注射用鹽酸地爾硫卓

辛伐他汀滴丸

本品主要成份為鹽酸地爾硫.

主要成份為辛伐他汀。

哈爾濱圣泰制藥股份有限公司

福建東瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20043054

國藥準(zhǔn)字H20060813

可用于控制心房顫動的心室率。

高膽固醇血癥、冠心病，詳見說明書。對于原發(fā)性高膽固醇血癥患者，當(dāng)飲食控制及其他非藥物治療不理想時(shí)，可予辛伐他汀治療。辛伐他汀不但可降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，而且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在高膽固醇血癥與高甘油三酯血癥并存而以高膽固醇血癥為主的患者，辛伐他汀可降低膽固醇水平。冠心病對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，辛伐他汀適用于:降低死亡的危險(xiǎn)性;降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險(xiǎn)性;降低因冠脈事件需要進(jìn)行心肌血管再通手術(shù)(冠狀動脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動脈成形術(shù))的幾率;延緩冠狀動脈粥樣硬化的進(jìn)程，包括減少新病灶及全堵塞的形成。

靜脈注射：成人用量，初次為10mg，臨用前用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解、稀釋成1%濃度，在3分鐘內(nèi)緩慢注射，或按體重0.15～0.25mg/kg計(jì)算劑量，15分鐘后可重復(fù)，也可按體重每分鐘5～15μg/kg靜脈滴注。

病人在接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)降膽固醇飲食并在治療過程中繼續(xù)維持。1、高膽固醇血癥：一般起始劑量為每天10mg，晚間頓服。對于膽固醇水平輕-中度升高的患者，起始劑量為每天5mg。若需調(diào)整劑量，應(yīng)間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。應(yīng)定期監(jiān)測膽固醇水平，如果膽固醇水平明顯低于目標(biāo)范圍，應(yīng)考慮減少辛伐他汀的劑量。2、冠心病：冠心病患者可以每天20mg為起始劑量。如需要劑量調(diào)整，應(yīng)間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。3、合并用藥：辛伐他汀單獨(dú)應(yīng)用或與膽酸螯合劑協(xié)同應(yīng)用時(shí)均有效。一般情況下應(yīng)避免與貝特類或煙酸類藥物同時(shí)應(yīng)用。同時(shí)服用免疫抑制劑(如環(huán)孢菌素)的患者，辛伐他汀的起始劑量應(yīng)為每天5mg，且不超過每天10mg。4、腎功能不全病人：由于辛伐他汀主要經(jīng)膽汁排泄，經(jīng)腎臟排泄的量很少，故中度腎功能不全病人不必調(diào)整劑量；嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率[30ml/分)的患者應(yīng)慎用本品，此類病人的起始劑量應(yīng)為每天5mg，當(dāng)劑量超過每天10mg時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測。

1嚴(yán)重低血壓或心源性休克患者。2II和III度房室傳導(dǎo)阻滯或病竇房綜合征（持續(xù)竇性心動過緩（心率小于50次/分）、竇性停搏和竇房阻滯等）。3嚴(yán)重充血性心衰患者。4嚴(yán)重心肌病患者5對于藥物中任一成分過敏者。6妊娠或可能妊娠的婦女。7靜脈給予地爾硫卓和靜脈給予β-阻滯劑應(yīng)避免在同時(shí)或相近的時(shí)間內(nèi)給予（幾小時(shí)內(nèi)）。8室性心動過速患者，寬QRS心動過

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應(yīng)輕微且為一過性。在臨床對照研究中不足2%的病人因辛伐他汀的不良反應(yīng)而中途停藥。 在臨床對照研究中，與藥物有關(guān)且發(fā)生率1%的不良反應(yīng)有腹痛、便秘和胃腸脹氣，發(fā)生率在0.5-0.9%的不良反應(yīng)有疲乏無力和頭痛。 肌病的報(bào)道很罕見。 在臨床觀察，上市后的應(yīng)用中報(bào)道過下列不良反應(yīng)：惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血。橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發(fā)生。包括下列一項(xiàng)或多項(xiàng)癥狀的明顯的過敏反應(yīng)綜合癥罕有報(bào)道：血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合癥、風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多、ESR升高、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、光敏感、發(fā)燒、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難以及不適。 實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：血清轉(zhuǎn)氨酶顯著的持續(xù)性升高的情況罕有報(bào)道。曾報(bào)道有堿性磷酸酶和-谷氨酸轉(zhuǎn)肽酶升高的情況。肝功能檢查異常一般為輕微或一過性的。來源于骨骼肌的血清肌酸激酶(CK)升高的情況已有報(bào)道。

