鹽酸阿奇霉素注射液

注射用還原型谷胱甘肽

主要成分為：水飛薊素。水飛薊素為四種同分異構體的混合物。

還原型谷胱甘肽。

辰欣藥業股份有限公司

山東綠葉制藥有限公司

國藥準字H20060041

國藥準字H20041620

急、慢性肝炎；肝硬化，脂肪肝；中毒性肝損傷；酒精、藥物及其他因素引起的肝損傷，保護肝臟。

用于：①化療患者：包括用順氯銨鉑、環磷酰胺、阿霉素、紅比霉素、博來霉素化療，尤其是大劑量化療時；②放射治療患者；③各種低氧血癥：如急性貧血，成人呼吸窘迫綜合癥，敗血癥等；④肝臟疾病：包括病毒性、藥物毒性、酒精毒性及其它化學物質毒性引起的肝臟損害。⑤亦可用于有機磷、胺基或硝基化合物中毒的輔助治療。

除非有醫生特別指示，嚴重患者：每天420mg，分三次于飯前服用；維持劑量與中等程度肝病患者，每天280mg,分兩次于飯前服用。

1?給藥途徑：①靜脈注射：將之溶解于注射用水后，加入100ml生理鹽水中靜脈滴注，或加入少于20ml的生理鹽水中緩慢靜脈注射；②肌內注射給藥：將之溶解于注射用水后肌內注射。 2?用量：①化療患者：給化療藥物前15分鐘內將1.5g/m2本品溶解于100ml生理鹽水中，于15分鐘內靜脈輸注，第2～5天每天肌注本品600mg。使用環磷酰胺（CTX）時，為預防泌尿系統損害，建議在CTX注射完后立即靜脈注射本品，于15分鐘內輸注完畢；用順氯銨鉑化療時，建議本品的用量不宜超過35mg/mg順氯銨鉑，以免影響化療效果。②肝臟疾病：每天肌肉注射本品300mg或600mg。③其他疾病：如低氧血癥，可將1.5g/m2本品溶解于100ml生理鹽水中靜脈輸注，病情好轉后每天肌肉注射300～600mg維持。 3?療程：肝臟疾病一般30天為一療程，其他情況根據病情決定。

孕婦及哺乳婦女不宜使用。

對本品有過敏反應者禁用

兒童注意事項： 新生兒、早產兒、嬰兒和兒童應謹慎用藥，尤其是肌內注射。 妊娠與哺乳期注意事項： 老人注意事項： 老年患者應適當減少用藥劑量。并在用藥過程中嚴密監視。

急、慢性肝炎；肝硬化，脂肪肝；中毒性肝損傷；酒精、藥物及其他因素引起的肝損傷，保護肝臟。

用于：①化療患者：包括用順氯銨鉑、環磷酰胺、阿霉素、紅比霉素、博來霉素化療，尤其是大劑量化療時；②放射治療患者；③各種低氧血癥：如急性貧血，成人呼吸窘迫綜合癥，敗血癥等；④肝臟疾病：包括病毒性、藥物毒性、酒精毒性及其它化學物質毒性引起的肝臟損害。⑤亦可用于有機磷、胺基或硝基化合物中毒的輔助治療。

已經證實在各種毒性肝損害病理模型中，水飛薊素能中和由毒蕈素、α-鵝膏菌素（在鬼筆鵝膏真菌中發現的毒性物質）、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺引起的中毒。 水飛薊素的療效歸功于其具備數個作用點和作用機制： 由于其對自由基的捕獲能力，利加隆(水飛薊素膠囊)具抗過氧化活性。脂類化合物過氧化的病理生理學過程（造成細胞膜的損壞），可被水飛薊素打斷或阻止。并且在已經遭受損傷的肝細胞內，水飛薊素刺激蛋白質的合成并使磷脂代謝正常化。總之，水飛薊素最大的貢獻是對肝細胞膜有穩定作用，它阻止或避免溶解的細胞成分（例如轉氨酶）流失。 水飛薊素可限制某些肝毒性物質（如：α-鵝膏菌素）穿透進入細胞內部。 蛋白質合成能力的增強是由于水飛薊素刺激細胞核中RNA聚合酶I的活性，因此幫助肝細胞中核糖體RNA的合成，同時導致結構和功能蛋白質（酶）的大量合成。因此，水飛薊素可增強受損肝細胞的修復能力和再生能力。 水飛薊素通過清除自由基，減輕其介導的肝細胞損傷和肝組織炎癥，阻抑其對肝纖維化的觸發；另外，通過下調I型膠原蛋白mRNA抑制纖維增生機制；通過下調金屬蛋白酶組織抑制因子-1mRNA，從而抑制金屬蛋白酶組織抑制因子-1的合成，促進膠原蛋白減退機制。因此，水飛薊素具有間接和直接的抗纖維化作用。

還原型谷胱甘肽（GSH）是人類細胞質中自然合成的一種肽，由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸組成，含有巰基（－SH），廣泛分布于機體各器官內，為維持細胞生物功能已呈有重要作用。它是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基，又是乙二醛酶及丙糖脫氫酶的輔酶，參與體內三羧酸循環及糖代謝。本品能激活多種酶[如巰基(-SH)酶等]，從而促進糖、脂肪及蛋白質代謝，并能影響細胞的代謝過程；它可通過巰基與體內的自由基結合，可以轉化成容易代謝的酸類物質從而加速自由基的排泄，有助于減輕化療、放療的毒副作用，對化療、放療的療效無明顯影響，如保護腎小管免受順鉑損害的主要機制為腎小管細胞內含谷胱肽解毒時所需的γ-谷酰氨轉肽酶，而痛細胞卻無此酶，故在不影響本品的細胞毒效應同時保護了，正常組織但器官。且對放射性腸炎治療效果較明顯；對于貧血、中毒或組織炎癥造成的全身或局部低氧血癥患者應用，可減輕組織損傷，促進修復。通過轉甲基及轉丙氨基反應，GSH還能保護肝臟的合成、解毒、滅活激素等功能，并促進膽酸代謝，有利于消化道吸收脂肪及脂溶性維生素（A、D、E、K）。

1對大環內酯類藥物過敏者禁用。肝功能不全者、孕婦和哺乳婦女均需慎用。2本品的總不良反應率約為12％，消化道反應（包括嘔吐、腹瀉、腹痛等）約9．6％；神經系統反應1．3％；皮疹＜1％；少數患者出現白細胞計數減少。

1在醫生的監護下，在醫院內使用本品。　 2注射前必須完全溶解，外觀澄清、無色；溶解后的本品在室溫下可保存2小時，0～5℃保存8小時。　 3放在兒童不易觸及的地方。