不減少腦、冠脈、腎的血流量的同時，降低血壓。并顯示鈉利尿作用（狗、猴）。2．對心律不齊的作用1）延長房室結的傳導時間、有效不應期及功能不應期，對室上性快速心律不齊顯示效果（狗）。2）抑制心房電刺激引起的室上性快速心律不齊（兔）。3．對心肌缺血的作用1）改善心肌氧的供需平衡①擴張冠狀動脈主干及側枝，增加心肌缺血部位血流（狗）。②抑制冠動脈痙攣（豬、人）。2）心肌保護作用心肌缺血時，抑Ca2+過多流入細胞內，保持心功能·心肌能量代謝，縮小梗塞灶（狗、貓）。毒理：鹽酸地爾硫給予小鼠口服，其LD50為640～740mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。大鼠口服，其LD50為585mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。在生殖毒性試驗中，給小鼠、大鼠和兔口服大于人劑量5～10倍以上的地爾硫，可見胚胎和胎仔死亡。在某些研究中，有報告這些劑量可致骨骼異常，在圍產期及產后的研究中，早期見個別幼仔體重減低存活率降低，發現給予＞人口服劑量20倍，死胎發生率增加。本品致突試驗為陰性。

1對以下患者慎用(1)充血性心衰患者(2)心肌病患者(3)急性心肌梗塞患者(4)心動過緩、I度房室傳導阻滯患者(5)低血壓患者(6)伴有WPW綜合征或LGL綜合征的房顫、房撲患者(7)正使用β-阻滯劑的患者(8)嚴重肝、腎功能障礙患者2重要注意事項(1)連續監測心電圖和血壓

1.心力衰竭：維拉帕米的負性肌力作用可因其減輕后負荷(降低循環血管阻力)而代償，凈效應不損害心室功能。但是嚴重左心室功能不全(肺楔壓大于20mmHg或射血分數小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的心室功能障礙的病人，避免使用維拉帕米。必須使用維拉帕米的輕度心功能不全的病人，治療之前需已有洋地黃類或利尿劑控制臨床癥狀。 2.預激綜合癥：維拉帕米會加速房室旁路前向傳導。房室旁路通道合并心房撲動或心房顫動病人靜脈用維拉帕米治療，會通過加速房室旁路的前向傳導，引起心室率加快，甚至誘發心室顫動。雖然口服維拉帕米未見上述報道，但這種病人接受口服維拉帕米可能有危險，因此禁止使用。 3.傳導阻滯：維拉帕米可能導致房室結和竇房結傳導阻滯，與血漿濃度增高相關，尤其是在治療早期的增量期。引起Ⅰ度房室阻滯、一過性竇性心動過緩，有時伴有結性逸搏。高度房室傳導阻滯不常見(0.8%)。當出現顯著的Ⅰ度房室傳導阻滯或逐漸發展成Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯時，需要減量或停藥。 4.肝功能損害：因維拉帕米在肝內廣泛代謝，肝功能損害的病人慎用維拉帕米。嚴重肝功能不全時維拉帕米的清除半衰期延長至14