注射用門冬氨酸鳥氨酸

苦參素片

化學名稱:(S)-2，5-二氨基戊酸-(S)-2-氨基丁二酸鹽?；瘜W結構式:分子式:C9H19N3O6分子量:265.27

本品主要成份為苦參素，即氧化苦參堿。 ?分子式：C15H24N2O2·H2O ?分子量：282.38

武漢啟瑞藥業有限公司

廣東逸舒制藥有限公司

國藥準字H20060632

國藥準字H20080335

治療因急、慢性肝病如肝硬化、脂肪肝、肝炎所致的高血氨癥，特別適用于因肝臟疾患引起的中樞神經系統癥狀的解除及肝昏迷的搶救。肝昏迷治療可以參考以下方案：第一天的第一個6小時內用20g，第二個6小時內分兩次給藥，每次10g，靜脈注射。使用時先將本品用適量注射用水充分溶解，再加入到0.9％的氯化鈉注射液或5%、10％的葡萄糖注射液中，最終門冬氨酸鳥氨酸的濃度不超過2％，緩慢靜脈注射。

用于慢性乙型病毒性肝炎的治療。

急性肝炎，每天5-10g靜脈滴注。慢性肝炎或肝硬化，每天10-20g靜脈滴注。 （病情嚴重者可酌量增加，但概據目前的臨床經驗，每天不超過40g為宜）。

口服。每次0.2g-0.3g(1-1片半)，每日三次。

對氨基酸類藥物過敏者及嚴重的腎功能衰竭（血清肌酐3mg/100ml）患者禁用。

患者對本品有良好的耐受性，不良反應發生率低。常見的不良反應有惡心、嘔吐、口苦腹瀉、上腹不適或疼痛，偶見皮疹、胸悶、發熱，癥狀一般可自行緩解。

兒童注意事項： 用量酌減，請遵醫囑。 妊娠與哺乳期注意事項： 安全性尚未確定。動物實驗中未發現本品有生殖毒性作用。 老人注意事項： 無資料顯示需調整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦不宜使用，哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老年用藥：減量或遵醫囑。

治療因急、慢性肝病如肝硬化、脂肪肝、肝炎所致的高血氨癥，特別適用于因肝臟疾患引起的中樞神經系統癥狀的解除及肝昏迷的搶救。肝昏迷治療可以參考以下方案：第一天的第一個6小時內用20g，第二個6小時內分兩次給藥，每次10g，靜脈注射。使用時先將本品用適量注射用水充分溶解，再加入到0.9％的氯化鈉注射液或5%、10％的葡萄糖注射液中，最終門冬氨酸鳥氨酸的濃度不超過2％，緩慢靜脈注射。

用于慢性乙型病毒性肝炎的治療。

本品可提供尿素和谷氨酰胺合成的底物.谷氨酰胺是氨的解毒產物,同時也是氨的儲存及運輸形式;在生理和病理條件下,尿素的合成及谷氨酰胺的合成會受到鳥氨酸、門冬氨酸和其他二羧基化合物的影響。鳥氨酸幾乎涉及尿素循環的活化和氨的解毒的全過程。在此過程中形成精氨酸，繼而分裂出尿素形成鳥氨酸。門冬氨酸參與肝細胞內核酸的合成，以利于修復被損傷的肝細胞。另外，由于門冬氨酸對肝細胞內三羧循環代謝過程的間接促進作用，促進了肝細胞內的能量生成，使得被損害的肝細胞的各項功能得以恢復。

1.藥理作用 在四氯化碳模型，本品有降低動物血清轉氨酶和肝臟中羥脯氨酸含量，可減輕肝臟的病變程度和降低感染乙型肝炎病毒(HBV)鴨血清 DHBV-DNA水平的作用。 體外試驗表明：本品可抑制小鼠皮膚成纖維母細胞（ NIH/3T3 細胞）增殖及細胞外基質的合成；可抑制大鼠肝星狀細胞增殖和細胞外基質的合成，促進其凋亡。 在四氯化碳、二甲基亞硝胺和半乳糖胺誘導的大鼠肝纖維化模型上，口服苦參素預防和治療后，動物血清轉氨酶、細胞外基質（透明質酸、層粘素、Ⅲ型膠原和Ⅳ型膠原）含量以及肝組織內肝細胞變性、壞死、炎癥活動度及纖維化程度均明顯好轉，表明苦參素有減輕肝臟炎癥活動度、抑制肝內膠原合成的作用。 2.毒理研究 大鼠連續 24 周給藥，劑量分別為 48 、 120 、 300mg/kg ，給藥后動物短期內出現先興奮后抑制癥狀。高劑量組大鼠體重增長緩慢，血清生化學的丙氨酸氨基轉移酶（ ALT ）和尿素氮（BUN）數值均明顯升高。中、高劑量組動物的肝臟和腎臟的臟器系數明顯增加。病理檢查各給藥和停藥后高劑量組大鼠肝臟細胞有點狀或灶性壞死，肺臟肺泡壁增厚，細支氣管周圍有淋巴細胞浸潤，其他組織未見明顯損傷及

在大量使用本品時，注意監測血及尿中的尿素指標。

1.請在醫生指導下使用本品。 2.嚴重腎功能不全者，不建議使用本品。 3.肝功能衰竭者慎用。