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠或可能妊娠的婦女禁用本品

可用于控制心房顫動的心室率。

高膽固醇血癥、冠心病，詳見說明書。對于原發(fā)性高膽固醇血癥患者，當(dāng)飲食控制及其他非藥物治療不理想時(shí)，可予辛伐他汀治療。辛伐他汀不但可降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，而且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在高膽固醇血癥與高甘油三酯血癥并存而以高膽固醇血癥為主的患者，辛伐他汀可降低膽固醇水平。冠心病對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，辛伐他汀適用于:降低死亡的危險(xiǎn)性;降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險(xiǎn)性;降低因冠脈事件需要進(jìn)行心肌血管再通手術(shù)(冠狀動脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動脈成形術(shù))的幾率;延緩冠狀動脈粥樣硬化的進(jìn)程，包括減少新病灶及全堵塞的形成。

藥理：通過作用于冠脈血管及末梢血管的心管平滑肌及房室結(jié)，抑制Ca2+向細(xì)胞內(nèi)流入，而顯示血管擴(kuò)張作用及延長房室結(jié)傳導(dǎo)時(shí)間的作用，從而對高血壓、心律不齊、心絞痛有效。1．對血壓的作用1）麻醉下及無麻醉下均能降低高血壓，但麻醉下比無麻醉下作用強(qiáng)，并且對于比正常血壓高的血壓具有更強(qiáng)的降壓作用（大鼠）。2）降壓的同時(shí)減少末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心輸出量（狗）。3）不減少腦、冠脈、腎的血流量的同時(shí)，降低血壓。并顯示鈉利尿作用（狗、猴）。2．對心律不齊的作用1）延長房室結(jié)的傳導(dǎo)時(shí)間、有效不應(yīng)期及功能不應(yīng)期，對室上性快速心律不齊顯示效果（狗）。2）抑制心房電刺激引起的室上性快速心律不齊（兔）。3．對心肌缺血的作用1）改善心肌氧的供需平衡①擴(kuò)張冠狀動脈主干及側(cè)枝，增加心肌缺血部位血流（狗）。②抑制冠動脈痙攣（豬、人）。2）心肌保護(hù)作用心肌缺血時(shí)，抑Ca2+過多流入細(xì)胞內(nèi)，保持心功能·心肌能量代謝，縮小梗塞灶（狗、貓）。毒理：鹽酸地爾硫給予小鼠口服，其LD50為640～740mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。大鼠口服，其LD50為585mg/kg；靜脈注射LD50為58～61mg/kg。在生殖毒性試驗(yàn)中，給小鼠、大鼠和兔口服大于人劑量5～10倍以上的地爾硫，可見胚胎和胎仔死亡。在某些研究中，有報(bào)告這些劑量可致骨骼異常，在圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的研究中，早期見個(gè)別幼仔體重減低存活率降低，發(fā)現(xiàn)給予＞人口服劑量20倍，死胎發(fā)生率增加。本品致突試驗(yàn)為陰性。

1對以下患者慎用(1)充血性心衰患者(2)心肌病患者(3)急性心肌梗塞患者(4)心動過緩、I度房室傳導(dǎo)阻滯患者(5)低血壓患者(6)伴有WPW綜合征或LGL綜合征的房顫、房撲患者(7)正使用β-阻滯劑的患者(8)嚴(yán)重肝、腎功能障礙患者2重要注意事項(xiàng)(1)連續(xù)監(jiān)測心電圖和血壓

1. 對本品過敏者禁用；2. 活動性肝病或無法解釋的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高者禁用；3. 孕婦及哺乳期婦女禁用；4. 肌病患者禁用。