普伐他汀鈉片

酒石酸美托洛爾緩釋片

普伐他汀鈉。

1-異丙氨基-3-[對(duì)-（2-甲氧乙基）苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽

第一三共制藥(上海)有限公司

西南藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040100

國(guó)藥準(zhǔn)字H20033190

適用于飲食限制仍不能控制的原發(fā)性高膽固醇血癥或合并有高甘油三酯三酰甘油血癥患者（IIa和IIb型）。

可用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。

成人開(kāi)始劑量為10mg~20mg，一日1次，臨睡前服用，一日最高劑量為40mg。

治療高血壓100～200mg/次，一日兩次的療效相當(dāng)于阿替洛爾100mg/次，一...

對(duì)本品過(guò)敏者，活動(dòng)性肝炎或肝功能試驗(yàn)持續(xù)升高者，以及妊娠及哺乳期的婦女禁用。

　1、心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏征。2、因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占 10%，抑郁占5%，其它有頭痛、多夢(mèng)、失眠等。偶見(jiàn)幻覺(jué)。3、消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠及哺乳期的婦女禁用 老人注意事項(xiàng)： 老年患者應(yīng)考慮高齡引起腎功能降低的可能，應(yīng)定期檢查腎功能，觀察患者癥狀，慎重給藥。

適用于飲食限制仍不能控制的原發(fā)性高膽固醇血癥或合并有高甘油三酯三酰甘油血癥患者（IIa和IIb型）。

可用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。

本品為3-羥基3-甲基戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶)的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，HMG-CoA還原酶是膽固醇生物合成初期階段的限速酶，本品可逆性地抑制HMG-CoA還原酶，從而抑制膽固醇的生物合成。本品從二方面發(fā)揮其降脂作用，第一是通過(guò)可逆性抑制HMG-CoA還原酶的活性使細(xì)胞內(nèi)膽固醇的量有一定程度的降低，導(dǎo)致細(xì)胞表面低密度脂蛋白(LDL)受體數(shù)的增加，從而加強(qiáng)了由受體介導(dǎo)的LDL-C的分解代謝及血液中LDL-C的清除；第二，是通過(guò)抑制LDL-C的前體-極低密度脂蛋白(VLDL-C)在肝臟中的合成從而抑制LDL-C的生成。

　本藥屬于2A類即無(wú)部分激動(dòng)活性的β1-受體阻斷藥（心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對(duì)β1-受體有選擇性阻斷作用，無(wú)PAA（部分激動(dòng)活性），無(wú)膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對(duì)β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對(duì)心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對(duì)血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對(duì)呼吸道的影響也較小，但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。

對(duì)純合子家族性高膽固醇血癥療效差。治療期間，應(yīng)定期檢查肝功能，如SGPT和SGOT增高等于或超過(guò)正常上限三倍且為持續(xù)性的，應(yīng)停止治療。有肝臟疾病史或飲酒史的病人應(yīng)慎用本品。使用HMG-CoA還原酶抑制劑類降血脂藥偶可引起CPK升高，如升高值為正常上限的10倍應(yīng)停止使用。使用過(guò)程中，病人如出現(xiàn)不明原因的肌痛、觸痛、無(wú)力，特別是伴有不適和發(fā)熱者，應(yīng)立即報(bào)告醫(yī)生。其它HMG-CoA還原酶抑制劑類降血脂藥與環(huán)胞霉素，纖維酸衍生物，煙酸等同時(shí)服用，可增加肌炎和肌病的發(fā)生率，但本品與上述藥物同時(shí)使用，臨床試驗(yàn)表明并不增加肌炎和肌病的發(fā)生率。

普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時(shí)，其β-受體阻滯作用往往會(huì)掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過(guò)程中選擇性 β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。長(zhǎng)期使用該品時(shí)如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過(guò)3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過(guò)速。大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見(jiàn)尚不一致，β-受體阻滯后心臟對(duì)反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險(xiǎn)性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此，對(duì)于要進(jìn)行全身麻醉的病人最好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在麻醉前48小時(shí)停用。用于嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí)應(yīng)先行使用α-受體阻斷藥。低血壓、心臟或肝臟功能不全時(shí)慎用。慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應(yīng)謹(jǐn)慎從事，以小劑量為宜，且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對(duì)支氣管哮喘的病人應(yīng)同時(shí)加用β2 激動(dòng)劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。對(duì)心臟功能失代償?shù)牟∪藨?yīng)在使用洋地黃